什麼是培門冬酶?

為提高 L-Asp 的有效性和安全性,研究人員在門冬醯胺酶的基礎上開發了脂質體門冬醯胺酶(pegaspargase, PEG-Asp),即培門冬酶,它屬於一種新型的門冬醯胺酶製劑。

與 L-Asp 相比,PEG-Asp 不但維持了門冬醯胺酶的生物活性,而且藥物在到達腫瘤組織前,由於保持脂質體形態,從而避免被蛋白質酶分解,明顯延長藥物在體內的半衰期,因此成為一種長效門冬醯胺酶製劑。

與 L-Asp 相比,PEG-Asp 的優勢主要在於:

減少給藥次數,縮短住院時間。

減少過敏反應,尤其是速發性過敏反應更少。

減少特異性抗體的產生,降低耐藥發生率。

給藥途徑也更靈活、方便,經靜脈滴注和肌肉注射均可。

因此,大部分國家已將 PEG-Asp 替代 L-Asp 作為一線治療方案。2006 年,美國食品和藥物管理局(Food and Drug Administration, FDA)批准 PEG-Asp(Oncaspar)作為 ALL 一線治療藥物之一。2009 年,我國藥監部門批准國產 PEG-Asp 注射液上市,用於兒童和成人 ALL 以及惡性淋巴瘤。

PEG-Asp 與 L-Asp 所引起的不良反應相似,主要包括過敏反應、肝功能損害、出血凝血或纖溶障礙、血栓形成、急性胰腺炎、電解質紊亂及糖代謝紊亂等。

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