富馬酸氯馬斯汀片 - 西藥
富马酸氯马斯汀片,西药名。为抗组胺药。用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性皮肤病。
成分
本品主要成分為富馬酸氯馬斯汀。
性狀
本品為白色片。
適應症
本品用於過敏性鼻炎、蕁麻疹及其他過敏性面板病。
規格
1.34mg。
用法用量
口服,一次1片,一日2次。
不良反應
一般有嗜睡、眩暈、食慾不振、噁心、嘔吐、口乾等,尚可見低血壓、心悸、心動過速、疲乏、神經質、不安、震顫、失眠、欣快、視覺模糊、抽搐、尿頻、排尿困難、月經提前、痰液粘稠、鼻塞、胸悶、血小板減少、粒細胞減少、溶血性貧血、面板瘙癢、蕁麻疹、過敏性休克等。
禁忌
下呼吸道感染(包括哮喘)患者禁用。
注意事項
1、用藥期間不宜駕駛車輛,高空作業,從事危險工種,操作精密機器。2、孕期及哺乳期婦女用藥:孕期及哺乳期婦女慎用。3、兒童用藥:新生兒、早產兒禁用。4、老年用藥:老年人對成人常規劑量較敏感,易發生低血壓、精神錯亂、滯呆和頭暈,應酌情減量。5、藥物過量:過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。如服用中毒量,可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療,其他包括給氧和靜脈輸液及支援療法。
藥物相互作用
可增強乙醇、中樞神經抑制藥和抗膽鹼藥的作用。
藥理作用
本品為H1受體拮抗劑,能抑制毛細血管的滲透性,可迅速止癢。本品尚具抗膽鹼和鎮靜作用。
藥代動力學
本品口服經消化道迅速吸收,服藥後30分鐘起效。血藥濃度於2-5小時達峰,作用可持續12小時,分佈於肝、腎、肺、脾等臟器較多。本品T1/2為21小時,在肝中代謝的單甲基化、雙甲基化產物或與葡糖醛酸結合,以代謝物和少量原形藥物形式主要由尿和糞便中排洩,少量藥物可出現於乳汁中。
貯藏方法
遮光,密封儲存。
有效期
24個月
鑑別
1、取本品細粉適量(約相當於富馬酸氯馬斯汀2.5mg),置具塞錐形瓶中,加三氯甲烷-甲醇(1:1)10ml,振搖20分鐘,濾過,濾液用上述溶劑洗滌2次,每次5ml,合併濾液,減壓蒸發至幹,殘渣加上述溶劑1ml使溶解,搖勻,作為供試品溶液;另取富馬酸氯馬斯汀對照品,加上述溶劑溶解並稀釋製成每1ml中約含2.5mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以三氯甲烷-甲醇-濃氨溶液(90:10:1)為展開劑,展開,晾乾,噴以稀碘化鉍鉀試液後,再噴以過氧化氫試液。供試品溶液所顯主斑點的位置與顏色應與對照品溶液的主斑點相同。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。以上1、2兩項可選做一項。
檢查
1、有關物質:取本品細粉適量,加流動相適量,振搖使富馬酸氯馬斯汀溶解並用流動相稀釋製成每1ml中約含富馬酸氯馬斯汀0.1mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(1.0%),各雜質面積的和不得大於對照溶液主峰面積(2.0%)。2、含量均勻度:取本品1片,置50ml量瓶中,加流動相適量,振搖使富馬酸氯馬斯汀溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,照含量測定項下的方法,自“精密量取10μl注入液相色譜儀”起,依法測定含量,應符合規定(通則0941)。3、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以枸櫞酸緩衝液(pH4.0)[取枸櫞酸20.0g,加水1000ml使溶解,加氫氧化鈉溶液(3→10)22ml與鹽酸9ml,用水稀釋至2000ml的溶液,調節pH值至4.0]500ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液適量,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取富馬酸氯馬斯汀對照品,精密稱定,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2.5μg的溶液,作為對照品溶液;再取溶出介質作為空白溶液。精密量取供試品溶液、對照品溶液與空白溶液各50ml,分別置分液漏斗中,各加甲基橙溶液(取甲基橙指示液20ml,加水稀釋至100ml)10ml與三氯甲烷20ml,振搖10分鐘,分取三氯甲烷層,濾過,分別取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在420nm的波長處測定吸光度,計算每片的溶出量。限度為標示量的75%,應符合規定。4、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。
含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以辛烷磺酸鈉溶液(取辛烷磺酸鈉4.0g與氫氧化鈉2.5g,加水1000ml使溶解,用磷酸調節pH值至2.5)-乙腈(50:50)為流動相;檢測波長為210nm。理論板數按氯馬斯汀峰計算不低於3000,氯馬斯汀峰與相鄰峰的分離度應符合要求。2、測定法:取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當於富馬酸氯馬斯汀1.34mg),置50ml量瓶中,加流動相適量,振搖使富馬酸氯馬斯汀溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取富馬酸氯馬斯汀對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量址稀釋製成每1ml中約含27μg的溶液,同法測定,按外標法以氯馬斯汀峰面積計算,即得。3、本品含富馬酸氯馬斯汀(C21H26ClNO·C4H4O4)應為標示的90.0%-110.0%。
免責聲明:
- 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導。