膦甲酸鈉滴眼液 - 西藥

膦甲酸钠滴眼液，西药名。为眼科用药。用于治疗阿昔洛韦无效的单纯疱疹病毒性角膜炎。

成分

本品的主要成分為膦甲酸鈉。

性狀

本品為無色或幾乎無色的透明液體。

適應症

本品適用於治療阿昔洛韋無效的單純皰疹病毒性角膜炎。

規格

5ml：0.15g。

用法用量

1、滴眼，每日6次，每次2滴，三日後每次4次。2、療程：樹枝狀、地圖狀角膜炎4周；盤狀角膜炎4周。

不良反應

短期（8日）應用的不良反應表現為少數患者有一過性可耐受的眼部刺激症狀。

禁忌

對膦甲酸鈉過敏者禁用。

注意事項

1、本品如遇低溫析出結晶，可置於溫熱水中輕搖溶解，繼續使用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚沒有孕婦用哺乳期婦女應用本品的臨床經驗，但孕婦一般不宜使用膦甲酸鈉注射液，哺乳期婦女使用注射液應停止哺乳。3、兒童用藥：目前尚無兒童使用本品的經驗。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為甲哨唑的前體藥物，在體內經水解產生相應量的甲硝唑。1、甲硝唑對大多數厭氧菌具強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。2、甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡。

藥代動力學

目前尚沒有膦甲酸鈉滴眼液的藥代動力學研究資料，但據文獻資料報道，磷甲酸鈉靜注後進入中樞神經量很少，在骨中蓄積量為30%，其次為腎、肺和心臟，人每隔8小時靜注60mg/kg，連續14天，穩態時測得平均分佈容積為0.52-0.74L/kg，本品在體內不代謝，靜注後主要由尿道排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品2ml，加硝酸0.5ml與鉬酸銨試液2ml，加熱，即生成黃色沉澱；分離，沉澱能在氨試液中溶解。2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定。在233nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為6.8-8.0（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH）。2、顏色：本品應無色；如顯色，與黃色2號標準比色液（中國藥典2000年版二部附錄A第一法）比較，不得更深。3、其他：應符合滴眼劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠJ）。

含量測定

1、精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，加磷酸鹽緩衝液（pH5.0）［取磷酸二氫鉀8.34g，磷酸氫二鈉0.1g，加水使成1000ml］稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在233nm的波長處測定吸收度；另取膦甲酸鈉對照品適量，加上述緩衝液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液，同法測定吸收度，計算，並將結果乘以1.563，即得。2、本品含膦甲酸鈉（CNa₃O₅P·6H₂O）應為標示量的90.0%-110.0%。