抗眩啶 - 西藥

抗眩啶,即倍他司汀,西药名。常用剂型有片剂、溶液剂、注射剂。为血管扩张药。用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化、治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一次性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。该药品医保类型有:盐酸倍他司汀片为医保甲类;盐酸倍他司汀注射液、注射用盐酸倍他司汀为医保乙类;盐酸倍他司汀口服液、盐酸倍他司汀氯化钠注射液为非医保。

成分

本品主要成分為鹽酸倍他司汀,或鹽酸倍他司汀和氯化鈉。

性狀

(1)鹽酸倍他司汀片:糖衣片,出去包衣後,顯白色或類白色。 (2)鹽酸倍他司汀口服液:微黃色的透明液體,味甜,微苦。 (3)鹽酸倍他司汀注射液:無色的澄明液體。 (4)注射用鹽酸倍他司汀:白色疏鬆塊或粉末。 (5)鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液:無色的澄明液體。

適應症

本品適用於美尼爾氏綜合徵,血管性頭痛及腦動脈硬化,並可用於治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一次性腦供血不足等;高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。

規格

(1)鹽酸倍他司汀片:4mg;5mg。 (2)鹽酸倍他司汀口服液:5ml:10mg;10ml:20mg。 (3)鹽酸倍他司汀注射液:2ml:10mg。 (4)注射用鹽酸倍他司汀:20mg。 (5)鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液:500ml:鹽酸倍他司汀0.02g,氯化鈉4.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 鹽酸倍他司汀片: 口服。成人常用量:每日2-4次,每次限1-2片,最大日量不得超過48mg。 鹽酸倍他司汀口服液: 口服。一次10-20ml,一日最大量不得超過50ml。 鹽酸倍他司汀注射液: 1、肌內注射。一次10mg,一日1-2次。 2、靜脈滴注。10-30mg,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中,一日1次。 注射用鹽酸倍他司汀: 每日一次,一次20mg(一支),用時以2ml的5%葡萄糖注射液或生理氯化鈉注射液溶解,加入500ml的5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注。 鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液: 靜脈滴注。每日一次500ml(1瓶),緩緩靜脈滴注。或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、程飛,周世玲,楊輝透過天麻素聯合鹽酸倍他司汀治療頭暈的應用價值分析,得出結論在頭暈患者中,落實天麻素聯合鹽酸倍他司汀治療方案,可以有效的提高臨床治療效果,使患者快速的恢復到健康狀態。 2、吳敏透過鹽酸倍他司汀治理眩暈綜合徵的療效觀察,得出結論常規療法+鹽酸倍他司汀治療眩暈綜合徵效果好。(臨床合理用藥雜誌,2019,12(26):46-47.) 3、穆素會透過強力定眩膠囊結合甲磺酸倍他司汀對眩暈症患者臨床療效分析,得出結論兩藥聯合治療眩暈症的治療效果顯著,並可改善腦血流動力學,且治療安全可靠。(中國醫學工程,2019,27(09):64-66.)

不良反應

1、口乾、食慾不振、胃部不適、噁心、心悸、面板瘙癢、皮疹、消化性潰瘍加重。 2、個別病例有頭暈、頭痛、頭脹、出汗。 3、偶見出血性膀胱炎、發熱。

禁忌

1、對本品過敏,患活動期胃潰瘍和嗜鉻細胞瘤的患者禁用。 2、兒童禁用。

注意事項

鹽酸倍他司汀片: 1、消化性潰瘍、支氣管哮喘、褐色細胞瘤患者慎用。 2、勿與組織胺類藥物配用。 3、婦女及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。 4、兒童用藥:兒童忌用。 5、老年用藥:老年人使用注意調節計量。 6、藥物過量:尚不明確。 鹽酸倍他司汀口服液: 1、消化性潰瘍、支氣管哮喘、褐色細胞瘤慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥:慎用。 3、老年用藥:老年人使用注意調節劑量。 4、兒童用藥:兒童忌用。 5、勿與組織胺類藥物配用。 6、本品含蔗糖,糖尿病患者慎用。 7、如發現本品性狀改變、滲漏、漏氣、瓶身破損或有異物者均禁止使用。 8、將本品放在兒童不能接觸的地方。 9、藥物過量:尚不明確。 鹽酸倍他司汀注射液、注射用鹽酸倍他司汀、鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液: 1、既往有消化性潰瘍史、支氣管哮喘患者慎用。 2、使用前詳細檢査,如發現藥液渾濁或有異物、瓶體破裂、扎口鬆動等現象切勿使用。 3、本品僅供一次使用,不得貯藏再用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥:由於懷孕期給藥的安全尚未確立,本品是否可經乳汁排洩尚不清楚,因此孕婦及哺乳期婦女慎用。 5、兒童用藥:兒童禁用。 6、老年用藥:一般情況下,因老年人生理代謝功能有所降低,故需注意減量。

藥物相互作用

1、與抗組胺類藥物合用,本品藥效降低。 2、如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為雙胺氧化酶抑制劑,對腦血管、心血管,特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用,顯著增加心、腦及周圍迴圈血流量,改善血迴圈,並降低全身血壓,此外能增加耳蝸和前底血流量,從而消除內耳性眩暈,耳鳴和耳閉感,還能增加毛細血管通透性,促進細胞外液的吸收,消除淋巴內水腫,能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓,並有抑制血漿凝固及ADP誘導的血小板凝集作用,能延長大白鼠體外血栓形成時間,還有輕微的利尿作用。

毒理作用

1、急性毒性試驗、亞急性毒性試驗和慢性毒性試驗顯示本品有很好的耐受性,未見藥物對臟器有毒性改變,毒副作用低。 2、小鼠口服LD50為2.67mg/kg,大鼠口服LD50為3.04g/kg,土撥鼠口服LD50為1.40mg/kg。兔子靜脈給藥LD50為5.1mg/kg。主要毒性表現為共濟失調、流涎、萎靡不振、興奮過度、震顫、發紺,病理學顯示有嚴重的腸胃炎。 3、狗的長期毒性試驗,給予每日每公斤體重25mg,18個月,未見毒性反應。大鼠生殖毒性試驗顯示,無致畸作用。

藥代動力學

本品t1/2為3.4-5.6h,各臟器分佈情況為,肝臟最高,其次為脂肪組織、脾、腎。倍他司汀是一種組胺的類似物,在肝臟至少轉化為2種代謝產物。代謝產物2-吡啶乙酸無活性。目前還不清楚是否其他的代謝產物具有藥理活性。本品在腎臟清除並以2-吡啶乙酸的形式從尿中排洩,24h可完全清除。本品是否可經乳汁排洩尚不清楚。母體藥物清除半衰期為3.5小時。

貯藏方法

密封,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

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