硫酸長春鹼

　　【藥物名稱】硫酸長春鹼

　　【藥物別名】長春花鹼

　　【分子式成分】化學名：硫酸長春鹼。分子式：c46h58n4o9・h2so4。分子量：909.06。本品為白色或類白色的疏鬆狀或無定形固體，有引溼性，遇光或熱易變黃。

　　【製劑規格】粉針劑：10mg。

　　【藥理毒理】長春鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物鹼。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使有絲分裂停止於中期。也可作用於細胞膜，干擾細胞膜對氨基酸的轉運，使蛋白質合成受抑制，亦可抑制rna合成。長春鹼抗瘤譜較廣，在0.05～0.1mg/kg劑量時對小鼠l1210白血病、艾氏腹水癌、s180、c3h小鼠自發性及轉移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性，對移植於地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑制作用。

　　【藥 動 學】口服吸收差，需靜脈給藥。靜注長春鹼後迅速分佈於各組織，很少透過血腦屏障，蛋白結合率75％。血將藥物的清除呈雙向型，t1／2α為4.5分鐘，t1／2β為190分鐘，末梢消除相t1／2γ為24小時左右。在肝內代謝，大部分隨膽汁排出，用藥後3日內33％隨糞便排出，其中主要為代謝物，21％以原型隨尿排出。

　　【適 應 證】主要用於實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好，對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、面板癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。

　　霍其金病及惡性淋巴瘤，亦可用於治療絨毛膜上皮癌與乳腺癌。

　　【不良反應】

1、血液學毒性：為劑量限制性毒性，骨髓抑制作用強於長春新鹼，停藥後迅速恢復。

　　2、消化道反應：食慾下降、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。

　　3、周圍神經毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。

　　4、區域性刺激：注射血管可出現血栓性靜脈炎，漏於血管外可引起區域性組織壞死。

　　5、其他：少數病人可出現體位性低血壓、脫髮、失眠、頭痛等。

　　【相互作用】聯合化療方案內若有其他降低白細胞藥物時應減量。肝功能不全時，若同時合用其他由膽汁排洩的抗癌藥（如多柔比星），應減量。與別嘌醇、秋水仙鹼或丙磺舒合用，長春鹼可升高血中尿酸濃度。

　　【用法用量】靜脈注射，成人10mg（或6mg/m2）/次，用生理鹽水溶解，1次/周，一個療程總量60mg～80mg(或10mg/m2)。小兒按體重每次0.1mg～0.15mg/kg，1次/周。

　　【注意事項】妊娠d類，孕婦與哺乳期婦女禁用。骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腫瘤已侵犯骨髓、有尿酸鹽性腎結石病史、經過放射治療或抗癌藥治療的病人慎用。靜注時藥液漏至血管外，應立即停止注射，並局封，發生面板破潰後按潰瘍處理。不能作肌內、皮下或鞘內注射。