利那洛肽 - 西藥

利那洛肽，西药名。常用剂型有胶囊剂等。用于伴便秘的肠易激综合征、慢性特发性便秘。

成分

本品主要成分為利那洛肽。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於伴便秘的腸易激綜合徵、慢性特發性便秘。

規格

利那洛肽膠囊劑：145μg；290μg。

用法用量

本品膠囊劑應整粒吞服，不能分開或嚼碎服用，1、伴便秘的腸易激綜合徵，推薦劑量為290μg，1次/日，於早餐前至少30min空腹服用。2、慢性特發性便秘，推薦劑量為145μg，1次/日，於早餐前至少30min空腹服用。

不良反應

1、治療腸易激綜合徵常見（≥2%）胃腸道反應：腹瀉、腹痛、胃腸脹氣、腹脹，病毒性腸炎，頭痛。少見胃食管反流性疾病，嘔吐疲乏、便血、過敏反應、蕁麻疹。2、治療慢性特發性便秘常見（≥2%）：腹瀉、腹痛、胃腸脹氣、腹脹、上呼吸道感染、鼻竇炎，少見消化不良、大便失禁、病毒性胃腸炎、直腸出血、便血、黑便、過敏反應、蕁麻疹。

禁忌

1、對妊娠期婦女尚無足夠良好對照的臨床研究，只有當本品收益大於對胎兒的風險時才使用。2、本品是否分泌至乳汁未知，推薦劑量下本品及其代謝產物血藥濃度低於檢測限，哺乳期婦女慎用。3、兒童用藥的安全性與有效性尚未確定。

注意事項

1、本品禁用於6歲以下兒童，非臨床試驗中，本品可導致幼齡小鼠死亡（相當於人類年齡不超過2歲。）；避免用於6-17歲兒童，本品雖不引起青年時期小鼠的死亡，但缺乏這一年齡段的安全性及有效性資料。2、本品最常見不良反應為腹瀉，如發生嚴重腹瀉，應停用本品，並與醫護人員聯絡。

藥物相互作用

未進行藥物相互作用研究，口服推薦劑量後，本品及其代謝產物血藥濃度低於檢測限。本品對CYP系統沒影響，也不是P糖蛋白的底物。

藥理作用

本品為鳥糞便嘌呤環化酶C（GCC）激動劑，本品及其活性代謝產物均與GCC結合，作用於腸上皮細胞表面，使GCC活化，GCC活化可導致細胞內和細胞外環磷酸鳥苷的濃度升高，細胞內環磷酸鳥苷濃度升高，刺激氯化物和碳酸氫鹽分泌進入腸腔，主要透過囊性纖維化跨膜傳導調節因子離子通道，使腸道內液體增多，腸道運輸加速。

貯藏方法

貯於20-25℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月

附註

藥代動力學：1、口服極少吸收，給予145μg或290μg後，血藥濃度均低於檢測限。本品主要在胃腸道內被代謝，活性代謝產物為終端酪氨酸缺失。本品及其代謝產物主要在腸道內降解為小分子肽和氨基酸。以290μg連服7天，糞便中回收的活性多肽，空腹服用時為5%，餐後服用時為3%。2、高脂肪餐後服用本品可導致稀便和大便次數增加，年齡、性別及肝腎功能預計對本品及其代謝產物的清除無影響。