頭孢克肟 - 西藥

头孢克肟，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂。为β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的细菌感染性疾病。

成分

本品主要成分為頭孢克肟。

性狀

頭孢克肟片：類白色片或薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色至淡黃色。頭孢克肟膠囊：內容物為類白色粉末。頭孢克肟顆粒：混懸顆粒。

適應症

本品用於對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的細菌感染性疾病。具體針對：1、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎併發細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎。2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。3、急性膽道系統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）。4、猩紅熱。5、中耳炎、鼻竇炎。

規格

頭孢克肟片：0.1g（按C16h25N5O7S2計）。頭孢克肟膠囊：50mg；0.1mg。頭孢克肟顆粒：50mg（按C16h25N5O7S2計）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。頭孢克肟片：口服。1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重症感染者，可增加至一次200mg，一日2次。2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。頭孢克肟膠囊：口服。1、成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，每次100mg，每日二次；成人重症感染者可增加至每次200mg，每日二次。2、兒童：口服，按每次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，每日二次，或遵醫囑。頭孢克肟顆粒：溫開水沖服。1、成人及體重30kg以上兒童用量：一次100mg，一日2次；成人重症感染者，可增加至一次200mg，一日2次。2、兒童：按體重一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、梁偉彬等研究頭孢克肟顆粒聯合氨溴特羅口服液治療門診小兒肺炎的療效，得出結論頭孢克肟顆粒聯合氨溴特羅口服液治療門診小兒肺炎的療效顯著，能夠在較短的時間內改善患兒多項症狀，且不良反應少。（中國醫院用藥評價與分析,2019,19(02):192-194.）2、傅俊傑等研究頭孢克肟顆粒治療小兒急性淋球菌性尿道炎的價值，得出結論頭孢克肟顆粒在治療小兒急性淋球菌性尿道炎過程中效果較為顯著，不僅療效好、起效快，並且不良反應小，因此在今後的臨床中要加強對頭孢克肟顆粒的應用，從而更好的對患兒進行治療，提升其綜合生活質量。（深圳中西醫結合雜誌,2018,28(23):119-120.）3、馬年娣等研究頭孢克肟片聯合奧硝唑分散片治療盆腔炎的療效，得出結論在盆腔炎患者治療中，應用頭孢克肟片聯合奧硝唑分散片治療對患者臨床症狀的改善極具意義，值得臨床加以使用。（臨床醫藥文獻電子雜誌,2018,5(90):177-178.）4、孫世明透過對女性生殖系統淋球菌感染的患者進行觀察，探討頭孢克肟片治療女性生殖系統淋球菌感染的效果，得出結論頭孢克肟片治療女性生殖系統淋球菌感染的效果顯著，能夠有效地緩解淋球菌感染的症狀。（深圳中西醫結合雜誌,2017,27(02):122-123.）

不良反應

臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應（0.87%）、皮疹等面板症狀（0.23%）、臨床檢查值異常（包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒細胞增多（0.20%）等。具體如下：1、嚴重不良反應：（1）休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置。（2）過敏性症狀：有出現過敏樣症狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置。（3）面板病變：有發生面板粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群（0.1%））、中毒性表皮壞死症（即Lyell症候群，＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、面板或粘膜紅斑、水泡、面板緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置。（4）血液障礙：有發生粒細胞缺乏症（＜0.1%，早期症狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀）、血小板減少（＜0.1%，早期症狀：點狀出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置。（5）腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置。（6）結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置。（7）有發生間質性肺炎（有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等症狀）及PIE症候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置。2、其他不良反應：不良反應發生率在0.1-5%為常見，在0.1%以下為少見。（1）過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫。（2）血液：常見（0.1-5%）嗜酸性粒細胞增多，少見中性粒細胞減少。（3）肝臟：常見谷丙轉氨酶（ALP/GPT）升高，穀草轉氨酶（AST/GOT）升高、少見黃疸。（4）腎臟：少見尿素氮（BUN）升高。（5）消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見噁心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食慾不振、腹部飽滿感、便秘。（6）菌群失調症：少見口腔炎、口腔念球菌症。（7）維生素缺乏症：少見維生素K缺乏症（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等）。（8）其他：頭痛、頭暈。

禁忌

對本品或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、由於可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。2、為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。3、對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。[參照藥代動力學]4、下列患者慎重給藥：（1）對青黴素類藥物有過敏史的患者。（2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。（3）嚴重的腎功能障礙患者（參照[藥代動力學]）。（4）經口給藥困難或非經口攝取營養患者，全身惡液質狀態患者（因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察）。5、對臨床檢驗結果的影響：用斑氏（Benedict）試劑、費林氏（Fehling）試劑、尿糖試紙（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。現直接庫姆斯試驗假陽性的可能性，應予以注意。6、不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。7、其他：在幼小的大白鼠實驗中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：小鼠及大鼠劑量達人劑量400倍時的生殖試驗未見對胎鼠損害的證據。關於妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，須權衡利弊，當利大於弊時方可用藥。未研究頭孢克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。頭孢克肟是否經人乳排洩尚不清楚。在使用本品時，應考慮暫停授乳。9、兒童用藥：頭孢克肟對小於6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。10、老年患者用藥：（1）本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%，老年患者可以使用本品。（2）腎功能不全患者應調整給藥劑量，肌酐清除率>60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21-60ml/分或血液透析患者可按標準劑量的75%（標準給藥間隔）給予。肌酐清除率<20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標準劑量的一半（標準給藥間隔）給予。11、藥物過量：（1）由於沒有特異的解救藥物，建議洗胃。（2）血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭孢克肟。

藥物相互作用

1、卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。2、華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。3、由於本品可能導致腸內細菌紊亂，可造成維生素K合成抑制。

藥理作用

1、本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭陽性菌及陰性菌具有抗菌活性，特別是對革蘭陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。2、本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有較強的穩定性，對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。3、本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青黴素結合蛋白（PBP）中1（1a，1b，1c）以及3有較高親和性。

毒理作用

1、亞急性、慢性毒性：對於成年SD大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服給藥13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服給藥5周，所有的實驗均未發現異常。對於成年5D族大白鼠以100，320及1，000m/kg計服給藥53周的實驗中，血常規、血液化學（包括肝腎功能）對照組比較無明顯改變，病理組織檢查發現1000mg/kg劑量組雄性動物慢性腎病的發生率及程度均比對照組嚴重。1000g/kg劑量組雌鼠體重增加受抑制，腎臟重量增加，盲腸的重量亦見顯著增加。2、生殖毒性：對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100-1，000mg/kg，在器官形成期，圍產期，哺乳期口服給藥320-3，200mg/kg觀察其對生殖系統的影響，結果沒有發現其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。2、腎毒性：一次給兔子口服1000m/kg該藥，觀察其對腎臟的影響，沒有發現異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg井同利尿藥速尿合用，連續2周沒有出現用藥後的異常情況，亦沒有出現因利尿劑所導致的腎功能惡化。3、抗原性：對各種動物的抗原性同頭孢氨苄相同或稍弱。本藥沒有誘發抗原性，亦不與頭孢氨苄、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。

藥代動力學

1、吸收：正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效價），約4小時後血清濃度達到峰值，分別為0.69、1.13、1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3-2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg（效價）/kg（體重）後，約3-4小時血清濃度達到峰值，分別為1.14、2.01、3.97μg/m1，血清濃度半衰期為3.2-3.7小時。2、分佈：本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。3、代謝：在人體的血清、尿中未發現具有抗菌話性代謝產物。4、排洩：主要經腎臟排洩，正常成人（空腹時）口服50、100、20mg效價）：尿中排洩率（0-12小時）約為20-25%，最高尿中濃度分別為42.9（4-6小時），62.9（4-6小時），82.7μg/m1（4-6小時）。另外，腎功能正常的小兒患者經口服用1.5、3.0、6.0mg（效價）/kg後尿中排洩率（0-12小時）約為13-90%。

貯藏方法

遮光、密封，在陰涼乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月