阿苯達唑顆粒 - 西藥

阿苯达唑颗粒，西药名。为广谱驱虫药。除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病外，还可用于治疗囊虫和包虫病。

成分

本品主要成分為阿苯達唑。

性狀

本品為著色顆粒；氣芳香。

適應症

除用於治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用於治療囊蟲和包蟲病。

規格

（1）1g：0.1g；（2）1g：0.2g。

用法用量

口服。1、成人常用量：（1）蛔蟲及蟯蟲病，一次0.4g，頓服。（2）鉤蟲病，鞭蟲病，一次0.4g，一日2次，連服3日。（3）旋毛蟲病，一次0.4g，一日2次，連服7日。（4）囊蟲病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個療程，一般需1-3個療程。療程間隔視病情而定，多為3個月。（5）包蟲病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個月，一般需5個療程以上，療程間隔為7-10日。2、小兒用量：12歲以下小兒用量減半。

不良反應

1、少數病例有口乾、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及噁心，上腹不適等消化道症狀。但均較輕微，不需處理可自行緩解。2、治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時，主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關，多於服藥後2-7天發生。出現頭痛、發熱、皮疹、肌肉痠痛、視力障礙、癲癇發作等，須採取相應措施（應用腎上腺皮質激素，降顱壓、抗癲癇等治療）。3、治療囊蟲病和包蟲病，因用藥劑量較大，療程較長，可出現谷丙轉氨酶升高，多於停藥後逐漸恢復正常。

禁忌

1、有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。2、嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。3、眼囊蟲病手術摘除蟲體前。

注意事項

1、蟯蟲病易自身重複感染，故在治療2周後應重複治療一次。2、腦囊蟲病人必須住院治療，以免發生意外。3、合併眼囊蟲病時，須先行手術摘除蟲體，而後進行藥物治療。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。5、兒童用藥：兩歲以下兒童不宜服用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品系苯並咪唑類衍生物，其在體內迅速代謝為亞碸、碸醇和2-胺碸醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸手，導致蟲體內源性糖原耗竭，並抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，並與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生於動物體內的各種線蟲外，對絛蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。

毒理作用

毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD₅₀大於800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔應用較大劑量[30mg/（kg·日）]時，可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。

藥代動力學

本品不溶於水，故在腸道內吸收緩慢，原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞碸與丙硫苯咪唑-碸，前者為殺蟲成分。本品在體內分佈依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內也有一定濃度。口服後2.5-3小時血藥濃度達峰值。原藥與碸衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞碸的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（T_1/2）為8.5-10.5小時。本品及其代謝產物在24小時內87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內無積蓄作用。

貯藏方法

密閉，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於阿苯達唑0.2g），加乙醇30ml，置水浴上加熱使阿苯達唑溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣照阿苯達唑項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的反應。2、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在295nm的波長處有最大吸收，在27nm的波長處有最小吸收。

檢查

應符合顆粒劑項下有關的各項規定（通則0104）。

含量測定

1、取本品的細粉適量（約相當於阿苯達唑20mg），精密稱定，置100ml量瓶中，加冰醋酸10ml，振搖使阿苯達唑溶解，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在295nm的波長處測定吸光庋，按C₁₂H₁₅N₃O₂S的吸收係數（E^1%_1cm）為444計算，即得。2、本品含阿苯達唑（C₁₂H₁₅N₃O₂S）應為標示量的90.0%-110.0%。