埃替格韋-可比司他-恩曲他濱-富馬酸替諾福韋酯 - 西藥

埃替格韦-可比司他-恩曲他滨-富马酸替诺福韦酯，西药名。常用剂型为片剂。为抗病毒药。用于治疗成人HIV-1感染。

成分

本品主要成分為埃替格韋、可比司他、恩曲他濱、富馬酸替諾福韋酯。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

1、本品用於治療未經治療的成人HIV-1感染。2、患者HIV-1RNA被穩定抑制在<50 copies/ml至少6個月，用本品可替代原治療方案。

規格

片劑：含埃替格韋150mg、可比司他150mg、恩曲他濱200mg、富馬酸替諾福韋酯300mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。片劑：成人口服給藥一次1片，一日1次，輕度或中度肝功能損害（ Child-Pugh分級為A級或B級）者用藥無需調整劑量。進餐時服用。

不良反應

1、嚴重不良反應有乳酸酸中毒或嚴重的肝毒性伴脂肪變性、急性乙型肝炎惡化、骨損害、腎功能損害、兔疫重建綜合徵。2、常見不良反應包括腹瀉、噁心、腹脹、疲乏、黃疸、睏倦、頭痛、頭暈、噩夢、失眠、皮疹。3、實驗室檢查異常包括ALT及AST升高、肌酸激酶升高、血尿。4、上市後有乳酸酸中毒、低鉀血癥、低磷血癥、呼吸困難、變態反應（包括血管神經性水腫）以及虛弱的報道。

禁忌

1、對本品任一成分過敏者禁用。2、不建議HIV-1感染的哺乳期婦女哺乳，因可增加傳染嬰兒的風險。3、12歲以下兒童使用本品的安全性與有效性尚未確定。4、Ccr<70ml者不推薦使用。5、重度肝功能不全患者不推薦使用。

注意事項

1、包括本品在內的抗逆轉錄病毒藥物聯合治療的患者中有引起免疫重建綜合徵的報道。聯合治療的初期，靜息或殘餘機會性感染（如結核分枝桿菌感染，細胞巨化病毒，卡氏肺囊蟲肺炎、結核病）可能復發，並可能需要更長期的評估和治療。2、治療期間常規檢測肌酐清除率、尿糖、尿蛋白。3、開始本品治療前應檢測是否存在乙型肝炎病毒感染、尿糖、尿蛋白，估計肌酐清除率。

藥物相互作用

1、本品禁與阿夫唑嗪、利福平、麥角生物鹼、貫葉連翹、洛伐他汀、辛伐他汀、匹莫齊特，西地那非（治療肺動脈高壓時）、口服咪達唑侖合用。2、其餘參見埃替格韋、可比司他、恩曲他濱和富馬酸替諾福韋酯的詳細說明書。

藥理作用

埃替格韋是HIV-1整合酶抑制劑，富馬酸替諾福韋酯在體內水解為活性成分替諾福韋二磷酸鹽，後者可透過直接競爭性地與天然脫氧腺苷5’-三磷酸底物相結合而抑制病毒聚合酶，及透過插入DNA中終止鏈而抑制HIV-1複製。恩曲他濱口服後被磷酸化為具有細胞活性的5’-三磷酸鹽，5’-三磷酸鹽透過進入病毒DNA主鏈，與主鏈結合，導致鏈終止，從而抑制HIV-1逆轉錄酶。可比司他本身無藥理活性，是CYP3A抑制劑，作為增效劑，可升高其他三藥的血藥濃度。

藥代動力學

1、口服本品後埃替格韋4h達血藥濃度峰值，可比司他和恩曲他濱3h達血藥濃度峰值，富馬酸替諾福韋2h達血藥濃度峰值。4種藥物的藥動學引數見說明書。2、代謝、分佈及排洩過程參見埃替格韋、恩曲他濱、可比司他和富馬酸替諾福韋酯具體說明書。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月