醋硝香豆素片 - 西藥

醋硝香豆素片,西药名。用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如:防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者,对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状,再用本品。

成分

本品主要成分為醋硝香豆素。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於預防和治療血管內血栓性疾病,如:防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纖顫引起的栓塞。尤其適用於長期維持抗凝者,對急性動脈閉塞需先用肝素控制症狀,再用本品。

規格

1mg;4mg。

用法用量

口服:第一日4-8mg,分次服用,第二日為2-4mg。維持量:一日2.5-5mg,分次服用。

不良反應

口服過量引起出血,最常見的出血部位為面板、黏膜、胃腸道、泌尿道,也見尿血、齒齦出血、鼻衄、瘀斑和咯血等現象。偶爾出現頭暈、噁心、腹瀉、面板過敏,嚴重持續性頭疼,背疼、腹痛等。

禁忌

禁用於有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴重腎功能不全者、分娩或手術後三天內、妊娠後期及哺乳期婦女。

注意事項

1、本品可透過胎盤屏障,妊娠期給藥可造成胎兒內出血或死胎;應用於妊娠最初3個月,有致胎兒畸形可能;產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓症需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素,遺傳性易栓症者需與肝素合併用藥3-5天再以本品作長期抗凝維持。2、本品能經乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥。3、下列情況應慎用:酒精中毒、惡病質、結締組織疾病、充血性心力衰竭、發熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血症、甲狀腺功能低下、重度營養不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療後、嚴重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、感染性心內膜炎、腎功能不全等。4、治療期間應避免任何組織創傷,定期監測凝血酶原時間,以及大便潛血和尿隱血。

藥物相互作用

1、與本品合用能增強抗凝作用的藥物有:(1)能與本品競爭血漿蛋白結合,使遊離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;(2)抑制肝微粒體酶,使本品代謝降低而增效,如氯黴素、別嘌呤醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等;(3)減少維生素K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物,如各種廣譜抗生素、長期服用液狀石蠟或考來烯胺(消膽胺)等;(4)能促進使本品與受體結合的藥物,奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍;(5)干擾血小板功能,促進抗凝作用的藥物,如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪、苯海拉明等;(6)此外,能增強抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥、磺吡酮(抗痛風藥)等;機制尚不明確;(7)腎上腺皮質激素和苯妥英鈉既可增加,也可減弱抗凝的作用,有導致胃腸道出血的危險。一般不合用;(8)不能與鏈激酶、尿激酶合用,否則易導致危重出血。2.與本品合用能減弱抗凝作用的藥物:(1)抑制口服抗凝藥吸收,包括制酸藥、輕瀉藥、灰黃黴素、利福平、格魯米特(導眠能)、甲丙氨酯(安寧)等;(2)維生素K、口服避孕藥和雌激素等,競爭有關酶蛋白,促進因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

藥物過量

本品過量可致明顯出血傾向,可口服或注射維生素K1解救。緊急情況下可靜脈輸入新鮮血液或新鮮冷凍血漿搶救。

藥理作用

本品系雙香豆素的合成代用品,化學結構與維生素K相似,與維生素K發生競爭性拮抗,妨礙後者的利用,使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用。

藥代動力學

本品口服吸收迅速而完全,服後36-48小時達抗凝高峰。t1/2約為8-11小時,其還原形代謝產物也有抗凝作用,抗凝作用可持續2-4天。經肝臟代謝,代謝物主要由尿中排洩,本品血漿蛋白結合率高,可透過胎盤,但較少進入乳汁。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

12個月

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