吡羅昔康注射液 - 西藥

吡罗昔康注射液，西药名。为解热镇痛、非甾体抗炎药。用于骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的症状缓解。作为非甾体抗炎药用于以上适应症时，本品不作为首选药物。

成分

本品主要成份為吡羅昔康。

性狀

本品為淡黃綠色的澄明液體。

適應症

用於骨關節炎、類風溼關節炎和強直性脊柱炎的症狀緩解。作為非甾體抗炎藥用於以上適應症時，本品不作為首選藥物。

規格

2ml：20mg。

用法用量

肌內注射，成人一次10-20mg（本品每日最大劑量不超過20mg），一日1次。

不良反應

1、噁心、胃痛、納差及消化不良等胃腸道不良反應最為常見。2、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板減少、血尿素氮增高、肝功能異常。3、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫、胸悶等。4、皮疹、瘙癢、多汗、面板瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson）綜合症。面板對光過敏反應。5、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑鬱、失眠及精神緊張等。6、動物試驗提示肌肉注射有一定刺激性。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍、出血，或者既往曾復發潰瘍、出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。8、吡羅昔康應由具有炎症或者退行性風溼性疾病患者治療經驗的醫生開具處方。9、應用本品治療的受益和耐受性應在14天內複查，如有必要繼續治療，應進行更頻繁的檢查。10、觀察研究的證據顯示，吡羅昔康引起的嚴重面板反應的風險高於其他非昔康類非甾體抗炎藥物（NSAID）。在治療過程的早期，患者的風險似乎更高，在大多數病例中，不良反應發生於治療的第一個月。在首次出現皮疹、粘膜病變或其他高敏反應時，應終止吡羅昔康治療。11、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦禁用。妊娠的後3個月使用該藥的孕婦可抑制分娩，造成難產，同時可出現胃腸道毒性反應。此外，妊娠期後期長期用藥可能致胎兒動脈導管早期閉鎖或狹窄，以致新生兒出現持續性動脈高壓和心力衰竭。（2）本品可引起乳汁分泌減少，與用藥量有關，哺乳期的婦女不宜用。12、兒童用藥：禁用。13、老年用藥：慎用。

藥物相互作用

1、飲酒或與其他抗炎藥同用時，胃腸道不良反應增加。2、與雙香豆素等抗凝藥同用時，後者效應增強，出血傾向顯著，用量宜調整。3、與阿司匹林同用時，本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%，同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。

藥理作用

吡羅昔康為非甾體抗炎藥，具有鎮痛、抗炎及解熱作用，透過抑制環氧酶使組織區域性前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。

藥代動力學

血漿蛋白結合率高達90%以上，經肝臟代謝。T1/2平均為50小時（30-86小時），腎功能不全患者T1/2延長。由於半衰期較長，一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩定，多次給藥易致蓄積。66%自腎臟排洩，33%自糞便排洩，其中原形物低於5%。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月