替莫泊芬 - 西藥

替莫泊芬，西药名。常用剂型为注射剂。为抗肿瘤药。用于不适于接受放疗、手术，化疗或治疗无效的晚期头、颈部鳞状细胞癌患者进行姑息治疗。

成分

本品主要成分為替莫泊芬。

性狀

本品為注射劑。

適應症

本品用於不適於接受放療、手術，化療或治療無效的晚期頭，頸部鱗狀細胞癌患者進行姑息治療。

規格

注射劑：（1）4mg；（2）1ml：14mg；（3）3.5ml：20mg；（4）5ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、本品供靜脈滴注，使用藥品包裝裡所附帶有過濾器的輸液管，藥液不必稀釋，輸液管也不用沖洗，一次給予0.15mg/kg，靜脈滴注時間不可少於6min如有必要，4周後可再次給藥。2、給藥後4d再進行鐳射照射，入射的光劑量為20J/cm²，在100mW/cm條件下向腫瘤表面釋放輻射，照射的範圍不超出病變邊緣0.5cm。3、一個區域只能照射1次，遇有多個區域時，可以分次照射。

不良反應

1、本品本身無毒，經光動力啟用後，比第一代光敏劑的不良反應輕，面板光敏性低，在劑量降低的同時，毒性也會降低。2、注射部位可能發生疼痛、刺激、灼熱，但時間不會太長即可緩解。3、經鐳射照射後，沿著治療區域的周圍會出現水腫、出血、終痛、潰瘍、瘢痕形成，還有可能引起感染。4、靜脈滴注本品後，如不慎接觸到陽光或室內直接的強光，面板會發紅，起泡、色素加深、紅斑，出血、灼痛、壞死。5、全身可能出現悲心，嘔吐、貧血、口腔潰瘍、便秘、眩暈。6、本品經光動力學治療不會使腫縮細胞對隨後的光動力治療（PDT）、化療和放療產生耐受性。

禁忌

1、對本品及其中所含乙醇和內二醇過敏者、妊娠期婦女、兒童禁用。2、如患有卟啉症或其他因光照而使病情加重的疾病應禁用。3、如果腫瘤患者正在透過一條靜脈進行抗腫縮治療時，本品不可透過同一條靜脈給藥。4、如再過30d將進行手術的患者不應接受此。5、如已經或正在進行另一種光敏治療的患者禁用。6、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

1、本品的光動力治療僅由腫瘤中心富有光動力治療經驗的專科醫師施行。2、總的說來，用藥後15d不可接觸戶外光照，其具體安排如下：（1）用藥後的第1d，24h內停留在暗室裡。（2）第2-7d，逐漸恢復室內燈光的亮度，但要避免窗外的陽光射進來，也要避開直接照射的燈光（如閱讀罩燈），這幾天內如必須外出，就一定穿深色衣服，戴寬邊墨鏡，大塊雙層黑布將頭、頸扇全蓋上，手腳露出部位都要包裹避光。如不慎使裸露的面板接觸到光照，就會感到面板髮熱、眼痛、頭痛，此時應立即躲開，走進陰暗的地方，室內強光也會產生同樣的不良反應。（3）第8-14d，第8d可以開始外出，停留在陰暗處（陰天更好），如在光照下停留10-15min後24h內面板不發紅，就可在這一週內逐漸增加接觸光照的時間，但要說明的是，不可直接暴露於陽光下。（4）第15d和以後，對光的敏感逐漸恢復正常，可以試著讓手背接受直接陽光5min，24h後如果不發生異常，面板不發紅，以後就可逐漸增加暴露於陽光下的時間：但如有反應，就應延長避光的時間。3、市售的防曬乳膏不能隔離光照。4、靜脈滴注藥物時，應避免藥液外溢，如萬一漏出，應包裹好這個部位，絕對不能接觸光照。5、如不慎過量靜脈滴注了本品，鐳射照射可能使更深的腫瘤組織壞死（推薦的劑量造成的壞死淺些），弊大於利，因而可以考慮不進行鐳射照射，等4周後再重新給藥。6、不經過光照的本品，幾乎沒有細胞毒性作用，經鐳射啟用的本品才具有活性。7、有些血氧測定器產生的波長可能接近本品光動力所使用的光，因此，每10-15min就要更換測定血氧的部位。8、在已經接受本品30d內，如有必要進行急症。手術，應避免無影燈光的直接照射。9、給藥後15-30d不可駕車或操作機械。10、本品中含有40%的乙醇，對肝病、慢性酒精中毒、癇、腦病患者有害，並可能增加或降低其他藥物的作用。11、本品開啟後應即使用，未用完的藥液應棄之。

藥物相互作用

本品不可與區域性使用的氟尿嘧啶同時使用。

藥理作用

腫瘤對本品的選擇性高，經腫縮組織選擇性攝取後，濃度可高達正常組織的14倍。藥物在腫瘤組織中透過波長為652m的鐳射照射後，使周圍的介質產生大量活性氧物質（如單線態氧、氧負離子等），進而使腫瘤細胞氧化死亡，本品集中分佈於腫瘤組織的血管間隙和腫瘤細胞中，主要破壞腫瘤組織的血管壁和直接殺傷腫瘤細胞，在腫榴細胞中則主要集中於細胞質面非細胞核中。

藥代動力學

本品於靜脈滴注0.15mg/kg後，血藥濃度呈現雙峰現象。本品的清除極為緩慢，其12為65h，本品的V大，居於全身體液和細胞外液之間。本品不會在一般組織中集中，其蛋白結合率為85%-87%，主要與脂蛋白和清蛋白結合。本品的血藥濃度在靜脈滴注藥物後約15d開始下降，並逐漸恢復到患者可以接觸戶外光照的情況。人體對本品清除的資料有限，動物研究表明，本品大部分經肝膽排洩至糞便中。兩個主要代謝物是以結合的方式代謝的，都經膽汁排出，不進行腸肝迴圈。

貯藏方法

貯於25℃以下。

有效期

48個月