硫酸胍那決爾 - 西藥

硫酸胍那决尔,西药名。常用制剂有片剂等。用于治疗高血压。

成分

本品主要成分為胍那決爾。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於治療高血壓,2h起效,4-6h作用最強,一次給藥後,降壓作用可維持4-14h。

規格

片劑:10mg;20mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。口服常用起始量為5mg,2次/日,根據患者顯示的效應,每週或每月調整用量。一般維持量為25-75mg/天,2-3次分服。

不良反應

1、參見胍乙啶。2、與甲基多巴相比,較少引起中樞神經系統的不良反應。

禁忌

參見胍乙啶,參考如下:1、對本品過敏者、嗜鉻細胞瘤患者禁用。2、缺血性心臟病、腎功能不全、腦血管病及具有消化性潰瘍和哮喘病史者慎用。3、哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

參見胍乙啶,參考如下:1、患者對本品的耐受性已有發生,可能因強化利尿治療所起到的抵消作用。2、本品最常合用利尿藥,也合用其他降壓藥。3、運動和發熱可能增加本品的降壓作用。因此,當患者發熱時應減量。4、服用本品的患者如接受擇期手術有可能發生心血管虛脫,因此,手術前應停藥。5、當服用本品的患者必須進行緊急手術而尚未停用本品的患者,應在麻醉誘導之前先給予大劑量阿托品,以防止心血管系統不良反應發生。6、一般在其他降壓藥無效時才使用本品。7、應用本品滴眼液時,應定期檢查結膜和角膜是否出現損傷。

藥物相互作用

參見胍乙啶,參考如下:1、使用本品的患者會增加對腎上腺素、苯丙胺或其他擬交感神經藥的敏感性,可引起明顯的血壓上升。2、三環類抗抑鬱藥、MAOIs及有關的抗精神病藥物可能拮抗本品的降壓作用。3、在開始使用本品之前,至少應停用MAOIs14天。4、口服避孕藥也可能降低本品的降壓作用。5、合用洋地黃類可能導致過度的心動過緩。6、噻嗪類利尿藥、其他降壓藥或左旋多巴可增強本品的降壓作用。7、用本品的患者如飲酒,可產生直立性低血壓。

藥理作用

參見胍乙啶,參考如下:1、本品可選擇性與腎上腺能神經細胞膜結合,抑制其功能,阻止神經興奮時釋放遞質。同時抑制神經細胞膜Na+,K+-ATP酶(膜泵)功能,阻止遞質的再攝取。這可解釋靜脈注射本品初期出現的血壓升高現象。2、本品自身可作為腎上腺素能神經突觸前膜“膜泵”的底物,泵入細胞內,和利血平一樣,也作用於囊泡膜,抑制其膜泵對遞質的攝取,並影響遞質的合成、貯存,以至於耗竭。3、本品擴張阻力和容量血管,使心率減慢,迴心血量減少,心輸出量降低,具有較強而持久的降壓作用。

藥代動力學

口服本品迅速且幾乎完全被吸收,生物利用度約為85%。廣泛分佈於全身,蛋白結合率約為20%,不能透過血腦屏障,2h起效,4-6h作用最強,一次給藥後,降壓作用可維持4-14h。。血漿濃度呈雙相下降,起始相t1/2為1-4h,終末相t1/2為545h,平均為10h.本品在肝內代謝,24h內約有85%的原藥和代謝物隨尿液排出,其中前者佔10%-50%。

貯藏方法

避光,貯於室溫,置於兒童不能觸及的地方。

有效期

12個月

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