舒他西林 - 西藥

舒他西林，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、分散片、颗粒剂、干混悬剂等。为青霉素类。用于上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等；下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等；泌尿系统感染；皮肤软组织感染；淋病。

成分

本品主要成分為（託西酸）舒他西林。

性狀

（1）託西酸舒他西林片：白色、類白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。 （2）託西酸舒他西林膠囊：膠囊劑，內容物為白色至淡黃色顆粒或粉末。 （3）託西酸舒他西林分散片：白色或類白色片。 （4）託西酸舒他西林顆粒：白色或類白色顆粒。 （5）舒他西林幹混懸劑：白色或類白色粉末；氣芳香，味甜。

適應症

本品用於治療敏感細菌引起的下列感染： 1、上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。 2、下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。 3、泌尿道感染及腎盂腎炎。 4、面板、軟組織感染。 5、淋病。

規格

託西酸舒他西林片：按C₂₅H₃₀N₄O₉S₂計（1）0.125g；（2）0.1875g；（3）0.25g；（4）0.375g。 託西酸舒他西林膠囊：0.125g（按C₂₅H₃₀N₄O₉S₂計）。 託西酸舒他西林分散片：0.375g（按C₂₅H₃₀N₄O₉S₂計）。 託西酸舒他西林顆粒：2g：0.125g（按C₂₅H₃₀N₄O₉S₂計）。 舒他西林幹混懸劑：0.25g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 託西酸舒他西林片/託西酸舒他西林分散片：口服。 1、成人（包括老年人）及體重≥30kg的兒童一次0.375-0.75g，一日2次。 2、體重<30公斤的小兒按體重一日50mg/kg，分2次服用。療程一般為5-14日，必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程至少10日，以防止急性風溼熱或腎小球腎炎的發生。 3、治療非特異性淋病時，可單劑量口服2.25g，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時間。 託西酸舒他西林膠囊：口服。 1、成人（包括老年人）及體重大於或等於30kg的兒童常用量每次375-750mg，每天服用2次。無論成人或兒童，療程一般為5-14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風溼熱或腎小球腎炎之發生。 2、治療淋病時，可用本品單劑2.25g口服，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林及舒巴坦血清濃度。疑有梅毒螺旋體合併感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，並最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。 託西酸舒他西林顆粒/舒他西林幹混懸劑：口服。 1、成人（包括老年人）及體重≥30kg的兒童：一次0.375-0.750g，一日2次。 2、體重＜30kg的小兒：按體重一日50mg/kg，分2次服用。 3、療程一般均為5-14日，必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程至少10日，以防止急性風溼熱或腎小球腎炎的發生。 4、治療非特異性淋病時，可頓服2.25g，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時間。

不良反應

託西酸舒他西林片/託西酸舒他西林分散片/託西酸舒他西林顆粒： 1、過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、面板瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。 2、消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。 3、思睡、鎮靜、疲勞、不適及頭痛等。 4、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。 5、肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。 6、偶見間質性腎炎。 7、二重感染：長期或大量應用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。 託西酸舒他西林膠囊/舒他西林幹混懸劑： 1、一般為輕度至中度反應，繼續用藥時，自然消失，預期偶然發生與服用氨苄西林有關的不良反應。 2、偶見消化道反應，如腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐；皮疹、瘙癢。 3、其他：如瞌睡、鎮靜、疲勞、不適及頭痛等。

禁忌

1、青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。 2、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

注意事項

託西酸舒他西林片/託西酸舒他西林分散片/託西酸舒他西林顆粒： 1、患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。 2、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。 3、本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。 4、腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。 5、長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。 6、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。 7、對實驗室檢查指標的干擾： （1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響。 （2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。 8、小心開啟每個藥片的鋁箔。 9、請於使用前才開啟防潮袋。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指徵時應用本品。 （2）本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 11、兒童用藥：見【用法用量】。 12、老年用藥：老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。 13、藥物過量：尚不明確。巴瘤患者禁用。 託西酸舒他西林膠囊： 1、首次使用青黴素類藥物的患者，應首先進行青黴素皮試，對於陽性反應者禁用本品。 2、應用本品前，應首先確定患者是否對青黴素過敏，過敏者禁用。 3、對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。 4、用藥期間若有過敏反應產生，則應停藥，並採取相應措施。 5、本品長期應用時，應定期檢查肝、腎、造血系統功能。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於尚未有孕婦及哺乳期婦女使用的安全性資料，因此，孕婦及哺乳期婦女應慎用。 7、兒童用藥：參見用法用量。 8、老年用藥：參見用法用量。 9、藥物過量：尚不明確。 舒他西林幹混懸劑： 1、首次使用青黴素類的患者，應首先進行青黴素皮試，對陽性反應者禁用本品。 2、應用本品前，應首先確定患者是否對青黴素過敏，過敏者禁用。 3、對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。 4、用藥期間，若有過敏反應，則應停藥，並採取相應措施。 5、本品長期應用時，應定期檢查肝、腎、造血系統功能。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於尚未有孕婦及哺乳期婦女使用的安全性資料，因此，孕婦及哺乳期孕婦應慎用。 7、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 8、藥物過量：過量的處理以對症治療和支援治療為主，血藥透析可加速藥物排洩。

藥物相互作用

1、本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。 2、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。 3、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排洩，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t_1/2β）延長，毒性也可能增加。 4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。 5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝迴圈，因此可降低口服避孕藥的效果。 6、氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。 7、本品可加強華法林的作用。

藥理作用

1、本品口服後，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林為本品中的殺菌成分，作用於細胞活性繁殖階段，透過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。 2、舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱，是一種競爭性不可逆的β-內醯胺酶抑制劑，它與β-內醯胺類抗生素聯合應用後，能獲得良好的協同作用。 3、本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青黴素與一些耐甲氧西林菌株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克黴伯氏桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。

藥代動力學

本品口服後，在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1：1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用本品後，氨苄西林的血藥峰濃度約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（t_1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分別約為38%和28%；兩者在組織體液中分佈良好，均可透過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%-75%以原形經尿液排洩。

貯藏方法

密封，在陰涼乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月