吡嘧司特鉀片 - 西藥

吡嘧司特钾片,西药名。用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

成分

本品主要成份為吡嘧司特鉀。

性狀

本品為薄膜衣片,除去包衣後應顯淡黃綠色。

適應症

本品用於過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

規格

10mg。

用法用量

1、過敏性鼻炎:成人一次5mg(0.5片),一日2次,早飯和晚飯後口服,療程4周。 2、支氣管哮喘:成人一次10mg(1片),一日2次,早飯和晚飯後口服,療程6周。

臨床應用及指南

唐明透過吡嘧司特鉀片和曲尼司特片治療支氣管哮喘的效果及安全性,得出結論吡嘧司特鉀片治療支氣管哮喘不僅具有顯著效果,而且安全性較高([J].中國社羣醫師,2016,32(32):26+28)。

不良反應

1、中樞神經系統:嗜睡、睏倦、頭痛。 2、消化系統:噁心、嘔吐、腹痛、便秘、腹瀉、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、軟便等。 3、血液系統:偶見血小板增加,血紅蛋白減少。 4、過敏:有時出現瘙癢,偶見皮疹、蕁麻疹、面部潮紅。 5、肝臟:偶見谷丙轉氨酶(ALT)和穀草轉氨酶(AST)升高。 6、腎臟:偶見蛋白尿。 7、其它:偶見全身關節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛。

禁忌

妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、本品不同於支氣管擴張劑、皮質激素和抗組胺藥,不是使已經發作的症狀迅速減輕的藥物,使用時應注意。 2、支氣管哮喘患者用藥過程中如出現大發作,必要時服用氣管擴張劑和皮質激素。 3、對於長期服用皮質激素治療的患者,由於服用本品而對皮質激素減量時,須逐步進行。已減量的患者,在中止服用本品後,可能再度復發。 4、出現副作用時,可減量或停藥。 5、對於季節性發作的患者,應考慮在好發季節之前服用該藥,直到好發季節結束。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥:由於在動物試驗(大鼠)中,大量口服本品可使胎兒發育遲緩,故妊娠及有可能妊娠的婦女禁用;由於動物試驗(大鼠)中,乳汁中可檢測到本品,因此哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥:小兒支氣管哮喘治療可使用本品。對於小兒,通常按下述年齡組的一次口服量,一日2次,早飯後和晚飯後(或就寢前)服用。但可根據年齡及症狀適宜地增減。5-11歲一次口服量5mg。11歲以上 一次口服量10mg。本品對小兒過敏性鼻炎的使用尚不明確。 8、老年用藥:一般情況下,高齡患者生理機能低下,易產生副作用,發現副作用時,需減量(例如半量)或停藥。 9、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品由於抑制肌醇磷酸脂代謝而抑制化學介質的釋放,對細胞外Ca2+的內流及細胞內Ca2+的釋放具有抑制作用;同時也抑制花生四烯酸的釋放及磷酸二脂酶活性,使環化腺苷酸(c-AMP)的水平增加;在體外具有鬆弛支氣管平滑肌的作用。

毒理作用

1、重複給藥毒性:Beagle犬連續13周每日口服10、50和150mg/kg。結果:50mg/kg以上劑量組出現軟便、嘔吐;150mg/kg組動物出現自發活動減少,飲水、飲食量及體重一過性減少;本試驗的無影響劑量為每日10mg/kg。Beagle犬連續52周每日口服2、10、50、及75mg/kg,結果顯示:50mg/kg以上組出現嘔吐,肌酐含量增加;75mg/kg組出現軟便、肝淤血及肝細胞氣球樣變;本試驗的無影響劑量為每日10mg/kg。大鼠24周連續每日口服30、150、300mg/kg,150mg/kg以上組出現軟便,紅細胞數、血紅蛋白含量降低,谷丙轉氨酶、肌酐、鹼性磷酸酶升高,300mg/kg組肝臟組織產生顆粒樣變和氣球樣變;本試驗無影響劑量為每日30mg/kg。 2、生殖毒性:在大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期試驗中,給藥劑量達250mg/kg以上時,由於母體出現中毒症狀而使胎仔發育遲緩。

藥代動力學

文獻報道,對於健康成人單次(空腹)口服本品2.5、5、10、20及40mg/人時,吸收存在劑量依賴性,血藥濃度在口服後1-1.7小時達到峰值,半衰期為4-5小時。對於健康成人單次(空腹)口服本品2.5、10及40mg/人時,到口服後24小時為止,從尿中排洩總量的83.5%-89.7%,大部分以代謝物葡萄糖醛酸結合體排出,不產生蓄積作用。

貯藏方法

遮光、乾燥,陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

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