奧硝唑片 - 西藥

奥硝唑片，西药名。为抗厌氧菌、阿米巴虫、滴虫、贾第虫感染药。用于治疗由厌氧菌感染引起的多种疾病、男女泌尿生殖道毛滴虫/贾第氏鞭毛虫感染引起的疾病、肠/肝变形虫感染引起的疾病；用于预防和治疗各科手术后厌氧菌感染。

成分

本品主要成份為奧硝唑。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於：1、治療由厭氧菌（脆弱擬桿菌、狄式擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等）感染引起的多種疾病。2、男女泌尿生殖道毛滴蟲、賈第氏鞭毛蟲感染引起的疾病（如陰道滴蟲病等）。3、腸、肝阿米巴蟲病（包括阿米巴痢疾、阿米巴膿腫）；腸、肝變形蟲感染引起的疾病。4、用於預防和治療各科手術後厭氧菌感染。

規格

（1）0.1g；（2）0.25g；（3）0.5g。

用法用量

1、防止厭氧菌感染：成人0.5g/次，一日二次（早晚各服一次，以下同）；兒童每12小時10mg/kg。2、阿米巴蟲病：成人0.5g/次，一日二次；兒童25mg/kg/天。3、賈第蟲病：成人1.5g/次，一日一次；兒童40mg/kg/天。4、毛滴蟲病：成人1-1.5g/次，一日一次；兒童25mg/kg/天；或遵醫囑。

臨床應用及指南

黃瑋等透過奧硝唑片聯合米諾環素軟膏治療中重度慢性牙周炎的效果觀察，得出結論奧硝唑片聯合米諾環素軟膏較傳統輔助治療方法的臨床效果好，值得推廣應用。（寧夏醫學雜誌，2017，39(08):809-811.）

不良反應

用藥期間有輕度頭暈、頭痛、嗜睡、胃腸道反應、肌肉乏力。

禁忌

1、對硝基咪唑類藥物過敏的患者對此藥也過敏，禁用於對此類藥物過敏的患者。2、也禁用於腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化症患者。

注意事項

1、服用剩餘的藥片應立即包裝好並立即做好標記，放在兒童接觸不到的地方。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠早期慎用，治療期間不適宜於哺乳。3、兒童用藥：用於體重6kg以上的兒童，用量應嚴格按照醫生處方劑量依照兒童體重用藥。4、老年用藥：遵醫囑適量酌減。5、過量用藥：過量服用此藥可加重不良反應甚至發生危險，應嚴格按照醫生處方劑量服用。

藥物相互作用

1、奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同時用，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。2、巴比妥類藥物、雷尼替丁、西咪替丁可使奧硝唑加速消除而降效並可影響凝血，因此應禁忌合用。

藥理作用

奧硝唑主要在肝臟代謝，在體內主要以具有細胞毒作用的原藥和具有細胞毒作用的中間代謝活性產物，作用於厭氧菌、阿米巴蟲、賈第蟲和毛滴蟲細胞的DNA，使其螺旋結構斷裂或阻斷其轉錄複製而致其死亡達到抗菌抗原生質的目的。

毒理作用

研究報道，奧硝唑對小鼠急性毒性試驗表明其LD₅₀值為1645mg/kg（灌胃），1027mg/kg（腹腔注射）。長期毒性試驗表明奧硝唑具有良好的耐受性、無致突變、致畸、致癌性，與乙醇無不良相互作用。但在服藥期間對精子的活動性有抑制作用，停藥後則自然恢復。

藥代動力學

1、奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約30μg/ml的最大血漿濃度，24小時後降到9μg/ml，48小時後降到2.5μg/ml。奧硝唑也經由陰道吸收，據報道，插入500mg陰道栓劑後12小時，最大血濃度約為5μg/ml。2、奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結合率小於15%。廣泛分佈於人體組織和體液中，包括腦脊髓液。3、奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排謝，少量在糞便中排洩。已報道單劑量口服於5天中消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排洩在奧硝唑及其代謝物的消除中約佔4.1%。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於奧硝唑0.1g），加硫酸溶液（3→100）5ml，振搖使奧硝唑溶解，濾過，取濾液，加三硝基苯酚試液2ml，即產生黃色沉澱。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品細粉適量，加0.1mol/L，鹽酸溶液製成每1ml中約含奧硝唑20μg的溶液，濾過，取續濾液照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在277nm的波長處有最大吸收，在242nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、有關物質：取含量測定項下的溶液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照奧硝唑有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml濾過，精密量取續濾液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含奧硝唑15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在277nm的波長處測定吸光度；另取奧硝唑對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定，計算出每片的溶出量。=限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-水（20：80）為流動相，檢測波長為318nm。取有關物質檢查項下的系統適用性溶液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，熱降解產物2峰（相對保留時間約為0.56）與奧硝唑峰之間的分離度應符合要求。2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於奧硝唑100mg），置100ml量瓶中，加流動相振搖使奧硝唑溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取奧硝唑對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含奧硝唑（C₇H₁₀CIN₃O₃）應為標示量的93.0%-107.0%。