依匹斯汀 - 西藥

依匹斯汀，即盐酸依匹斯汀，西药名。常用制剂为片剂、胶囊剂。用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。

成分

本品主要成份為鹽酸依匹斯汀。

性狀

（1）鹽酸依匹斯汀片：薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。（2）鹽酸依匹斯汀膠囊：內容物為白色粉末。

適應症

本品用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、溼疹、皮炎、面板瘙癢症、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

規格

（1）鹽酸依匹斯汀片：10mg。（2）鹽酸依匹斯汀膠囊：10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸依匹斯汀片/鹽酸依匹斯汀膠囊：1、過敏性鼻炎：成人，口服本品1次10-20mg，一日1次。或按病情遵醫囑服用。2、蕁麻疹、溼疹、皮炎、面板瘙癢症、銀屑病、支氣管哮喘：通常成人口服本品1次20mg，一日1次。或按年齡、症狀遵醫囑服用。

不良反應

1、嚴重不良反應：（1）肝功能障礙、黃疸（頻率不明）：可見天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γ-谷醯轉肽酶（γ-GTP）、血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶（LDH）升高等肝功能障礙（初期症狀：全身倦怠感、食慾不振.發熱，噁心、嘔吐等）和黃疸，故應充分觀察，出現異常情況時，應終止給藥，並採取適當措施。（2）血小板減少（頻率不明）：可見血小板減少、故應充分觀察，出現異常情況時，應終止給藥，並採取適當措施。2、其他不良反應：出現下列不良反應時，應根據症狀來取適當措施。（1）過敏症^注1）（頻率＜0.1%）：浮腫（面部、手足等）、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。（2）精神神經系統：①頻率≥0.1%、＜5%：睏倦、倦怠感、頭痛。②頻率＜0.1%：眩暈、失眠、惡夢、麻木感、發呆。③頻率不明：幻覺、幻聽。（3）消化系統：①頻率≥0.1%、＜5%：噁心、胃部不適、腹痛、口乾。②頻率＜0.1%：口內炎、食慾不振、嘔吐、胃部墜脹感、胃積食感、腹瀉、便秘、口唇乾燥、腹脹。（4）腎臟（頻率＜0.1%）：蛋白尿。（5）泌尿系統^注2）（頻率＜0.1%）：尿頻、血尿等膀胱炎樣症狀、尿閉。（6）迴圈系統：心悸。（7）呼吸系統：呼吸困難、咳痰困難、鼻塞。（8）血液^注2）：①頻率＜0.1%：白細胞數增多。②頻率不明：血小板減少。（9）其他：①頻率＜0.1%：月經異常、燥熱。口苦、味覺下降、胸痛。②頻率不明：女性化乳房、乳房腫大。^注1）：出現該情況時，應終止給藥，並採取適當措施。^注2）：應充分觀察，出現異常情況時，應終止給藥，並採取適當措施。

禁忌

對本藥任何一種成分過敏者禁用。

注意事項

1、肝病患者或有上述既往病史者（有可能引起肝病惡化、復發）應慎重給藥。2、本品與支氣管擴張劑、類固醇劑等不同，它不是快速減輕氣喘發作和症狀的藥物，所以在臨床應用中應對患者進行必要說明。3、長期接受類固醇劑治療的患者在開始服用本品時。應適當減少類固醇劑的服用量。4、因本品有睏倦作用，故提醒正在服用本品的患者。在進行車輛駕駛等伴有危險性質的機械操作時應提高警惕。5、季節性過敏患者服用本品時，應從易發病季節即將到來前開始服用，且持續到該季節結束。6、服用本品無效的患者，不能盲目及長期地服用本品。7、報告顯示空腹服用本品時的血藥濃度高於餐後用藥。（支氣管哮喘及過敏性鼻炎睡前用藥，蕁麻疹、溼疹。皮炎、面板瘙癢症、癢疹。伴有瘙癢的尋常性銀屑病餐後用藥的有效性及安全性已獲證實。）8、置於兒童不宜取到處。9、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）懷孕期：孕期的婦女尤其前三個月不建議使用或在醫生對治療的有益性與危險性作出判斷後才可用藥。（2）哺乳期：實驗表明藥物可向母乳中轉移，因此不建議哺乳中的婦女使用。必須使用時應終止哺乳行為。10、兒童用藥：尚不明確。11、老年用藥：多數高齡患者肝、腎功能低下，本品主要是從腎臟排洩，應定期進行不良反應和臨床症狀（發疹、口渴、胃不適）的觀察，出現異常時，應適當減少用量（例如10mg/日）或者立即停止用藥等處理。12、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

與合成抗菌藥物等其它藥物合用未見特殊情況。

藥理作用

依匹斯汀為組胺H₁受體拮抗劑，本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，並能抑制組胺、慢反應物質A化學介質的釋放。由於本品化學結構的特點，本品難以透過血腦屏障，對中樞神經系統的H₁受體拮抗作用弱。

毒理作用

1、重複給藥：據文獻報道，大鼠連續給藥12個月，劑量為1.6和60mg/kg，大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個月，劑量為1.8及60mg/kg，大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。2、生殖毒性：（1）大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5mg/kg/d、30mg/kg/d、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動物睪丸重量相對增加，雌性動物出現發情期不規則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。（2）大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5mg/kg/d、35mg/kg/d和200mg/kg/d，大劑量組動物有5/23只動物死亡，死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無明顯影響，本試驗對母體毒性無影響劑量為5mg/kg/d，對子代無影響劑量為200mg/kg/d。（3）家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5mg/kg/d、15mg/kg/d和75mg/kg/d，大劑量組可見母體動物流產和吸收胎，存活胎仔數明顯減少，本試驗對母體及子代無影響劑量為15mg/kg/d。（4）大鼠圍產期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5mg/kg/d、30mg/kg/d和120mg/kg/d，120mg/kg/d組母體動物攝食量減少，但對分娩、哺育未見明顯影響，對子代的發育、形態分化、機能活動及繁殖能力未見明顯影響，本試驗對母體動物無影響劑量為30mg/kg/d，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。

藥代動力學

1、吸收、代謝、排洩：（1）健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg。1.9小時達血藥峰值濃度。血漿濃度消除半衰期為9.2小時。（2）健康成人口服給藥吸收率約為40%，生物利用度約為39%。（3）健康成人口服或靜脈給藥。尿或糞便提取物中的放射性均為原形物，代謝物的總量很少、健康成人口服給藥尿中及糞便中排洩率分別為25.4%、70.4%。2、分佈：口服¹⁴C-鹽酸依匹斯汀在胃、小腸內容物、肝臟、腎臟中呈高濃度的放射性，在下垂體、唾液腺、胰臟、消化道粘膜層中略呈高濃度分佈趨勢。不向中樞神經系統轉移，但可向乳汁中轉移（大鼠）。

貯藏方法

密封，置乾燥處儲存。

有效期

24個月