加替沙星滴眼液 - 西藥

加替沙星滴眼液，西药名。为抗菌药。用于敏感菌所引起的急性细菌性结膜炎。

成分

本品主要成份為加替沙星。

性狀

本品為幾乎無色至微黃綠色的澄明液體。

適應症

本品適用於敏感菌所引起的急性細菌性結膜炎。

規格

0.3%（5ml：15mg）。

用法用量

1、第1-2天：清醒狀態下，2小時1次，1次1滴，每天8次。2、第3-7天：清醒狀態下，每天4次，1次1滴。

臨床應用及指南

1、王民透過研究加替沙星滴眼液治療細菌性結膜炎的效果，得出結論用加替沙星滴眼液治療細菌性結膜炎的效果較為理想，能有效地改善患者結膜充血、眼瞼腫脹等症狀，且能降低其病情的複發率。（[J].當代醫藥論叢,2018,16(12):25-26.）2、李娟透過研究加替沙星滴眼液治療急性細菌性結膜炎患者的有效性和安全性，得出結論採用加替沙星滴眼液治療ABC患者具有較高的安全性及有效性。（[J].醫療裝備,2018,31(08):98-99.）3、潘寧開、霍結容透過研究加替沙星滴眼液治療急性細菌性結膜炎的效果，得出結論加替沙星滴眼液治療急性細菌性結膜炎效果滿意,具備臨床推廣價值。（[J].北方藥學,2016,13(12):45.）

不良反應

1、眼部用藥常見的不良反應為結膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結膜炎，發生率約為5-10%。2、發生率在1-4%的不良反應為球結膜水腫、結膜充血、眼乾、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、眼瞼水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

禁忌

1、本品禁用於對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。2、糖尿病患者禁用。

注意事項

1、本品只限於滴眼用，不能結膜下注射使用，也不能直接注入眼前節。2、避免使用接觸鏡，避免眼睛、手指和其他物品汙染容器瓶口。3、像其他抗生素一樣，長期應用可能導致非敏感菌如真菌的過度生長，如出現二重感染應停止使用本品，改變治療。4、包括加替沙星在內的喹諾類藥物全身給藥（如口服和靜脈給藥）偶爾可出現嚴重的不良反應，有些患者在第一次用藥後出現。一些反應伴隨著心衰、意識喪失、血管性水腫（包括喉頭、咽、面部水腫）、氣管梗阻、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢。出現過敏症狀，立即停藥。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和家兔口服50mg/kg/日加替沙星未發現致畸作用。而大鼠口服150mgg/日可導致胎鼠骨骼顱面畸形或延遲骨化、前房肥大體重減輕。圍產期口服200mg/Kg/臼日，出現流產、胎鼠圍產期死亡率增加。由於缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應諮詢醫生，權衡利弊後方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應慎重。6、兒童用藥：1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。7、老年用藥：老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

加替沙星滴眼液與其他藥物的相互作用尚不明確。然而，全身給予喹諾酮類抗生素能引起茶鹼血漿藥物濃度升高，影響咖啡因的代謝，增強口服抗凝藥華法襪及其衍生物的療效，引起服用環孢素的患者的血漿肌苷水平一過性增加，與上述藥物合用時請遵醫囑。

藥理作用

1、加替沙星為8甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R和S對映體抗菌活性相同。2、本品抗菌作用是透過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA複製、轉錄和修復過程。3、體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性：（1）革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限於對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青黴素敏感的菌株）（2）革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血杄菌、肺炎克雷伯杄菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。（3）其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

毒理作用

1、遺傳毒性：Ames試驗中本品對多個菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHLU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。2、生殖毒性：大鼠經口給予劑量高達200mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的4500倍），對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量達50mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠後期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg，並持續給藥至哺乳期，可見後期的植入後胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。3、致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的2000倍）；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（分別為眼科推薦最大劑量的3000倍和1000倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發生率，儘管這種增加稍高於已有歷史性對照的範圍，但是並不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

藥代動力學

6名健康男性受試者單眼給予03%或0.5%加替沙星滴眼液，逐漸增加劑量，開始時1天1次，1次2滴，而後每天4次，每次2滴，連續7天，最後每天8次，每次2滴，連續3天，所有受試者血漿藥物濃度均低於最低檢測限量5ng/ml。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月