甲鈷胺膠囊 - 西藥

甲钴胺胶囊，西药名。用于周围神经病。

成分

本品主要成分為甲鈷胺。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為淡紅色粉末。

適應症

本品適用於周圍神經病。

規格

0.5mg。

用法用量

口服，通常成人一次0.5mg，一日3次，可根據年齡、症狀酌情增減。

臨床應用及指南

1、王仲、餘海、張川、宗雪萍、梁清月、李朝敏透過中藥燻洗聯合甲鈷胺膠囊對糖尿病周圍神經病變的隨機對照觀察，得出結論中藥燻洗聯合口服甲鈷胺膠囊能夠較好的改善患者的臨床症狀;並有效改善感覺神經傳導速度,值得臨床推廣。（吉林醫學,2018,39(08):1418-1420）2、王樂、李陸虎、強少文、楊利學透過中藥外敷加甲鈷胺膠囊治療腰椎間盤突出症臨床研究，得出結論中藥外敷加甲鈷胺膠囊治療腰椎間盤突出症療效確切,鎮痛作用明顯,可有效改善患者腰部功能,緩解疼痛,值得臨床推廣應用。（亞太傳統醫藥,2017,13(10):136-137）3、吳繼來透過活血止痛膠囊聯合甲鈷胺膠囊治療急性腰椎間盤突出症的臨床療效，得出結論活血止痛膠囊聯合甲鈷胺膠囊治療急性腰椎間盤突出症的臨床療效顯著,能有效緩解患者疼痛,促進患者功能恢復,且不良反應少。（臨床合理用藥雜誌,2016,9(06):70-71）

不良反應

1、過敏：偶見皮疹發生(發生率＜0.1%)，出現後請停止用藥。2、口腔及舌面皰疹，雙唇結痂，眼瞼膜充血。3、其它：偶有（發生率5%-0.1%）食慾不振、噁心、嘔吐、腹瀉。

禁忌

禁用於對甲鈷胺或處方中任何輔料有過敏史的患者。

注意事項

1、如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。2、從事汞及其化合物的人員，不宜長期大量服用本品。3、本品開封后,應避光、避溼儲存。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

甲鈷胺是一種內源性的輔酶B₁₂，參與一碳單位迴圈，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現，本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經軸突傳遞和神經遞質減少恢復正常，透過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經元髓鞘形成。

毒理作用

生殖毒性：在小鼠和大鼠的致畸敏感期，經口給予甲鈷胺0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔及新生仔均未見異常和致畸徵象。

藥代動力學

1、一次性給藥健康人一次口服120μg，1500μg，無論哪個劑量,均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。服藥後8小時，尿中總B₁₂的排洩量為用藥後24小時排洩量的40%-80%。2、連續給藥觀察健康人連續12周每天口服1,500μg,至停藥後4周的血清中總B₁₂的變化值。給藥4周後其值為給藥前的約2倍，以後逐漸增加，到12周後達約2.8倍，即使中止給藥4周後仍顯示為給藥前的約1.8倍。

貯藏方法

避光、密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、在含M測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2、避光操作。取本品內容物適量，加水溶解並定董稀釋製成每1ml中約含甲鑽胺50μl的溶液，濾過，取續濾液，照紫外-可見分光光度法測定；另取甲鈷胺對照品適量加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50_Mg的溶液，同法測定。供試品溶液在220-550nm的波長範圍內的吸收光譜應與對照品溶液基本一致，在266nm、342nm與522mn的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：避光操作。取本品內容物適量（約相當於甲鈷胺5mg），精密加流動相10ml，超聲使甲鈷胺溶解，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密董取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）。2、含置均勻度：避光操作。取本品1粒，將內容物傾入10ml量瓶中，囊殼用流動相分次洗滌，洗液並人同一量瓶中，加流動相適量，超聲使甲鈷胺溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照含量測定項下的方法測定含董，應符合規定。3、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度與釋放度測定法，以水500ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作。經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取甲鑽胺對照品適量，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1μg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取上述兩種溶液各100μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算每粒的溶出限度為標示量的80%，應符合規定。4、其他：應符合膠囊劑項下有關的各種規定。

含量測定

避光操作。照高效液相色譜法測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（LunaC18色譜柱，4.6mmX250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以0.03mol/L磷酸二氫鉀溶液（用0.2mol/L氫氧化鈉溶液或磷酸調節pH值至4.5）-乙腈（84:16）為流動相；檢測波長為342nm。取甲鑽胺對照品約10mg，置20ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，在自然光下放置12分鐘，取20μl注入液相色譜儀，調節流速使甲鑽胺峰的保留時間約為12分鐘，記錄色譜圖，甲鑽胺峰與羥鑽胺峰（相對保留時間約為0.2）的分離度應大於20，甲鈷胺峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。2、測定法：取本品25粒，傾出內容物，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於甲鈷胺5mg），置100ml量瓶中，加流動相適量，超聲使甲鈷胺溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，精密量取20μl，注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲鈷胺對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。