洛伐他汀 - 西藥

洛伐他汀，西药名。常用剂型为胶囊剂、片剂、分散片。为降血脂药。用于饮食疗法和其他非药物反应欠佳时，降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

成分

本品主要成分為洛伐他汀。

性狀

洛伐他汀膠囊：內容物為白色或類白色粉末。 洛伐他汀片：白色或類白色片。 洛伐他汀分散片：白色或類白色片。

適應症

本品用於飲食療法和其他非藥物反應欠佳時，降低原發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。

規格

洛伐他汀膠囊：10mg；20mg。 洛伐他汀片：10mg；20mg。 洛伐他汀分散片：20mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 洛伐他汀膠囊： 1、病人在接受本品治療時應使用標準降膽固醇飲食，並在治療過程中繼續使用。 2、一般始服劑量為每日20mg，晚餐時一次頓服；若需要調整劑則應間隔4周。最大劑量可至每日80mg，一次頓服或分早，晚餐分次服用。 3、輕、中度高膽固醇血癥患者起始劑量為10mg。 4、當LDL-C降至75mg/100ml（1.94mmol/L）以下或TC降至140mg/100ml（3.6mmo/L）以下時，洛伐他汀應減量。 洛伐他汀片： 成人常用量，口服：20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每天80mg。 洛伐他汀分散片： 成人常用量，口服：10-20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每天80mg。

臨床應用及指南

1、王天瑩、姜瑤、褚慧等透過洛伐他汀腫瘤治療的研究進展，得出結論洛伐他汀作為抗癌藥物，對癌症治療有重要意義,有希望成為癌症治療的新手段。（[J].中國藥劑學雜誌(網路版),2019,17(06):260-265.） 2、劉娟、鄭瓊莉、賀立群等透過洛伐他汀對冠心病患者sCD36及促炎性細胞因子表達水平的影響，得出結論對2型糖尿病伴心血管疾病患者採用洛伐他汀聯合羅格列酮口服治療,能有效降低血糖水平、改善胰島素敏感性、降低炎症因子水平。（[J].中國醫學前沿雜誌(電子版),2018,10(08):50-53.） 3、阮清鋒透過洛伐他汀對顱腦損傷術後顱內感染併發癲癇的作用，得出結論洛伐他汀對顱內感染患者癲癇發作具有一定的預防作用,其機制可能與洛伐他汀降低顱內病變炎症及氧化應激反應,從而改善顱內感染所致神經元興奮性增強作用有關。（[J].中國病案,2018,19(07):86-89.） 4、孟憲傑、李莉、常紹菊等透過洛伐他汀聯合羅格列酮對2型糖尿病伴心血管疾病患者血糖及炎症因子的影響，得出結論洛伐他汀可顯著降低冠心病患者血清促炎性細胞因子及sCD36表達水平,改善患者血脂水平,降低血壓。（[J].山東醫藥,2017,57(46):53-54.）

不良反應

1、本品最常見的不良反應為胃腸道不適，腹瀉。脹氣，其他還有頭痛、皮疹，頭暈，視覺模糊和味覺障礙。 2、偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。 3、少見的不良反應有陽萎，失眠。 4、罕見的不良反應有肌炎，肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力，發燒，並伴有血肌酸磷酸激酶升高，肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。 5、有報道發生過肝炎，胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。 6、他汀類藥品的上市後監測中有高血糖反應、糖耐量異常，糖化血紅蛋白水平升高，新發糖尿病，血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。 7、上市後經驗：他汀類藥品的國外上市後監測中有罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失，記憶力下降，思維混亂等，多為非嚴重，可逆性反應一般停藥後即可恢復。

禁忌

1、洛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 2、活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。 3、洛伐他汀禁止與HIV或HCV蛋白酶抑制劑合用。

注意事項

1、用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸澈酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。 2、在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎，胰腺炎表現時，應停用本品。 3、應用本品時如有低血壓，嚴重急性感染，創傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。 4、腎功能不全時，本品劑量應減少。 5、本品宜與飲食共進，以利吸收。 6、飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛鍊和減輕體重等方式都將優於任何形式的藥物治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排洩尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

藥物相互作用

1、本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。 2、考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低故應在服用前者4小時後服用本品。 3、CYP3A4相互作用：洛伐他汀由CYP3A4代謝，但無CYP3A4抑制活性；因此它可能不會影響其它由CYP3A4代謝的藥物的血藥濃度。強CYR3A4抑制劑（如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉黴素、泰利黴素。HIV蛋白酶抑制劑，波普瑞韋，特拉普韋，奈波唑酮和紅黴素），以及西柚汁能透過減慢洛伐他汀的消除而增加肌病的危險。 4、與單獨使用可引起肌病的降血脂藥相互作用：煙酸（尼克酸）≥1g/天。吉非貝劑與其他貝特類藥物能降血脂藥物雖非強CYP3A4抑制劑，但它們單獨使用時引起色肌病，因此，洛伐他汀與這些有物合用有增加肌病發生的風險。 5、與其他藥物相互作用： （1）環孢素：與環孢素合用有增加肌病或橫紋肌溶解症風險。 （2）秋水仙鹼：已有報道洛伐他汀與秋水仙鹼合用會導致肌病，包括橫紋肌溶解。 （3）雷諾陵：與雷諾陵合用可能會增加肌病，包括橫紋肌溶解症發生的風險。 （4）菩菜洛爾：健康志願者同時服用單劑量洛伐他汀和普裝洛爾，臨床上未發現藥代動力學和藥效學發生顯著變化。 （5）地高辛：高膽固醇血癥患者同時服用洛伐他丁和地高辛，不影響地高辛血藥濃度。 （6）口服降糖藥：在高膽固醇血癥非胰島素依賴型糖尿病患者中進行的洛伐他丁藥代動力學研究中，格列吡嗪或氯磺丙脲對洛伐他丁藥代動力學引數無影響。

藥理作用

本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔醉A還原酶，使膽固醇的合成減少也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血密度、脂蛋白水平。

貯藏方法

密封，涼暗處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

附註

本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%，本品在肝內廣泛首關代謝，水解為多種代謝產物包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為2-4小時，T_1/2為3小時，83%從糞便排出，10%從尿排出，長期治療後停藥，作用持續4-6周。