注射用甲鈷胺 - 西藥

注射用甲钴胺，西药名。为抗贫血药。用于周围神经病，因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。

成分

本品主要成分為甲鈷胺。

性狀

本品為粉紅色凍幹塊狀物。

適應症

本品用於： 1、周圍神經病。 2、因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血。

規格

0.5mg。

用法用量

1、用前加註射用水1ml溶解後使用，肌內注射或靜脈注射。 2、周圍神經病：成人一次1支（以甲鈷胺計0.5mg），一日1次，一週3次，可按年齡、症狀酌情增減。 3、巨紅細胞性貧血：成人一次1支（以甲鈷胺計0.5mg），一日1次，一週3次。 4、給藥約2個月後，作為維持治療1-3個月給藥1次0.5mg。

臨床應用及指南

1、馬傑研究維生素B₁口服聯合甲鈷胺注射治療糖尿病周圍神經病變（DPN）臨床效果，得出結論維生素B₁口服聯合甲鈷胺注射治療糖尿病周圍神經病變可有效改善患者神經功能，臨床療效顯著。（河南醫學研究,2017,26(01):118-119.） 2、劉冠雲等探討注射用甲鈷胺治療坐骨神經痛的臨床療效，得出結論甲鈷胺能有效、安全地改善疼痛、麻木和其他神經症狀，治療坐骨神經痛效果顯著。（北方藥學,2014,11(04):88-90.）

不良反應

根據同品種相關報道可知： 1、嚴重副反應（頻度不明）：過敏樣反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏樣反應。如果出現這種不良反應，應立即中止用藥，並採取適當的措施。 2、其他不良反應：（1）過敏：皮疹（頻度不明）。（2）其他：注射部位的硬結、出汗、發熱感（0.1-5%）；注射部位的疼痛、頭痛（頻度不明）。注：如果出現這些副作用，應停止用藥。

禁忌

對本品中任何成份過敏者禁用。

注意事項

1、給藥時：本品見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。 2、肌內注射時：肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：（1）注射避開神經走向部位。（2）注射針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即撥出針頭，換部位注射。（3）為了確保儲存質量穩定，採用避光托架包裝，在使用時從避光托架中取出。（4）從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量用藥。（5）使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。（6）同時使用其他藥品，請告知醫生。（7）請放於兒童不能夠觸及的地方。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）雖然甲鈷胺在動物試驗中未發現致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。（2）尚不明確甲鈷胺是否透過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。 4、兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。 5、老年用藥：由於老年人機能減退，建議採取適當措施，在醫生指導下減少用量。 6、藥物過量：尚無藥物過量的經驗。如果發生藥物過量，應立即停藥進行整體性的對症和支援治療。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、向神經細胞內細胞器運轉性良好，促進核酸、蛋白的合成與氰鈷胺相比，向神經細胞內細胞器的轉運性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸過程中起輔酶作用。在腦起源細胞、脊髓神經細胞的實驗中，尤其參與由脫氧核苷酸合成胸腺嘧啶的過程，促進核酸、蛋白的合成（小白鼠）。 2、促進軸索內輸送和軸索的再生：在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神經細胞，可使軸索結構蛋白的輸送正常化。對阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的藥物性神經障礙（大白鼠、兔）以及對軸索變性小白鼠模型、自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。 3、促進髓鞘的形成（磷脂合成）：由於提高蛋氨酸合成酶的活性，促進髓鞘的主要結構磷脂醯膽鹼合成從而提高髓鞘的形成。 4、恢復神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少：在銼刮的坐骨神經實驗中由於提高神經纖維的興奮，從而早期恢復終端電位的誘發（大白鼠）。另外可使餵養缺膽鹼餌大白鼠低下的腦內乙醯膽鹼量正常化。 5、促進正紅血母細胞的成熟、分裂，改善貧血血像：本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅母細胞的成熟、分裂，增加紅細胞的產生。本藥可迅速恢復因B₁₂缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。

毒理作用

1、分佈：給大白鼠靜脈注射⁵⁷Co-CH₃-B₁₂10μg/kg，24小時後，組織內濃度為腎、副腎、腸、胰、腦垂體的順序，順次檢測出高濃度，在眼、脊髓、腦、肌肉等處濃度低。 2、急性毒性LD₅₀（mg/kg）：（1）經口給藥：小白鼠＞1000，大白鼠＞500。（2）靜脈給藥：小白鼠＞666，大白鼠＞333，兔子＞60，狗＞200。 3、亞急性毒性：給狗靜注90天0.5、5.0、50.0mg/kg/日，在各個給藥組中，一般症狀、體重、血液及器官重量均無特殊變化。病理組織學檢查中，透過顯微鏡觀察發現，劑量為50.0mg/kg的腎近曲小管上皮細胞內增加了嗜酸性顆粒，透過電子顯微鏡觀察發現了溶酶體的增加，其他器官無變化。 4、慢性毒性：給狗靜脈注射12個月0.5、5.0、50.0mg/kg/日，各個給藥組中，一般症狀、體重、血液及器官重量等均無變化。病理組織學檢查中，透過顯微鏡觀察發現，劑量為5.0mg/kg以上的腎近曲小管上皮細胞內增加了嗜酸性顆粒，透過電子顯微鏡觀察發現了溶酶體的增加。又在劑量50.0mg/kg試驗中發現了腎小球系膜細胞的溶酶體及肝枯否氏細胞的增加。 5、生殖試驗：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期及哺乳期，靜注0.5、5.0、50.0mg/kg/日，對胎仔和新生仔無異常所見及致畸作用。

藥代動力學

1、一次性給藥：（1）給健康人一次肌內注射或靜脈注射CH₃-B₁₂500μg，達到最高血清中總B₁₂濃度的時間（t_max）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻-3分鐘。最高血清中總B₁₂濃度增加部分（△C_max）分別為22.4±1.1ng/ml、85.0±8.9ng/ml。（2）另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B₁₂濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內注射、靜脈注射給藥的分別為204.1±12.9hr·ng/ml，358.6±34.4hr·ng/ml。另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組均為給藥後截止144小時顯示了大體相等的增加。 2、連續給藥：給健康人靜注CH₃-B₁₂500μg連用10天，給藥前，血清中總B₁₂濃度（△C_min）隨著給藥天數的增加而不斷上升，初次給藥後24小時值（3.9±1.2ng/ml）與第二天給藥24小時（5.3±1.8ng/ml）相比約達1.4倍，第三天給藥後則達1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直維持到最後給藥。

貯藏方法

遮光，在陰涼處（不超過20℃）儲存。維持避光保護的狀態儲存。（若瓶外露，會見光分解、含量降低）

有效期

24個月