依諾沙星膠囊 - 西藥

依诺沙星胶囊,西药名。为抗菌药。用于治疗由敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。

成分

本品主要成分為依諾沙星。

性狀

本品內容物為類白色至微黃色粉末或顆粒。

適應症

本品適用於由敏感菌引起的: 1、泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。 2、呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3、胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4、傷寒。 5、骨和關節感染。 6、面板軟組織感染。 7、敗血症等全身感染。

規格

0.1g。

用法用量

口服。成人常用量: 1、支氣管感染:一次0.3-0.4g,一日2次,療程7-14日。 2、單純性淋病奈瑟菌性尿道炎:一次0.4g,單劑量。 3、腸道感染:一次0.2g,一日2次,療程5-7日。 4、傷寒:一次0.4g,一日2次,療程10-14日。 5、急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5-7日;複雜性尿路感染:一次0.4g,一日2次,療程10-14日。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應:皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。

注意事項

1、與食物同服可能影響本品的口服吸收,宜空腹服用或進餐前至少1小時,餐後至少2小時服用本品。胃酸的減少也可能使本品的口服後吸收減少。 2、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。 3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 4、腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。 5、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 6、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。 7、原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 8、嚴禁用於食品和飼料加工。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。 3、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。 4、環孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 5、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。 6、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 7、本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。 8、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用;腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性,對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性,對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性,對厭氧菌的抗菌活性差,依諾沙星為殺菌劑,透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

口服後吸收完全,相對生物利用度約為90%,單劑量給藥後血藥達峰時間(Tmax)約為1-3小時,血消除半衰期(t1/2β)約為3.3-5.8小時。蛋白結合率為18%-57%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平,本品主要自腎排洩,48小時內給藥量的52%-60%以原形自尿中排出,一部分(20%)在體內代謝。膽汁排洩約18%。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品內容物適量,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含依諾沙星(按C15H17FN4O3計)4μg的溶液,濾過,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在266nm與346nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質:取本品內容物適量(約相當於依諾沙星,按C15H17FN4O3計25mg),精密稱定,置100ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液約20ml使依諾沙星溶解,用流動相A稀釋至刻度,搖勻,濾過,續濾液作為供試品溶液;照依諾沙星項下的方法測定,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.4倍(0.4%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。 2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法),以稀鹽酸溶液(稀鹽酸24ml加水至1000ml)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含依諾沙星(按C15H17FN4O3計)4μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在268nm的波長處測定吸光度;另取依諾沙星對照品適量,精密稱定,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含4mg的溶液,同法測定,計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。 3、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,混合均勻,研細精密稱取適量(約相當於依諾沙星,按C15H17FN4O3計0.1g),置200ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液約80ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,照依諾沙星項下的方法測定,即得。 2、本品含依諾沙星(按C15H17FN4O3計)應為標示量的90.0%-110.0%。

免責聲明:

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