環酯紅黴素 - 西藥

环酯红霉素,西药名。常用剂型有硬胶囊、干混悬剂、片剂。为大环内酯类抗菌药。用于由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎;在无有效的局部治疗方案或其他抗生素无法使用情况下的皮肤组织感染;由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染;由弯曲杆菌属引起的肠炎;由幽门杆菌属引起的胃炎;儿童百日咳。

成分

本品的主要成分為環酯紅黴素。

性狀

環酯紅黴素硬膠囊:膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末及顆粒。環酯紅黴素幹混懸劑:白色或類白色粉末;氣芳香,味甜。環酯紅黴素片:薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色或類白色。

適應症

1、本品主要適用於由肝炎支原體,嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。2、在無有效的區域性治療方案或其他抗菌素無法使用的情況下(如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人)的面板軟組織感染,如癤,座瘡,膿包瘡,蜂窩組織炎,溼疹以及其他面板軟組織感染。3、由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染:如非淋病性尿道炎、淋病。4、由彎曲桿菌引起的腸炎。5、由幽門螺桿菌引起的胃炎。6、兒童百日咳。

規格

環酯紅黴素硬膠囊:0.25g(25萬單位)。環酯紅黴素幹混懸劑:0.15g(15萬單位)。環酯紅黴素片:250mg。

用法用量

環酯紅黴素硬膠囊:口服,空腹、飯前或飯後3小時服用,每12小時服藥一次成人:每次1-2粒(250-500mg),每天二次,療程5-10天;兒童:15mg/kg體重,每12小時給藥一次。環酯紅黴素幹混懸劑:1、將本品倒入杯中,加入適量涼開水,溶解搖勻後口服。2、空腹、飯前或飯後3小時服用,每12小時服藥一次。3、成人:每次0.25-0.5g,每天二次,療程5-10天。4、兒童:15mg/kg體重,每12小時給藥一次。環酯紅黴素片:每12小時服用一次,空腹服用。1、成人:首劑500-750mg,每12小時後繼服250-500mg,嚴重感染者劑量可增至2倍。2、兒童:首劑30mg/kg,每12小時後繼服15mg/kg。

不良反應

本品有很好的耐受性,但偶見下列不良反應:1、胃腸道功能紊亂:如噁心、嘔吐、腹瀉。2、過敏反應:如皮疹、嗜酸性粒細胞增多、發熱。3、可逆性聽力減退。4、長期和反覆應用可引起不敏感菌(如艱難梭菌)和真菌的過度生長。

禁忌

對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

肝功能不全者慎用,用藥期間應監測肝功能,如發現肝功能異常及時停藥。

藥物相互作用

1、本品可使茶鹼的血清藥物濃度增加。兩藥並用時茶鹼應減量使用,並監測茶鹼的毒性反應。2、本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。3、本品可使環胞菌素A的血清藥物濃度與腎毒性增加。4、本品使香豆素抗凝藥作用增強。5、本品與林可黴素和氯林可黴素有拮抗作用。

藥物過量

一旦發生過量,應立即停止用藥,給予催吐、灌胃等常規處理,並給予對症治療。

藥理作用

1、環酯紅黴素屬大環內酯類抗生素,作用於細菌細胞核糖體50S亞單位,抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅黴素是紅黴素的半合成衍生物,環碳酯基的引入極大地改善了紅黴素的親脂性,從而增加了吸收。實驗證明,這一結構改變降低了血清蛋白結合率,提高了抗菌活性,降低了毒性。2、本品的抗菌譜廣,對下列細菌有效:(1)革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌,釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。(2)革蘭氏陰性菌:淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等。(3)除脆弱類桿菌或梭桿菌外,對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。(4)對其他微生物:支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。

藥代動力學

1、口服本品500mg在12小時後達到最高血清濃度為1.1μg/ml,然後每12小時服用本品500mg後的穩態血清濃度約為3.0μgml。2、兒童和嬰兒口服首劑劑量30mg/kg和繼後每12小時服用15mg/kg,3小時後可達最高血清濃度為4.6μg/ml。隨後,抗生素血清含量降低至穩態血清濃度約為1.56μg/ml。3、本品成人及兒童的生物半衰期為14小時,血清蛋白結合率約為78%。4、本品廣泛分佈於組織和體液,易於透入有噬菌作用的細胞(如巨噬細胞),也能進入胎盤和分佈在乳液中,但不能透過血腦屏障,在腦脊液中的濃度較低。5、本品主要透過膽汁和糞便排洩,透過尿液的排洩量僅為2.5%。6、本品不能透過腹膜透析或血液透析除去。

貯藏方法

密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處儲存。

有效期

24個月

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