斑蝥酸鈉維生素B6注射液 - 西藥

斑蝥酸钠维生素B6注射液，西药名。为抗肿瘤药。用于晚期原发性肝癌、及晚期肺癌的治疗。

成分

本品組分為斑蝥酸鈉及維生素B6。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品為抗腫瘤藥，用於晚期原發性肝癌、及晚期肺癌的治療。

規格

5ml：0.05g。本品為複方製劑，其組分為：斑蝥酸鈉及維生素B6，每支含斑蝥酸鈉0.05mg，維生素B61.25mg。

用法用量

靜脈滴注，一日1次。每次10-50ml，以0.9%氯化鈉或5%-10%葡萄糖注射液適量稀釋後滴注。

臨床應用及指南

1、劉倩透過斑蝥酸鈉維生素B6注射液聯合XELOX方案治療晚期結腸癌的臨床效果得出結論斑蝥酸鈉維生素B6注射液聯合XELOX方案治療晚期結腸癌臨床療效確切，可有效改善患者血清T淋巴細胞亞群情況以及卡氏評分，降低不良反應發生情況。中國藥物經濟學,2018(12):66-68[2019-01-04]2、劉通，劉鐸，劉曉晨，董梅透過斑蝥酸鈉維生素B6注射液聯合化療治療結直腸癌臨床效果的meta分析得出結論斑蝥酸鈉維生素B6聯合化療治療結直腸癌能明顯提高近期療效，改善生活質量,降低不良反應，優於單純化療。中國醫刊,2018,53(10):1114-1145

不良反應

偶見患者區域性靜脈炎。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、腎功能不全者慎用，泌尿系統出現刺激症狀，應暫停用藥。2、孕婦及哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品是由斑蝥酸鈉和維生素B6配製而成的抗腫瘤注射劑。其藥理作用如下：抑制腫瘤細胞蛋白質和核酸的合成，繼而影響RNA和DNA的生物合成，最終抑制癌細胞的生成和分裂；可降低腫瘤細胞cAMP磷酸二酯酶活性，提高過氧化氫酶活力，改善細胞能量代謝，同時降低癌毒素水平；可直接抑制癌細胞內DNA和RNA合成及前體的滲入，使癌細胞形態和功能發生變化，直接殺死癌細胞。對骨髓細胞無抑制作用，並能升高白細胞。

毒理作用

本品小鼠靜脈注射LD₅₀為4.42mg/kg（4.04-4.84mg/kg）；小鼠腹腔注射LD₅₀為4.59mg/kg（4.10-5.13mg/kg）。本品對兔眼有輕度刺激性，對兔和小鼠肌肉無刺激作用，無體外溶血反應。

藥代動力學

實驗表明，小鼠口服3H-斑蝥酸鈉1mg/kg，此藥從消化道吸收快而完全，24小時後只有微量放射性可測出；口服和靜注後以膀胱及膽汁放射性高，其次為腎、肝、心、肺和胃等組織。大部分藥物從尿中排出。腎功能不全者慎用，泌尿系統出現刺激症狀，應暫停用藥。

貯藏方法

避光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品30ml，加稀鹽酸滴至酸性，於水浴上加熱蒸發至有結晶析出，加硫酸4-5滴，小火加熱，即出現氣泡，立即停止加熱，並滴加對二甲氨基苯甲醛試液4-6滴，小火加熱，溶液顯淡紫棕色。2、取本品30ml，在水浴上蒸發至約15ml，濾過，加氯化鋇試液，產生白色沉澱。3、取維生素B₆含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在291nm波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為3.5-5.5（中國藥典2000年版二部附錄VIH）。2、熱原：取本品，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄XID），劑量以無熱原反應的注射用水稀釋10倍後，按家兔體重每1kg注射2.5ml，應符合規定。3、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

1、色譜條件與系統適用性試驗：以甲基矽膠（SE-30）為固定液，塗布濃度為10%；柱溫為180℃；理論板數按斑蝥素計算，應不低於3000。2、內標溶液的製備：稱出正十六烷適量，製成每1ml含0.5mg的氯仿溶液，作為內標溶液。3、測定法：取斑蝥素對照品適量（約10mg），精密稱定，加氯仿溶解並稀釋至50ml；精密吸取上述溶液2ml至5ml量瓶中，再精密加內標溶液1ml，加氯仿稀釋至刻度，即為每1ml含斑蝥素0.08mg和正十六烷0.1mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取本品50ml置錐形瓶中，加1mol/L硫酸溶液10ml，65℃水浴迴流30分鐘，稍冷後移於分液漏斗中，用氯仿25ml、15ml、10ml萃取三次，每次10分鐘；合併萃取液，置70℃水浴中揮去氯仿至約4ml，精密加內標溶液1ml，充分混勻，轉移至具塞試管中，作為供試品溶液。分別吸取上述兩種溶液各2ml，注入氣相色譜儀，測定，計算含量，再乘以1.316，即得。4、維生素B₆：精密量取本品50ml，加鹽酸1ml稀釋至100ml，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在291nm波長處測定吸收度，按維生素B₆（C₈H₁₁NO₃·HCl）的吸收系統（E1%1cm）為427計算，即得。