注射用乳酸環丙沙星 - 西藥

注射用乳酸环丙沙星,西药名。为抗菌药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染,呼吸道感染,胃肠道感染, 伤寒,骨和关节感染,皮肤软组织感染,败血症等全身感染。

成分

本品主要成份為乳酸環丙沙星。

性狀

本品為微黃色塊狀固體或粉末。

適應症

本品用於敏感菌引起的下列感染: 1、泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。 2、呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3、胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4、傷寒。 5、骨和關節感染。 6、面板軟組織感染。 7、敗血症等全身感染。

規格

0.4g(以C17H18FNO3計)。

用法用量

1、稀釋於100ml相容的溶液(參見“配伍禁忌”)靜脈滴注。 2、成人常用量:一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間為60分鐘以上。大靜脈慢速靜滴可最大程度地減少患者的不適和減少對靜脈的刺激。 3、嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。 療程: (1)尿路感染:急性單純性下尿路感染5-7日;複雜性尿路感染7-14日。 (2)肺炎和面板軟組織感染:7-14日。 (3)腸道感染:5-7日。 (4)骨和關節感染:4-6周或更長。 (5)傷寒:10-14日。 4、配伍禁忌:環丙沙星可以和生理鹽水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化鈉的5%葡萄糖溶液相容。當環丙沙星溶液與相容的溶液混合時,由於微生物學和光敏性的原因,溶液應在混合後儘早使用。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應:皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。 4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 5、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。 6、原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥所做研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 8、兒童用藥:本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立,但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變,因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。 9、老年用藥:老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。 10、藥物過量:急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支援療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物(<10%)排出體外。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 3、環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用;腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑,透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

靜脈滴注本品0.2g和0.4g後,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分佈至各組織、體液(包括腦脊液)中,組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20%-40%,靜脈給藥後排出給藥量的50%-70%,以代謝物形式排出約15%,同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排洩。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量,加鹽酸溶液(9→100)製成每1ml含5μg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測定,在277nm的波長處有最大吸收。 2、取本品約50mg,加水適量使溶解,加碘化鉍鉀試液,即生成橘紅色沉澱。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。 4、取本品0.1g,加鹽酸溶液(9→1000)使溶解,濾過,濾液顯乳酸鹽(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)的鑑別反應。

檢查

1、酸度:取本品0.5g,加水20ml溶解後,依法測定(中國藥費典2000年版二部附錄IVH)pH值為4.0-5.0。 2、溶液的澄清度與顏色:取本品適量,加水製成每1ml含10mg的溶液,溶液應澄清;如顯色,照分光光度法(中國藥典2000年版部附錄ⅣA),在430nm的波長處測定,吸收度不得大於0.05。 3、澄明度:取本品5瓶,每瓶用5%葡萄糖注射液10ml溶解後,照《澄明度檢查細則和判斷標準》的規定檢查,應符合規定。 4、有關物質:照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。 (1)色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈(87:13)(用三乙胺調節pH值至3.0)為流動相;檢測波長為277nm。理論板數按環丙沙星計算應不低於2000,環丙沙星峰與雜質峰的分離度應符合要求,拖尾因子應不大於4.0。 (2)測定法:取本品適量,精密稱定,用流動相溶解並分別製成每1ml含環丙沙星0.2mg的對照溶液(1)與0.003mg的對照溶液(2)。取對照溶液(2)20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高為記錄儀的滿量程。再分別取溶液(1)和溶液(2)各20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。溶液(1)顯示各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2)主峰面積的1/3和2/3。 5、乾燥失重:取本品0.6g,以五氧化二磷為乾燥劑,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過3.0%(中國藥典2000年版二部附錄ⅧL)。 6、無菌:取本品6瓶,分別加入滅菌水製成每1ml含25mg的溶液,用薄膜過濾法處理後,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄XIH),應符合規定。 7、熱原:取本品加滅菌注射用水製成每1ml含環丙沙星12mg的溶液,依法檢查(中國藥典2000年版部附錄XID),劑量按家兔體重每1kg注射1.0ml,應符合規定。 8、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IB)。

含量測定

1、取本品0.35g,精密稱定,加冰醋酸30ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於33.14mg的C17H18FNO3。 2、本品為乳酸環丙沙星的無菌粉末。按平均裝量計算,含環丙沙星(C17H18FNO3)應為標示量自90.0%-110.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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