注射用氨力農 - 西藥

注射用氨力农，西药名。为强心药。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

成分

本品主要成份為氨力農。

性狀

本品為淡黃色至淡黃棕色針狀結晶或結晶性粉末。

適應症

本品用於對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

規格

50mg。

用法用量

1、氨力農靜脈注射粉針每支加註射用氨力農溶劑1支溫熱，振搖，完全溶解後，再用適量的生理鹽水稀釋後使用。2、負荷量：0.5-1.0mg/kg，5-10分鐘緩慢靜脈注射，繼續以5-10μg/kg·min靜脈滴注，單次劑量最大不超過2.5mg/kg，每日最大量＜10mg/kg。療程不超過2周。3、應用期間不增加洋地黃的毒性，不增加心肌耗氧量，未見對缺血性心臟病增加心肌缺血的徵象，故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴張劑。

不良反應

1、可有胃腸反應、血小板減少（用藥後2-4周）、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。2、偶可見過敏反應，出現發熱、皮疹、偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神症狀、靜脈炎及注射區域性刺激。3、長期口服副作用大，甚至導致死亡率增加，口服制劑已不再應用。

禁忌

嚴重低血壓。

注意事項

1、氨力農在溶媒中成鹽速度較慢，需40-60℃,溫熱、振搖、待溶解完全後，方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1-3mg/ml。2、用藥期間應監測心率、心律、血壓、必要時調整劑量。3、不宜用於嚴重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。4、合用強利尿劑時，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質失衡。5、對房撲、房顫患者，因可增加房室傳導作用導致心室率增快，宜先用洋地黃製劑控制心室率。6、肝腎功能損害者慎用。7、尚無用於心肌梗死經驗，應慎重。8、應監測血小板計數和肝腎功能變化9、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。10、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。11、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。12、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與丙吡胺合用可導致血壓過低。2、與常用強心、利尿、擴血管藥合用，尚未見不良相互作用。3、與硝酸酯類合用有相加效應。4、本品加強洋地黃的正性肌力作用，故應用期間不必停用洋地黃。5、本品必須先用氨力農注射溶劑溶解，再以生理鹽水釋釋後使用，不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。6、與速尿混合立即產生沉澱。

藥理作用

本品為磷酸二酯酶抑制劑，兼有正性肌力作用和血管擴張作用。本品正性肌力作用主要是透過抑制磷酸二酯酶，使心肌細胞內環磷酸腺苷（CAMP）濃度增高，細胞內鈣增加，心肌收縮力加強，心排血量增加，與腎上腺素β1受體或心肌細胞Na⁺、K⁺-ATP酶無關。其血管擴張作用可能是直接作用於小動脈所致，從而可降低心臟前、後負荷，降低左心室充盈壓，改善左室功能，增加心臟指數，但對平均動脈壓和心率無明顯影響。本品對伴有傳導阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應較重，長期用藥不但強心療效不明顯，不良反應卻增加，故不宜口服。

藥代動力學

靜脈注射2分鐘內起效，10分鐘作用達高峰，持續60-90分鐘。血漿氨力農濃度平均為3.5μg/ml，與心臟指數變化百分率成線性相關。血漿分佈半衰期約4.6分鐘，清除半衰期為2-5小時(平均3.6小時)，蛋白結合率較低，為10%-20%。10%-40%透過腎臟以原藥排洩，其餘部分主要在肝臟中乙醯化，以數種代謝物形式排洩。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

取本品，照氨力農項下的鑑別（1）、（2）項試驗顯相同的結果。

檢查

1、酸度：取本品1瓶，加註射用氨力農專用溶劑1支使氨力農溶解，用水稀釋製成每1ml中含氨力農5mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為3.2-4.0。2、溶液的澄清度：取本品1瓶，加註射用氨力農專用溶劑1支溶解，溶液應澄清。3、有關物質：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於氨力農25mg），置50ml量瓶中，加0.1mol/l鹽酸溶液2ml，超聲使氨力農溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度搖勻，作為供試品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照氨力農有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%）。4、乾燥失重：取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。5、無菌：取本品，用注射用氨力農專用溶劑溶解後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。5、熱原：取本品2支，分別加註射用氨力農專用溶劑1支溶解，再加氯化鈉注射液製成每1ml中含氨力農1.5mg的溶液，依法檢查（通則1142），劑量按家兔體重每1kg緩慢注射5ml，應符合規定。6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於氨力農25mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在317nm的波長處測定吸光度;另精密稱取氨力農對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含5μg的溶液，同法測定，計算，即得。