吡柔比星 - 西藥

吡柔比星，即盐酸吡柔比星，西药名。常用剂型为注射剂。为抗肿瘤药。用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

成分

本品主要成分為鹽酸吡柔比星。

性狀

注射用鹽酸吡柔比星：橙紅色凍幹疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於治療乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、腎盂輸尿管癌、卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌、頭頸部癌、胃癌。

規格

注射用鹽酸吡柔比星：10mg（以C₃₂H₃₇NO₁₂計）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射用鹽酸吡柔比星：1、將本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可靜脈注射、動脈注射、膀胱內灌注。醫生可根據患者病情調整剛給藥時間、用量和次數。2、靜脈給藥：一般按體表面積一次25-40mg/m²。乳腺癌，聯合用藥推薦每次40-50mg/m²。每療程的第一天給藥，根據患者血象可間隔21天重複使用。急性白血病，成人劑量為按體表面積一次25mg/m²。3、動脈給藥：如頭頸部癌按體表面積一次7-20mg/m²，一日１次，共用5-7日，亦可每次14-25mg/m²，每週一次。4、膀胱內給藥：用於預防淺表性膀胱癌術後復發。按體表面積一次15-30mg/m²，稀釋為500-1000μg/ml濃度，注入膀胱腔內保留0.5h，每週1次，連續4-8次；然後每月1次，共1年。

臨床應用及指南

李海慶透過注射用洛鉑聯合注射用鹽酸吡柔比星介入治療原發性肝癌的臨床研究，得出結論原發性肝癌採取洛鉑聯合鹽酸吡柔比星治療，療效顯著，藥物毒性較輕，具有臨床推廣價值。（現代醫學與健康研究電子雜誌，2018，2(12):54+56.）

不良反應

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，主要為粒細胞減少，平均最低值在14天，第21天恢復，貧血及血小板減少少見。2、心臟毒性低於多柔比星，急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化，如心律失常或非特異性ST-T異常，慢性心臟毒性呈劑量累積性。本品急、慢性心臟毒性的發生率約為多柔比星的1/7和1/4。3、脫髮：本品脫髮總體發生率約為40%，顯著低於多柔比星（80%）；重度脫髮的發生率約為20%，顯著低於多柔比星（60%）。4、胃腸道反應：噁心、嘔吐、食慾不振、口腔黏膜炎，有時出現腹瀉。5、其他：肝腎功能異常、脫髮、面板色素沉著等，偶有皮疹。膀胱內注入可出現尿頻、排尿痛、血尿等膀胱刺激症狀，甚至膀胱萎縮。

禁忌

1、因化療或放棄而造成明顯骨髓抑制的患者禁用。2、嚴重器質性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用。3、已用過大劑量恩換類藥物（如多柔比星或柔紅黴素）的患者禁用。4、妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。

注意事項

1、由於本品可產生骨髓抑制和心臟毒性，所有應密切監測血象、心臟功能、肝腎功能及繼發感染等情況。原則上每週期均要進行心電圖檢查，對合並慼染、水痘等症狀的患者應慎用本藥，如發現異常，則本品可減量使用或停藥。2、對於以往未使用過蒽環類藥物的患者，如果本品的使用總量超過950mg/m²，有可能產生充血性心力衰竭，使用上應格外注意。3、以往使用過蒽環類藥物或其他可能產生心臟毒性的藥物的患者、心臟或縱隔部位接受過放射治療且本品使用劑量超過700mg/m²的患者，應密切監測心臟功能，慎重使用本品。4、常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影響效價或混濁溶解後藥液，即時用完，室溫下放置不得超過6小時。5、本品靜脈注射前應確保輸液管通暢，嚴格避免藥液外滲。一旦發生滲漏，可能產生血管痛、靜脈炎、注射部位硬結壞死，建議迅速回吸藥液，區域性利多卡因封閉，必要時硫酸鎂溼敷合用激素治療。6、肝腎功能不全慧者慎用本品。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。8、兒童用藥：兒童使用本品時，應著重注意不良反應的產生，慎重給予本品。9、老年用藥：老年患者慎用或酌情減量。10、藥物過量：本品總限量為按體表面積700-950mg/m²。

藥物相互作用

本品與其他有潛在心臟毒性藥物或細胞毒藥物合用時，可能出現心臟毒性或骨髓抑制作用的疊加，應密切注意心臟功能和血液學的監測。

藥理作用

本品為半合成的蒽環類抗癌藥，進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸鹼基對間，干擾轉錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ活性，干擾DNA合成。因本品同時干擾DNA、mRNA合成，在細胞分裂的G₂期阻斷細胞週期、抑制腫瘤生長，已證實本品具有廣譜的抗腫瘤作用和較強的抗癌活性。

藥代動力學

本品體內代謝和排洩較多柔比星快，平均血漿半衰期約為15小時。本品主要在肝臟代謝，經膽汁排洩，48小時內，7.5-10%的給藥量由尿排出，20%的給藥量由膽汁排出。本品靜注後迅速吸收，組織分佈廣，脾、肺及腎組織濃度較高，心臟內較低。對有肝轉移和肝功能受損的患者，給與本品時應考慮減小劑量。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

18個月