硝酸甘油注射液 - 西藥

硝酸甘油注射液，西药名。为血管扩张药。用于手术、不稳定型心绞痛、隐匿性充血性心力衰竭。

成分

本品主要成分為硝酸甘油。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

1、手術：（1）在心臟手術中，本品可用來迅速控制高血壓。（2）在外科手術過程中，本品可用來降低血壓，保持一種可控性的低血壓狀態。（3）在心臟血管手術過程中或術後，本品可用來控制心肌缺血。2、不穩定型心絞痛：對於不穩定性心絞痛，用β-受體阻滯劑和舌下含硝酸鹽製劑無效時，可以用本品治療。3、隱匿性充血性心力衰竭：本品用於急性心肌梗塞後繼發的隱匿性充血性心力衰竭的治療。

規格

（1）1ml∶1mg；（2）1ml∶2mg；（3）1ml∶5mg；（4）1ml∶10mg。

用法用量

1、劑量：本品的用量應根據患者的個體需要進行調整，並應監測患者的血流動力學引數。推薦劑量範圍是10-200μg/min，但在一些外手術過程中用量可增至400μg/min。2、手術：用來控制高血壓或在手術中保持低血壓狀態的初始推薦劑量為25μg/min，可以每隔5分鐘增加25μg/min直到血壓穩定為止，雖然在手術過程中的某些情況下劑量需要增至400μg/min，但一般10-200μg/min就足夠了，治療手術前心肌缺血的開始劑量為15-20μg/min，隨後劑量可增加10-15μg/min直到獲得所需的效果。3、隱匿性充血性心力衰竭：推薦初始劑量為20-25μg/min。可以降至10μg/min，也可每15-30min增加20-25μg/min直到達到所需的效果。4、不穩定型心絞痛：初始推薦劑量為10μg/min，根據患者需要，每隔30分鐘以10μg/min速度加量給藥一次。5、給藥方法：（1）本品可以不經稀釋用帶有玻璃注射器或硬塑注射器的輸液泵緩慢靜脈輸注。（2）本品可以靜脈給藥，用合適的輸液裝置可任意配製該藥濃度，如可與氯化鈉注射液或葡萄糖注射液混合，靜脈滴注或輸液泵緩慢靜脈輸注，根據治療反應調整給藥速度和劑量。

不良反應

和其它硝酸鹽類藥物相同，在用藥過程中可能會出現頭痛和噁心，其它可能出現的副作用有低血壓、心動過速、乾嘔、出汗、憂慮、坐立不安、肌肉震顫、胸骨後不適、心悸、眩暈和腹痛，也可出現異常的心動過緩。

禁忌

以下情況不能使用本品：1、對硝酸鹽過敏。2、嚴重貧血、重症腦出血，未糾正的低血容量和嚴重的低血壓；患者有閉角型青光眼傾向者。

注意事項

1、在使用本品輸注的過程中必須密切注意患者的脈搏和血壓。2、甲狀腺功能低下、嚴重肝病或腎病，低體溫和營養不良的患者應慎用本。3、藥物配製後在推薦的容器中置室溫下放置近24小時穩定。藥物一經開啟應立即使用，不要用任何丟棄的藥物。4、相溶性：（1）本品含有硝酸甘油，與其他藥物未見不相容性。（2）本品含與玻璃輸液瓶和聚乙烯做的輸液塞有很好的相容性，本品與聚氯乙烯（PVC）不相溶，如果用這種材料製作容器盛裝硝酸甘油會有明顯丟失。不要使用聚氯乙烯做的輸液袋，如vialex或steriflex。（3）本品可以用玻璃輸液泵或硬塑膠製作的輸液器來緩慢輸注（GilletteSabreL輸液器、B-DPlastipak輸液器或Monoject輸液器，摘自SherwoodMedicalLtd.）。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠和哺乳來說，本品的安全性沒有確定。因此除非在絕對需要情況下，否則不應使用本品。6、兒童用藥：對兒童來說，本品的安全性和有效性沒有確定。7、老年用藥：沒有證據表明對於老年患者需要調整劑量。8、藥物過量：用藥輕度過量可導致低血壓和心動過速。可以透過抬高下肢，減少用藥或停藥來改善上述症狀。如果用藥明顯過量，可推薦給予鹽酸甲氧胺或腎上腺素。

藥物相互作用

1、同時靜脈輸注組織纖溶酶原啟用劑和三硝酸甘油酯時，可以透過增加肝臟的血流量而加速血漿中纖溶酶原啟用劑的清除。2、據報道，當伴隨使用雙氫麥角胺時，本品能增加血液中的雙氫麥角胺的水平，從而增加它的升血壓效應。3、肝素和硝酸甘油同時使用可導致肝素活性的部分丟失。同時服用其它降壓藥物如β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管擴張劑等，和/或酒精可以增加本品的降血壓效應。別外，5-磷酸二酯酶抑制劑也可增加本品的降血壓效應。同樣，神經抑制藥和三環類抗抑鬱藥也能增強其降壓效應。

藥理作用

1、硝酸甘油能降低血管平滑肌張力，對靜脈容量血管的這種作用比動脈血管顯著，減少靜脈迴心血量而降低心臟充盈壓力。心臟充盈壓力的下降可減少左室舒張末期容積和前負荷，從而顯著降低心肌耗氧量。2、硝酸甘油尚可降低全身血管阻力、肺血管和動脈血管壓力，從而降低後負荷。3、硝酸甘油使血流沿心外膜到心內膜的側枝管床重新分佈，從而改善心肌供氧。

毒理作用

1、生殖毒性：在一項3代研究中，F₀、F₁和F₂大鼠從交配前開始每日給予一定劑量的硝酸甘油（最大為434mg/kg）連續6個月，高劑量組可見所有性別大鼠均出現攝食量和體重減少。對F₀的生殖力未見明顯影響。F₁和F₂可見不育，但主要與高劑量組雄性大鼠間質細胞組織和無精子形成增加有關。未見明顯和致畸作用。2、致突變作用：在兩個不同的實驗室進行的Ames試驗可見硝酸甘油有弱致突變作用。雄性大鼠每日灌胃給予一定劑量的硝酸甘油（最大為363mg/kg）進行在體顯性致死試驗未見致突變作用。大鼠和犬組織進行離體細胞突變試驗未見致突變作用。3、致癌作用：大鼠每日給予一定劑量的硝酸甘油（最大為434mg/kg）連續2年，可見肝纖維化和瘤形成（包括癌）、睪丸間質細胞瘤，呈劑量相關性。在高劑量組，肝癌的發生率（所有性別）為52%，而對照組為0%；睪丸腫瘤的發生率為52%，而對照組為8%。小鼠終生每日灌胃給予一定劑量的硝酸甘油（最大為1058mg/kg）未見腫瘤生成。

藥代動力學

硝酸甘油的分佈容積為3L/kg，並以極快的速度清除，血漿t_1/2為3分鐘。清除率（接近1L/kg/min）超過肝血流量，存在肝外代謝，如紅細胞和血管壁。硝酸甘油首先代謝為無機硝酸鹽和1，2-和1，3-二硝基甘油，二硝酸鹽很少或沒有血管擴張作用，但它們在血中存在時間長，其在硝酸甘油長期應用時的作用尚不明確。二硝酸鹽進一步代謝為單硝酸鹽（無血管活性），最後代謝為甘油和二氧化碳。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月