螺內酯膠囊 - 西藥

螺内酯胶囊,西药名。为利尿药。用于水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防。

成分

本品主要成份為螺內酯。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

本品用於: 1、水腫性疾病:與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多,並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。 2、高血壓:作為治療高血壓的輔助藥物。 3、原發性醛固酮增多症:螺內酯可用於此病的診斷和治療。 4、低鉀血癥的預防,與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血癥。

規格

20mg。

用法用量

1、成人: (1)治療水腫性疾病,一日40-120mg,分2-4次服用,至少連服5日。以後酌情調整劑量。 (2)治療高血壓,開始一日40-80mg,分次服用,至少2周,以後酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,以免增加發生高鉀血癥的機會。 (3)治療原發性醛固酮增多症,手術前患者一日用量100-400mg,分2-4次服用。不宜手術的患者,則選用較小劑量維持。 (4)診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗,每日400mg,分2-4次,連續3-4周。短期試驗,每日400mg,分2-4次服用,連續4日。老年人對本藥較敏感,開始用量宜偏小。 2、小兒:治療水腫性疾病,開始每日按體重1-3mg/kg或按體表面積30-90mg/m2,單次或分2-4次服用,連服5日後酌情調整劑量。最大劑量為一日3-9mg/kg或90-270mg/m2

不良反應

1、常見的有: (1)高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時;即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發生率仍可達8.6%-26%,且常以心律失常為首發表現,故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。 (2)胃腸道反應,如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。 2、少見的有: (1)低鈉血癥,單獨應用時少見,與其他利尿藥合用時發生率增高。 (2)抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響,長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性功能下降。 (3)中樞神經系統表現,長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。 3、罕見的有: (1)過敏反應,出現皮疹甚至呼吸困難。 (2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關。 (3)輕度高氯性酸中毒。 (4)腫瘤,有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。

禁忌

高鉀血癥患者禁用。

注意事項

1、下列情況慎用: (1)無尿。 (2)腎功能不全。 (3)肝功能不全,因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷。 (4)低鈉血癥。 (5)酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒。 (6)乳房增大或月經失調者。 2、給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次,應於早晨服藥,以免夜間排尿次數增多。 3、用藥前應瞭解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內鉀含量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥,酸中毒糾正後血鉀即可下降。 4、本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規劑量的2-3倍,以後酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時,可先於其他利尿藥2-3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時,其他利尿藥劑量在最初2-3日可減量50%,以後酌情調整劑量。在停藥時,本藥應先於其他利尿藥2-3日停藥。 5、用藥期間如出現高鉀血癥,應立即停藥。 6、應於進食時或餐後服藥,以減少胃腸道反應,並可能提高本藥的生物利用度。 7、對診斷的干擾: (1)使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高,故取血前4-7日應停用本藥或改用其他測定方法。 (2)使下列測定值升高,血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排洩可能增多,而尿鈉排洩減少。 8、運動員慎用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥:本藥可透過胎盤,但對胎兒的影響尚不清楚.孕婦應在醫師指導下用藥,且用藥時間應儘量短。 10、兒童用藥:見【用法用量】。 11、老年用藥:老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。 12、藥物過量:未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本藥結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用於遠曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結果Na+、Cl-和水排洩增多,K+、Mg2+和H+排洩減少,對Ca2+和P3-的作用不定。由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥代動力學

本藥口服吸收較好,生物利用度大於90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內後80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2-3日達高峰,停藥後作用仍可維持2-3日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1-2次時平均19小時(13-24小時),每日服藥4次時縮短為12.5小時(9-16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排洩,約有10%以原形從腎臟排洩。

貯藏方法

密封,在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的內容物適量(約相當於螺內酯0.1g),加三氯甲烷5ml,振搖提取,濾過,濾液置水浴上蒸乾,殘渣照螺內酯項下的鑑別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質:取本品內容物適量(相當於螺內酯約62.5mg),加三氯甲烷25ml,超聲約5分鐘,振搖10-15分鐘,離心,取上清液濾過,殘渣用三氯甲烷25ml重複上述操作。合併三氯甲烷提取液,置旋轉蒸發器上蒸乾。殘渣加四氫呋喃2.5ml與流動相22.5ml溶解後,搖勻,作為供試品溶液。照螺內酯有關物質項下的方法測定除供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液(2)色譜圖中坎利酮峰保留時間一致的峰,按外標法以峰面積計算不得過螺內酯標示量的1.0%外,應符合規定。 2、含量均勻度:取本品1粒,將內容物傾入50ml量瓶中,用流動相洗滌膠囊殼,將洗液併入量瓶中,加流動相適量,振搖,使螺內脂溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液3ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則0941)。 3、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以0.1%十二烷基硫酸鈉的0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經60分鐘時,取溶液適量濾過,精密量取續濾液5ml,置10ml量瓶中,用溶出介質稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取螺內酯對照品約20mg,精密稱定,置200ml量瓶中,加乙醇2ml使溶解,用溶出介質稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用溶出介質稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。取供試品溶液與對照品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在242nm的波長處分別測定吸光度,計算每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。 4、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,混合均勻,研細,精密稱取適量(約相當於螺內酯12.5mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使螺內酯溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,照螺內酯含量測定項下的方法測定,計算,即得。 2、本品螺內酯(C24H32O4S)應為標示量93.0%-107.0%。

免責聲明:

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