氯雷他定分散片 - 西藥

氯雷他定分散片，西药名。为抗组胺药。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

成分

本品活性成份為氯雷他定。

性狀

本品為白色至類白色片。

適應症

本品用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性面板病及其他過敏性面板病的症狀及體徵。

規格

（1）10mg；（2）5mg。

用法用量

口服，成人及大於12歲的兒童每天1次，每次10mg。2-12歲兒童，體重30kg，每次10mg，每天一次，體重≤30kg，每次5mg，每天一次。

不良反應

1、常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、胃腸道不適（包括噁心、胃炎）以及皮疹等。偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。罕見不良反應有視覺模糊、血壓降低或升高、暈厥、癲癇發作、乳房腫大、脫髮，過敏反應、肝功能異常、心動過速、心悸、運動技能亢進、黃疸、肝炎、肝壞死、多形性紅斑等。2、除了上述發生率大於2%的不良反應以外，還發現以下不良反應：（1）自主神經系統：流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎，多汗、口乾。（2）一般狀況：血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑鬱寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。（3）心血管系統：高血壓、低血壓、心悸、室上性快速性心律失常、暈厥、心動討速。（4）中樞和外周神經系統：眼瞼痙攣、眩暈、發音困難、張力過強、偏頭痛、感覺異常、震顫。（5）胃腸道系統：味覺改變、食慾下降、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、呃逆、食慾增加、噁心、嘔吐。（6）肌肉骨骼系統：關節痛、肌痛。（7）精神神經系統：激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性慾下降、抑鬱、注意力不集中、失眠、容怒。（8）生殖系統：乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎。（9）呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、咯血、喉炎、鼻幹、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。（10）面板及附屬器官：皮炎、毛髮乾燥、面板乾燥、光敏反應、瘙癢症、紫癜、風疹。（11）泌尿系統：尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿瀦留。3、另外，服用本品還可偶發肝功異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、禿髮、過敏反應、乳腺增生、多形紅斑、周圍性水腫、白小板減少症、癲癇。

禁忌

對本品過敏者或特異體質的患者禁用。

注意事項

1、精神運動試驗研究表明，本品與酒同時服時不會產生藥力相加作用；2、抗組胺藥能清除或減輕面板對所有變應原的陽性反應，因此在作皮試前約48小時應停止使用氯雷他定；3、本品對心臟功能無影響，但偶有心律失常報道，有心律失常病史者應慎用；4、對肝功能不全者，消除半衰期有所延長，請在醫師指導下使用，可按10mg/次，隔日1次服用。5、腎功能不全者慎用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期的安全性未被確定，孕婦慎用。本品可以從乳汁分泌，而抗組胺藥對嬰兒的危險性大，特別對新生兒和早產兒，服藥期必須停止哺乳。7、兒童用藥：2歲以下兒童應用本品的安全性和療效尚未確定。有國外研究表明1～2歲兒童應用2.5mg本品後的藥代動力學特徵與年齡較大的兒童及成人相似。8、老年用藥：因老年患者服藥後血漿濃度高於健康人，故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發生。9、藥物過量：成年人過量服用本品（40～180mg）後，會出現嗜睡.心動過速.頭痛等症狀，兒童服用過量本品（10mg）有椎體外系跡象.心悸等症狀。過量中毒時，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

藥物相互作用

1、同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。2、如正在服用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為長效三環類抗組胺藥，可透過選擇性地拮抗外周h2受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。

毒理作用

1、遺傳毒性：在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態時，出現陽性結果，活化狀態時為陰性。2、生殖毒性：雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg(按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg(按體表面積折算，分別約相當於臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍)時，未見致畸作用。3、致癌性：小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加；大鼠連續2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明確。

藥代動力學

1、健康成年人的藥代動力學：（1）據文獻報道：本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（T_max）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h。峰濃度不受食物的影響。（2）用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分佈於尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高於原型藥物的AUC，對於健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血藥濃度達穩態，由於本品具有首過效應，因此，藥代動力學引數的個體差異較大。（3）人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，本品主要透過細胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要透過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅黴素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或可西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制劑）用時服用，血漿氯雷他定濃度（4）12位健康老年人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h（6.7-37h）和17.5（11-38h）。（5）與6名腎功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品後，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的T_max分別為7.6h和23.9h。血透並不影響本品在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。（6）與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t_1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。2、12歲以下兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學（1）文獻報道，6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代動力學與成年人類似，13名兒童志願者（8-12歲）口服10mg/ml氯雷他定糖漿的藥代動力學引數（AUC和C_max）與成年人口服等量糖漿的藥代動力學引數無顯著差異。（2）文獻報道，2-5歲兒童（n=18）口服本品的藥代動力學引數與成年人類似，單次給予5ml氯雷他定糖漿與成年人或8歲以上兒童口服10mg片劑或糖漿的AUC和C_max相似。（3）國外研究表明1-2歲兒童應用2.5mg本品後的藥代動力學特徵與年齡較大的兒童及成年人相似。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月