鹽酸左西替利嗪 - 西藥

盐酸左西替利嗪,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、口服溶液剂。为抗组胺药。用于治疗下述疾病的过敏相关症状,如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

成分

本品主要成分為鹽酸左西替利嗪。

性狀

鹽酸左西替利嗪分散片:白色或類白色片。鹽酸左西替利嗪片:薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。鹽酸左西替利嗪口服溶液:無色澄清粘稠液體,味甜。鹽酸左西替利嗪膠囊:膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

適應症

本品用於治療下述疾病的過敏相關症狀,如季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、慢性特發性蕁麻疹。

規格

鹽酸左西替利嗪分散片:5mg。鹽酸左西替利嗪片:5mg。鹽酸左西替利嗪口服溶液:0.05%。鹽酸左西替利嗪膠囊:5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、成人及6歲及以上兒童:每日口服5mg,空腹或餐中或餐後均可服用。2、腎功能損害的患者:輕度腎功能損害患者無需調整劑量。中重度腎功能損害患者用法用量根據病人腎功能狀態及肌酐清除率調整:(1)中度腎功能損害患者:30-49ml/min,一次5mg,每2日1次。(2)重度腎功能損害患者:30ml/min,一次5mg,每3日1次。(3)腎病晚期-採用透析療法的患者:10ml/min,禁用。血清肌酐清除率(CLcrml/min)={[140-年齡(年)]×體重(kg)/72×血清肌酐(mg/dl)}×[0.85(女性患者係數)]3、肝功能損害患者:僅有肝功能損害的患者,無需調整給藥劑量。4、如伴有腎功能損害的患者,請參照“腎功能損害的患者”的用法用量。

臨床應用及指南

1、黃海燕透過研究鹽酸左西替利嗪分散片對慢性蕁麻疹的效果、安全性及對其生活能力影響,得出結論鹽酸左西替利嗪可有效改善慢性蕁麻疹病情,緩解瘙癢症狀,且不良反應較少。(北方藥學,2019(04):170-171.)2、時文波透過對孟魯司特鈉片聯合鹽酸左西替利嗪分散片治療溼疹的臨床觀察,得出結論孟魯司特鈉片聯合鹽酸左西替利嗪分散片治療溼疹效果顯著,不良反應少,具有推廣應用價值。(中國處方藥,2017,15(09):95-96.)3、張甜,餘玲玲透過麻黃附子細辛湯聯合鹽酸左西替利嗪片治療慢性蕁麻疹效果及對血清總IgE、sVCAM-1、IL-18含量的調解作用,得出結論麻黃附子細辛湯聯合鹽酸左西替利嗪片治療慢性蕁麻疹患者的臨床療效更為顯著,可明顯改善患者的臨床症狀、降低其複發率、降低患者血清總IgE、sVCAM-1、IL-18含量,且安全性高。(貴州醫藥,2019,43(01):107-109.)4、朱豔,魯娟透過祛風勝溼湯加減方聯合鹽酸左西替利嗪片治療慢性溼疹的效果及安全性,得出結論慢性溼疹治療中使用祛風勝溼湯加減方聯合鹽酸左西替利嗪片可改善患者皮損情況,提升臨床效果,並且不會增加不良反應。(臨床醫學研究與實踐,2018,3(21):125-126.)5、劉雙玉,殷瑩,範榮蘭透過潤燥止癢膠囊聯合鹽酸左西替利嗪片治療老年面板瘙癢症療效觀察,得出結論對老年面板瘙癢症患者採取潤燥止癢膠囊聯合鹽酸左西替利嗪片治療,能夠有效改善患者的瘙癢症狀,有起效快,不良反應少的特點。(中醫學報,2018,33(06):1005-1008.)

不良反應

本品可能會使個別患者產生頭痛、嗜睡、口乾、疲倦、衰弱、腹痛等不良反應。

禁忌

1、禁用於對本品任何成份過敏者或者對哌嗪類衍生物過敏者。2、禁用於肌酐清除率<10ml/min的腎病晚期患者。3、禁用於伴有特殊遺傳性疾病(患有罕見的半乳糖不耐受症、原發性腸乳糖酶缺乏(Lapplactase)或葡萄糖-乳糖吸收不良)的患者。

注意事項

1、不建議6歲以下兒童使用本品,由於目前可使用的該產品的分散片仍無法允許調整劑量。2、雖然目前暫無研究資料,但當某些敏感的病人同時服用左西替利嗪和酒精或中樞神經系統抑制劑時可能會對其中樞神經系統產生影響。3、對駕駛或操作機器能力的影響:對照臨床試驗證實,左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機器時,切勿過量服用並考慮其對本品的反應;合併服用酒精或其他中樞神經系統抑制劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)左西替利嗪在動物生殖毒性研究中未見不良反應,尚無其應用於孕婦的臨床資料,不推薦孕婦使用本品。(2)左西替利嗪會從乳汁中分泌,不建議哺乳期婦女使用本品。5、兒童用藥:2週歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。6、老年患者:用藥通常老年人生理機能衰退,需慎用本品。7、藥物過量:(1)過量症狀:成人為嗜睡,兒童為起初興奮,隨後嗜睡。(2)處理方法:尚無特效的解毒劑。過量服用本品後,建議採取對症治療及支援性治療;如剛服用可考慮洗胃;血液透析對去除本品無效。

藥物相互作用

尚無使用本品進行藥物相互作用的研究。消旋西替利嗪與偽麻黃鹼、西咪替丁、酮康唑、紅黴素、阿奇黴素、格列吡嗪和安定間無相互作用。

藥理作用

本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺的作用,中樞抑制作用較小。

毒理作用

1、遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。2、生殖毒性:(1)小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示,西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。(2)小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖毒性研究並不總能預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間服用本品。(3)哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時,可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明,給藥量的大約3%經乳汁排洩。3、致癌性:大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達20mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達16mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時,可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加。劑量達4mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍,或相當於兒童臨床推薦最大日劑量)時,未見肝腫瘤發生率增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。

藥代動力學

口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7-1小時,生物利用度>96%,與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%,平均表觀分佈容積26.9L,在腦中的濃度低於血漿濃度的1/10,本品不經過肝臟代謝,消除半衰期7-8小時,絕大多數以原形藥物形式經腎臟排洩,尿中排洩量佔85%,糞便中佔13%。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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