三苯乙酸維蘭特羅 - 西藥

三苯乙酸维兰特罗，西药名。常用剂型为吸入粉剂。为平喘药。用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗。

成分

本品主要成分為三苯乙酸維蘭特羅。

性狀

本品常製成複方吸入粉劑。

適應症

本品用於成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。

規格

1、蕪地溴銨維蘭特羅吸入粉霧劑：每吸含62.5μg/25μg。2、糠酸氟替卡松維蘭特羅吸入粉霧劑：每吸含100μg/25μg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。複方吸入劑：目前尚無本品的單方製劑上市，由於蕪地溴銨或氟替卡松的複方吸入劑上市，吸入膠囊劑均含本品25μg，1次/日。

不良反應

有些患者可導致明顯的心血管反應，包括心率加快、血壓升高。

禁忌

1、禁用於嚴重乳蛋白過敏的患者。2、禁用於已證明對維蘭特羅或任何輔料過敏的患者

注意事項

長效β2受體激動藥與增加哮喘相關死亡的風險。本品對於哮喘患者的安全性和有效性尚未建立。包括本品的所有長效受體激動劑都禁用於未長期使用哮喘控制藥物的哮喘患者。

藥物相互作用

1、酮康唑可升高本品的血藥濃度，但不會出現β受體激動導致的心臟和血壓反應。2、本品為P-糖蛋白底物，但臨床試驗中，中效P-糖蛋白抑制劑維拉帕米對本品暴露量無影響。

藥理作用

1、本品吸入後其在肺內區域性發揮支氣管擴張劑的作用。雖然β₂受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體，而β₁受體是心臟中的主要受體，但在人體心臟中也存在β₂腎上腺素受體，佔全部腎上腺素受體的10%-50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能，但它們的存在提示了一種可能性，即使高選擇性的β腎上腺素受體激動藥也可能有影響心臟的作用。2、包括本品在內的β₂受體激動藥的藥理學作用，至少部分來自於細胞內腺苷環化酶的啟用，該酶能夠催化三磷酸腺苷（ATP）轉化為環-3'，5'-一磷酸腺苷（環-磷酸腺苷），環磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支氣管平滑肌鬆弛，減少細胞，特別是肥大細胞釋放速髮型過敏反應介質。

藥代動力學

1、吸收：本品的血藥濃度不能預測臨床效應。吸入給藥後，本品達到血藥峰值的時間大約為5-15min。全身暴露量來自肺部吸收，胃腸道吸收可忽略不計；重複給藥後14d達穩態，蓄積率為1.7。2、分佈：在靜脈滴注給藥後，本品的分佈容積為165L，在體外蛋白結合率為94%。3、代謝：本品主要經CYP3A4代謝，也是P-糖蛋白的底物。4、排洩：靜脈注射放射性標記的本品後，糞便中回收30%的放射性，尿液中回收70%。重複給藥後本品有效半衰期為11h。5、在輕、中度肝功能不全的患者中，本品的C_max或AUC無明顯差異。尚未在重度肝功能不全的受試者中開展研究。重度腎功能不全患者AUC_0-24升高56%。

貯藏方法

防潮，貯於25-30℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月