複方丙谷胺西咪替丁片 - 西藥

复方丙谷胺西咪替丁片，西药名。为抑酸收敛药。用于急性胃炎（暴饮暴食、酒后、食物中毒等）、慢性胃炎、慢性十二指肠炎、消化性溃疡。

成分

本品為複方製劑，其組分為丙谷胺、尿囊素、西咪替丁、珍珠粉。

性狀

本品為黃色片。

適應症

本品適用於急性胃炎（暴飲暴食、酒後、食物中毒等）、慢性胃炎、慢性十二指腸炎、消化性潰瘍。

規格

每片含丙谷胺100mg，尿囊素55mg，西咪替丁50mg，珍珠粉50mg。

用法用量

口服。一日3次，一次1.06g（一次2片），飯後2小時服用，病情較重者睡前可加服一次。

不良反應

1、丙谷胺偶有口乾、失眠、腹脹、下肢酸脹等不良反應。 2、西咪替丁具有輕度抗雄性激素作用，用藥期間精子濃度可能降低，但停藥後可恢復正常。 3、西咪替丁偶見的不良反應有： （1）精神紊亂，多見於老年或重病患者，停藥後48小時內能恢復。 （2）喉痛熱。 （3）不明原因的出血或瘀斑，以及異常倦怠無力。 （4）細胞減少或其他異常血象，多見於合併症嚴重之患者，或接受抗代謝的烴基類藥物或其他導致粒細胞減少的治療等。

禁忌

1、對本品成份過敏者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、下列情況應慎用： （1）嚴重心臟病及呼吸系統疾病患者。 （2）慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 （3）器質性腦病。 （4）腎功能損害（中度或重度）。 2、當本品性狀發生改變時禁止。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於西咪替丁能透過胎盤屏障，並能進入乳汁，故孕婦和哺乳期婦女禁用。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：老年患者由於腎功能減退，對西咪替丁清除減少減慢，可導致血藥濃度升高，因此更易發生毒性反應，出現眩暈、譫妄等症狀。 6、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、丙谷胺不影響其他藥物代謝，若與其他抗潰瘍藥物如H₂受體拮抗劑同時應用，可加強抑制胃酸分泌作用而加速潰瘍的癒合。 2、西咪替丁與苯二氮類安定藥（地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮）合用，可能導致後者的血藥濃度升高，加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀。 3、西咪替丁與香豆素類抗凝藥配伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此必須密切注意病情變化，並調整抗凝藥用量。 4、西咪替丁與其他肝內代謝藥配伍用均應慎用。 5、西咪替丁與苯妥英鈉配伍用時，後者血藥濃度增高，毒性可能增強，注意定期複查周圍血象。 6、西咪替丁與普萘洛爾、美託洛爾、甲硝唑配伍用時、血藥濃度可能增高。 7、西咪替丁與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類藥配伍用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。

藥理作用

1、丙谷胺具有抗胃泌素作用，對控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果較好，並對胃黏膜有保護和促進癒合作用。 2、尿囊素具有保護胃黏膜、促進上皮細胞增長功能。 3、西咪替丁為H₂受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，並使其酸度降低，對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效；珍珠粉具有解毒作用，可淨化潰瘍創面並在漬瘍面形成持久的保護膜，減少胃酸及胃蛋白酶對潰瘍面的刺激腐蝕，加速潰瘍面的癒合。

毒理作用

1、按寇式法計算其LD₅₀為10277.8mg/kg。本品的毒性小於西咪替丁。 2、與西咪替丁的毒性對照：複方丙谷胺西咪替丁組，劑量：6935.75mg/kg（138.7mg/0.5ml/20g），小鼠總數：25只，死亡數：15只；死亡百分數：60%。西咪替丁組，劑量：5500mg/kg（110mg/0.5ml/20g），小鼠總數：25只；死亡數：13只；死亡百分數：52%。複方丙谷胺西咪替丁片的劑量是西咪替丁片劑量的1.3倍，而死亡只大8%。這說明覆方丙谷胺西咪替丁的毒性比西咪替丁的毒性有減無增。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量，置試管中，滴加稀鹽酸少許，即發生大量氣泡。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。 3、取本品細粉少量，熾灼產生的氣體可使醋酸鉛試紙呈黑色。 4、取本品細粉適量（約相當於尿囊素20mg），加水8ml，在水浴上加熱，使尿囊素溶解。另取1%氧化鈷甲醇溶液2ml，加上述溶液3滴勻，混勻，加1%吡啶甲醇溶液0.5ml，即產生紫堇色沉澱。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸二氫鈉4.7g，加水溶解成550ml，用氫氧化鈉液（5mol/L）調pH值至7.0±0.1，加甲醇400ml，用水稀釋至1000ml的溶液流動相；檢測波長為215nm，理論板數按西咪替丁峰計算，應不低於1800，尿囊素與內標物質峰的分離度應符合要求。 2、內標溶液的製備：取對乙醯氨基酚約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。 3、測定法：取尿囊素對照品約55mg，西咪替丁對照品約50mg、丙谷胺對照品100mg，分別精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相適量，置60℃水浴中，時時振搖20分鐘，使其溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻。精密量取5ml置25ml量瓶中，精密加入內標溶液2ml，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色潛儀，另取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於尿素55mg、西咪替丁50mg、丙谷胺10mg）置100ml量瓶中，加流動相適量在60℃水浴中，時時振搖20分鐘，使其溶解，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml置25ml量瓶中，精密加入內標溶液，用流動相稀釋至刻度，搖勻，同法測定，按內標法以峰面積計算，即得。 4、本品含西咪替丁（C₁₀H₁₆N₆S），丙谷胺（C₁₈H₂₆N₂O₄），尿囊素（C₄H₆O₃N₄）應為標示量的85.0%-115.0%。