硫酸胍乙啶片 - 西藥

硫酸胍乙啶片,西药名。为抗高血压用药。用于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

成分

本品主要成分為硫酸胍乙啶。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於治療高血壓。不用作第一線藥,常在其他降壓藥治療療效不滿意時採用或與其他藥物合用。

規格

(1)10mg;(2)25mg。

用法用量

1、成人常用量: (1)門診患者起始口服一次10-12.5mg,每日一次,以後每5-7天遞增10-12.5mg,直到血壓控制,維持量為25-50mg,每日一次。 (2)住院患者起始口服25-50mg,每日一次,以後逐日或隔日遞增25-50mg,直至血壓控制。 2、小兒常用量: 口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,每日一次,以後每隔7-10日按體重遞增0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,直至血壓控制。

不良反應

1、較多的是由體液瀦留所致的下肢浮腫,較少見的有心絞痛、氣短。 2、下列反應持久存在應加註意,以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻塞、乏力,心跳緩慢較多見,視力模糊、口乾、瞼下垂、頭痛、脫髮、肌痛、震顫、噁心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、 患者對本品的反應個體差異大,劑量應隨人而定。 2、 由於本品半衰期較長,長期應用有蓄積作用。初量宜小,逐漸加大,門診患者遞增劑量至少隔5~7天一次。 3、 本品的降壓作用在立位時更顯著,故應在仰臥位、起立後10分鐘及運動後測血壓各一次,劑量逐漸增至立位時舒張壓不再降低為止。 4、 長期應用本品,因體液瀦留血容量增加而發生耐藥性,降壓作用減弱,此時易加用利尿藥。 5、 體位性低血壓及腹瀉時應減量。 6、 下列情況慎用: (1)有哮喘史者,可能對兒茶酚胺耗失而致發病或加重; (2)腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重; (3)非高血壓所致的心力衰竭,可因液體瀦留而加重; (4)冠狀動脈供血不足者,以及新近發生心肌梗死者,可因血壓降低而致心肌缺血加重; (5)糖尿病時本品增強降血糖藥的作用; (6)肝功能不全時本品代謝減慢,易致體內蓄積; (7)消化性潰瘍患者,可因本品使副交感張力相對增加而加重病情; (8)嗜鉻細胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重; (9)腎功能不全時,本品減低腎小球濾過率及腎血流減少,由於本品積蓄而致血壓過低,也可引起暫時性尿瀦留; (10)本品可能加重竇性心動過緩。 7、 孕婦及哺乳期婦女用藥:本品對妊娠與生殖的影響無充分研究,小量本品可排洩進入乳汁,但在人體未證實發生問題。 8、 兒童用藥:尚不明確。 9、 老年患者用藥:老年人對降壓作用敏感,且可隨年齡增長而腎功能減低,故用量易酌減。  

藥物相互作用

1、與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。 2、與苯丙胺或其他食慾抑制藥,吩噻嗪類、三環類抗憂鬱藥等同用,體位性降壓作用減弱。 3、與降糖藥同用,可強化降血糖作用,劑量須調整。 4、與非甾體抗炎鎮痛藥同用,本品的降壓作用減弱,由於前者可能抑制腎合成前列腺素,並使水鈉瀦留。 5、與其他降壓藥如利血平、a或b阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不推薦與米諾地爾同用。 6、與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱,也可使擬交感類藥的升壓作用增強,間羥胺與本品同用可致高血壓危象。

藥理作用

本品選擇性地作用於交感神經節後去甲腎上腺素能神經末梢,促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出,神經末梢和所組織中應有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果為血管收縮作用減弱,尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍,應有的興奮減弱,因而降低血壓。

藥代動力學

口服後吸收不規則,因人而異,吸收率在3%-30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服後8小時起作用,多次給藥1-3周達最大作用,停藥後1-3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5-10天,腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內代謝,經腎排洩,25%-50%為原形,其餘為代謝產物。

貯藏方法

密封,遮光儲存。

有效期

24個月

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