奧硝唑葡萄糖注射液 - 西藥

奥硝唑葡萄糖注射液,西药名。为全身用抗菌药。用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、竽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等厌氧菌感染引起的多种疾病。也可用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。

成分

本品主要成分為奧硝唑。

性狀

本品為無色或幾乎無色澄明液體。

適應症

1、本品用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病,包括:(1)腹部感染:腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫等。(2)盆腔感染:子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等。(3)口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等。(4)外科感染:傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等。(5)腦部感染:腦膜炎、腦膿腫。(6)敗血症、菌血症等嚴重厭氧菌感染等。2、用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。3、治療消化系統嚴重阿米巴蟲病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。

規格

100ml:奧硝唑0.5g與葡萄糖5g。

用法用量

靜脈滴注,每瓶(100ml,濃度為5mg/ml)滴注時間不少於30分鐘,用量如下:1、術前術後預防用藥:成人手術前1-2小時靜滴1g奧硝唑,術後12小時靜滴0.5g,術後24小時靜滴0.5g。2、治療厭氧菌引起的感染:成人起始劑量為0.5-1g,然後每12小時靜滴0.5g,連用3-6天。如病人症狀改善,建議改用口服制劑。3、治療嚴重阿米巴病:起始劑量為0.5-1g,然後每12小時0.5g,連用3-6天。4、兒童劑量為每日20-30mg/kg體重,每12小時靜滴一次,滴注時間30分鐘。

不良反應

本品通常具有良好的耐受性,用藥期間會出現下列反應:1、消化系統:包括輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等。2、神經系統:包括頭痛及睏倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和神經錯亂等。3、過敏反應:如皮疹、瘙癢等。4、區域性反應:包括刺感、疼痛等。5、其他:白細胞減少等。

禁忌

1、禁用於對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者。2、禁用於腦和脊髓發生病變的患者,羊癲瘋及各種器官硬化症患者。3、禁用於器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

注意事項

1、肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同,但用藥間隔時間要加倍,以免藥物蓄積。2、使用過程中,如有異常神經症狀反應即停藥,並進一步觀察治療。

藥物相互作用

1、同其它硝基咪唑類藥物相比,本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。2、奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝,使其半衰期延長,增強抗凝藥的藥效,當與華法林同用時,應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。

藥理作用

本品為第三代硝基咪唑類衍生物,其發揮抗微生物作用的機理可能是:透過其分子中的硝基,在無氧環境中還原成氨基或透過自由基的形成,與細胞成份相互作用,從而導致微生物的死亡。

毒理作用

1、重複給藥毒性:大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/Kg/日,未見對動物的壽命的影響,也未引起嚴重的功能或形態學的改變。犬連續1年給藥,劑量達250mg/Kg/日時,出現中樞神經系統症狀,這些症狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。2、遺傳毒性:與其它硝基咪唑類藥物類似,本品對多種細菌具有致突變作用,但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明,本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。3、生殖毒性:在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中,對胎兒和圍產期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/Kg/日,家兔劑量達100mg/Kg/日時,未見致畸作用。經口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。但是,目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不能完全預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間服用本品。4、致癌性:大鼠連續2年給藥劑量達400mg/Kg/日時,未見本品有致癌性。

藥代動力學

1、國內目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細藥代動力學研究資料。2、文獻報道的奧硝唑藥代動力學研究情況如下:(1)據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報道,奧硝唑容易經胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度,24小時後又降到9μg/ml,48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經陰道吸收,據報道,區域性使用500mg奧硝唑陰道栓劑後12小時,最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時,血漿蛋白結合率小於15%,廣泛分佈於組織和體液中,包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以軛合物和代謝物排洩,少量在糞便中排洩。已報道單劑量口服本品後於5天消除量為85%,尿中63%,糞便中22%。膽汁排洩在奧硝唑及其代謝物的消除中約佔4.1%。(2)國外文獻報道,健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑,其半衰期t1/2為14.1±0.5h,MRT為19.4±0.6h,血漿清除率為50.6±2.1ml/min,Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑),M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑),代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物,代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑,其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml,t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行,肝病患者的清除率會降低26-48%,半衰期及MRT值會增加19-38%,故肝病患者給藥間隔應延長,以避免藥物蓄積。(3)1-42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。

貯藏方法

遮光,密閉,在涼暗(避光並不超過20℃)處儲存。

有效期

24個月

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