注射用鹽酸昂丹司瓊 - 西藥

注射用盐酸昂丹司琼，西药名。用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐；亦用于预防手术后的恶心呕吐。

成分

本品的主要成分為鹽酸昂丹司瓊。

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於預防放射治療和細胞毒性藥物化療引起的噁心嘔吐；亦用於預防手術後的噁心嘔吐。

規格

（1）4mg；（2）8mg。（按C₁₈H₁₉N₃O計）

用法用量

臨用前，加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液適量使溶解。1、對於高度催吐的化療藥物引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊8mg，停止化療後每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。2、對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊8mg，以後每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。3、對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉時同時靜脈輸注4mg。4、對於手術後噁心嘔吐的病人：緩慢靜脈輸注4mg。

不良反應

可發生頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀的轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、對其它選擇性5-羥色胺3受體拮抗劑過敏的病人，可能對本藥也會產生過敏反應。2、本藥會增加大腸透過時間，對有亞急性腸梗阻症狀的病人，在用藥後應嚴密觀察。3、腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀。4、嚴重肝功能損害者，每日總劑量不應超過8mg。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦慎用：本品對動物胚胎無致畸作用，但在人類無此經驗。如其他藥物一樣，本品不應在懷孕期使用，尤其是懷孕頭三個月內使用，除非病人用藥的好處會大過胎兒可能發生的任何危險。（2）哺乳期婦女慎用：建議哺乳婦女使用本品時應停止哺乳。6、兒童用藥：兒童患者（3-12歲）靜注劑量為：體重40kg或低於40kg，單劑量0.1mg/kg；超過40kg的，單劑量為4mg，用藥速度不應少於30秒，最好超過2-5分鐘。尚無低於3歲兒童用藥資料。7、老年用藥：65歲以上病人的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年病人一樣，無需調整劑量、用藥次數或用藥途徑。8、藥物過量：（1）尚無昂丹司瓊過量特殊解毒藥，應用適當的支援療法治療患者過量症狀。（2）除了上述所述不良反應外，開始用昂丹司瓊還會出現下列現象：一位病人單劑量靜脈注射72mg昂丹司瓊時，出現3-4分鐘的突然失明（黑朦），加上嚴重的便秘。另一位口服48mg昂丹司瓊的患者，隨後4分鐘滴注32mg，出現短暫的迷走神經反射性暈厥。所有上述症狀都可自行緩解。

藥物相互作用

昂丹司瓊本身不會引起或抑制肝臟細胞色素P-450藥物代謝還原酶系統，因為昂丹司瓊透過肝臟細胞色素P-450藥物代謝酶代謝，這些酶的誘導劑或抑制劑會改變昂丹司瓊的清除率和半衰期。

藥理作用

本品是一種選擇性的5-羥色胺3（5-HT₃）受體拮抗劑。其作用機理尚未完全明確。可能是拮抗外周迷走神經末梢和中樞化學感受區中的5-HT₃受體，從而阻斷因化療和手術等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺，興奮迷走傳入神經而導致的嘔吐反射。本品選擇性較高，無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。

毒理作用

1、生殖毒性：本品經口給藥劑量達15mg/kg/天時，對雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行為無明顯影響。動物試驗結果未表現出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品靜脈給藥劑量達4mg/kg/天時，未表現出對生育力和胎仔的損害作用。但尚無充分和嚴格對照的妊娠婦女給藥的臨床研究。因為動物試驗並不總能預測藥品對人體的影響，故只有在確實需要時，才可以在妊娠期間使用本品。本品可透過大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否透過人乳汁分泌。因為許多藥物可經乳汁排洩，故哺乳期婦女用本品時應慎重考慮其對後代的影響。2、遺傳毒性：本品在標準遺傳毒性試驗中均未表現出致突變性。3、致癌性：在給藥2年的試驗中，大鼠和小鼠經口給予本品的劑量分別達10mg/kg/天和30mg/kg/天，結果未表現出致癌作用。

藥代動力學

口服或靜脈用藥時，本品的體內代謝情況大致相同。其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝，代謝物由糞尿排洩。血漿蛋白結合率為75%。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月