氨苄西林鈉-舒巴坦鈉 - 西藥

氨苄西林钠-舒巴坦钠,西药名。常用剂型有注射剂。用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属,大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道,肝胆系统,泌尿系统、皮肤软组织感染,对需氧菌与厌氧菌混合感染,特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用,对于氨笮西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。

成分

本品主要成分為氨苄西林鈉-舒巴坦鈉。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品適用於產β-內醯胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬,大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道,肝膽系統,泌尿系統、面板軟組織感染,對需氧菌與厭氧菌混合感染,特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用,對於氨笮西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。本品不宜用於銅綠假單胞菌、拘櫞酸桿菌,普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。

規格

注射劑(粉):0.75g;1.5g;2.25g;3g。

用法用量

1、深部肌內注射、靜脈注射,用注射用水或相容的其他注射液溶解後注射,靜脈注射時間應超過3分鐘。肌內注射一日劑量不超過6g。2、靜脈滴注時將一次藥量溶於50-100ml的適當稀釋液中於15-30分鐘內靜脈滴注。成人一次1.5-3g,每6h一次,靜脈用藥一日劑量不超過12g。3、兒童按體重一日100-200mg/kg,分次給予。

不良反應

1、血液系統:有報道少於1%的患者用藥後可出現鼻和黏膜出血、血液學實驗室檢查異常(血紅蛋白、血細胞比容、白細胞和血小板減少)。2、中樞神經系統:有報道少於1%的患者用藥後可出現頭痛、抑鬱等中樞神經系統症狀。雖然沒有使用本品導致癲發作的報道,但有研究表明氨苄西林和痕癇活躍有關係。3、內分泌系統:動物研究已證明使用舒巴坦會導致肝細胞中的蛋白結合糖原減少,但在對糖尿病患者的對照研究中,沒有發現明顯的葡萄糖利用度改變。4、消化系統:最常見的胃腸道症狀是腹瀉,其他尚有噁心、嘔吐、胃腸脹氣等症狀,偶有發生假膜性小腸結腸炎、味覺障礙的報道。5、泌尿/生殖系統:有報道少於1%的患者用藥後可出現尿瀦留、排尿困難、血尿素氮(BUN)和血清肌酐增加。也偶有引起間質性腎炎的報道。6、過敏反應:包括面部水腫、紅斑、皮疹、胸痛和喉部緊張感。7、二重感染:有報道,長期用藥可出現菌群失調,發生二重感染。8、其他:胃腸道外給藥速度太快或濃度過大可出現血栓性靜脈炎或注射部位疼痛。

禁忌

1、對青黴素類抗生素過敏者禁用。2、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者應用本品易發生皮疹,故不宜應用。3、有哮喘、溼疹、花粉症、蕁麻怨等過敏性疾病史者慎用。

注意事項

1、用藥前須做青黴素面板試驗,陽性者禁用。2、長期用藥時應常規監測肝、腎功能及血常規。3、肌內注射時可用0.5%利多卡因作溶劑以緩解注射部位疼痛4、藥物過量的處理(1)對嚴重的過敏反應症狀需注射腎上腺素或靜脈滴注腎上腺皮質激素,必要時可進行氣管插管以維持呼吸通暢。(2)必要時可採用血液透析清除部分藥物。5、本藥在弱酸性葡萄糖液中分解較快,宜用中性液體作溶劑;藥物溶解後應立即使用,溶液久置後致敏物質可增多。

藥物相互作用

1、卡那黴素可加強本品對大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。2、慶大黴素可加強本品對B組鏈球菌的體外殺菌作用。3、丙磺舒可使氨苄西林在腎中清除變緩,升高其血藥濃度。4、與華法林合用可加強華法林的抗凝血作用。5、與氯黴素合用,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一,氯黴素在高濃度(5-10gg/m)時對本品無拮抗現象,在低濃度(1-2g/m)時可使氨苄西林的殺菌作用減弱,但對氯黴素的抗菌作用無影響且兩藥合用於治療細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率比兩藥單用時高。6、林可黴素可抑制本品在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。7、別嘌醇可使本品面板黏膜反應發生率增加,尤其多見於高尿酸血癥患者。8、與避孕藥合用,可加速雌激素代謝或減少其腸肝迴圈,降低口服避孕藥的藥效。9、與傷寒活疫苗合用,可減弱傷寒活疫苗的免疫效應,可能的機制是本品對傷寒沙門菌有抗菌活性。10、丙磺舒、阿司匹林、吲噪美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排洩,因此與本品合用時使其血藥濃度增高,排洩時間延長,毒性也可能增加。11、本品不宜與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑制藥)合用。

藥理作用

氨苄西林鈉為青黴素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成B內醯胺酶抑制藥,對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性,對其他細菌的作用均甚差,但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的P內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯合後,不僅保護氨苄西林免受酶的水解破壞,而且還擴大其抗菌譜,對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。

藥代動力學

參見氨苄西林和舒巴坦。

貯藏方法

密閉,30℃以下儲存。

有效期

12個月

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