鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液 - 西藥

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液,西药名。​用于预防和治疗细胞毒类药物化疗所致的呕吐症状。

成分

本品為複方製劑,其組分為鹽酸阿扎司瓊、氯化鈉。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品適​用於預防和治療細胞毒類藥物化療所致的嘔吐症狀。

規格

50ml:鹽酸阿扎司瓊10mg與氯化鈉0.45g。

用法用量

靜脈滴注,每日一次,每次10mg。於化療前30分鐘緩慢滴注。若上述劑量未達到滿意療效,可繼續靜脈滴注10mg。每日最大使用劑量為20mg。

不良反應

在參加安全性評價試驗的2971名患者中,有120(4%)名患者發生211次不良反應。副作用主要表現為頭痛(發生率0.9%)、發熱(0.3%)、蕁麻疹(0.3%)和眩暈(0.3%)。 1、臨床重要不良反應休克、過敏性休克(發生率不詳,症狀為感覺胸悶、呼吸困難、眩暈、面部潮紅、水腫、紫紺、低血壓等)。 2、其它不良反應: (1)神經系統:頭痛、頭昏、易怒。 (2)胃腸道:腹瀉、腹痛、口渴、便秘。 (3)心血管:面部蒼白、發冷、心悸。 (4)肝臟:AST(GOT)、ALT(GPT)增加,膽紅素總量、γGTP、Al-p和LDH增加。 (5)腎臟:BUN增加。 (6)面板:面紅、瘙癢。 (7)其它:發熱、蕁麻疹、僵直、面部紅熱、下肢抽搐、血管疼痛、打嗝。

禁忌

對本類藥物(5-HT3受體阻斷劑)及本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品僅適用於服用抗癌藥物所致的噁心、嘔吐。 2、本品見光易分解,因此應將本品避光儲存,並在開封后應立即使用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品僅在評價孕婦用藥利大於弊的情況下,才可對孕婦使用。因為動物試驗證明,大鼠在大劑量(約為臨床劑量的500倍)使用本品後,將導致胎兒胎盤重量減小,雄性胎兒腎臟重量增加。哺乳期的婦女在使用本品後應終止哺乳。 4、兒童用藥:尚不明確。 5、老年用藥:鹽酸阿扎司瓊主要由腎臟排洩。鑑於老年人腎排洩功能降低,體內血藥濃度可維持在較高水平,導致頭痛、眩暈等症狀的發生。因此,應根據病人的實際狀況,調整給藥劑量。若發生任何不良反應,則應停止給予額外劑量,並且在下次使用時相應減小劑量。 6、藥物過量:尚不明確。

藥物相互作用

不宜與鹼性注射液(呋喃苯胺酸、甲氨喋呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼、鬼臼乙叉苷)混用。

藥理作用

1、鹽酸阿扎司瓊是一種有效的、選擇性的5-HT3受體阻斷劑,在體內、體外對其它受體幾乎沒有親和力。對5-HT3受體具有很高的親和性,透過阻斷腹部迷走神經向心性纖維上存在的5-HT3受體,對抗惡性腫瘤藥誘發的噁心及嘔吐能夠發揮卓越的抑制效果。另外,使用狗、豚鼠等進行的動物實驗也表明,本品對抗惡性腫瘤藥誘發的嘔吐有很強的抑制作用,其作用具有速效性且可持續約24小時。對大鼠大腦皮質5-HT3受體親和性進行的研究表明,鹽酸阿扎司瓊對其顯示很高的親和性,該親和性比甲氧氯普胺約強410倍;比恩丹西酮約強2倍;與格拉司瓊的親和性基本相同。但體外實驗表明,對其他5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、腎上腺素α1、α2、蕈毒鹼及苯丙二氮雜卓的受體,未顯示親和性。 2、用麻醉大鼠,探討了可能反映機體5-HT3受體刺激作用的5-HT誘發反射性緩脈,其結果顯示強力拮抗作用,該作用為甲氧氯普胺的約900倍、恩丹西酮的約4倍、與格拉司瓊基本相同。另外,據報道對存在5-HT3受體的牛蛙知覺神經細胞體、家兔離體心臟及豚鼠離體迴腸的5-HT反應,均顯示拮抗作用。 3、鹽酸阿扎司瓊可抑制大鼠靜脈注射霍亂毒素(1-10mcg/2ml)或5-HT(3-10mcg/min)0.01-1mg/kg引起的腸液分泌。同時,大鼠口服鹽酸阿扎司瓊1-10mg/kg尚能顯著抑制結腸轉運,並且有劑量依賴性的阻止5-HT造成的結腸轉運加速。 4、大鼠和小鼠實驗研究表明,口服鹽酸阿扎司瓊可增強自發或順鉑誘導的胃排空和蠕動。犬靜脈注射鹽酸阿扎司瓊0.1mg/kg,可完全抑制順鉑誘導的嘔吐,獵兔犬靜脈注射本品0.3mg/kg,可抑制阿黴素及環磷胺產生的噁心,嘔吐症狀。0.3mg/kg劑量靜脈注射甚至可抑制犬24小時內對順鉑誘導的嘔吐;0.3mg/kg劑量靜脈注射可抑制輻射引起的獵兔犬嘔吐症狀。

藥代動力學

1、血漿藥物濃度:健康志願者單劑量靜脈注射鹽酸阿扎司瓊,藥動學過程為線性過程。 2、代謝與排洩:健康成人男子靜脈給藥鹽酸阿扎司瓊10mg,尿中排洩的未變化體、N-氧化體及脫甲基體。分別為給藥量的64.9-66.8%、0.2-0.3%及4.1-6.4%。主要排洩途徑為尿液。使用順鉑造成嘔吐的癌症患者,靜脈給藥鹽酸阿扎司瓊10mg,24hr內的尿中未變化體排洩率為64.3±15.0%,與健康成人男子基本相同。 3、血漿蛋白結合率:體外血漿蛋白結合率為31.2%。 4、動物體內組織分佈:大鼠靜脈給予14C標記的鹽酸阿扎司瓊,15分鐘放射性高的組織為肝臟、肺和腎。放射性隨後快速從上述組織中消失,給藥24小時後,上述組織中的放射性僅為給藥15分鐘後的1/10。 5、懷孕大鼠靜脈給予14C標記的鹽酸阿扎司瓊,放射性快速轉移到胎盤和胎兒組織,然而,給藥24小時後,胎盤組織中放射性僅為峰值的1/250,而胎兒組織中放射性低於最低檢測限。放射性可轉移至乳汁,但消失很快,給藥30小時後,乳汁中放射性僅為峰值的1/500。

貯藏方法

遮光,密閉(10-30℃)儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦