替加氟 - 西藥

替加氟,西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、注射剂、栓剂。为抗肿瘤药。用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。本品医保类型为:替加氟注射液、替加氟栓为医保乙类。

成分

本品主要成份為替加氟。

性狀

替加氟片:白色片。 替加氟膠囊:內容物為白色結晶性粉末,無臭,味苦。 替加氟注射液:幾乎無色的澄明液體。 注射用替加氟:白色或類白色凍幹疏鬆塊狀物或粉末。 替加氟栓:類白色或微黃色栓劑。

適應症

本品用於治療消化道腫瘤,如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌,亦可用於乳腺癌。

規格

替加氟片:(1)50mg;(2)100mg。 替加氟膠囊:(1) 0.1g;(2) 0.2g。 替加氟注射液:(1)5ml:0.2g;(2)10ml:0.5g。 替加氟栓:0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 替加氟片、替加氟膠囊: 成人口服,每日800-1200mg,分3-4次服用,總量30-50g為一療程。小兒劑量一次按體重4-6mg/kg,一日4次服用。 替加氟注射液、注射用替加氟: 單藥成人一日劑量800-1000mg,或按體重一次15-20mg/kg,溶於5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中,一日1次靜滴,總量20-40g為一療程。也可與其他抗腫瘤藥物聯合應用。 替加氟栓: 直腸用藥。一次500mg(1粒),一日1-2次。

不良反應

1、輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。 2、輕度胃腸道反應以食慾減退和噁心為主,個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛,停藥後可消失。 3、其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、面板瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。 4、本品可引起肝、腎功能損害。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數,若出現骨髓抑制,輕者對症處理,重者需減量,必要時停藥。 2、輕度胃腸道反應可不必停藥,給予對症處理,嚴重者需減量或停藥,餐後服用可減輕胃腸道反應。 3、有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重,酌情減量。 4、妊娠初期3個月以內婦女禁用。 5、注射用替加氟若遇冷析出結晶,遇熱可使溶解並搖勻後使用。 6、定期查血象、肝腎功能,異常時根據程度減量或停藥。本品注射液禁與酸性藥物配伍。

藥物相互作用

替加氟呈鹼性且含碳酸鹽,避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物合用。

藥理作用

本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成,主要作用於S期,是抗嘧啶類的細胞週期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4-1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制,對免疫的影響較輕微。

毒理作用

動物的慢性實驗中末見到嚴重的骨髓抑制,對免疫功能的影響輕微。

藥代動力學

替加氟片、替加氟膠囊: 口服吸收良好,給藥後2小時作用達最高峰,吸收後可均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由於本品具有較高的脂溶性,可透過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥後24小時內由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。血漿半衰期(t1/2)為5小時。 替加氟注射液、注射用替加氟: 靜注後,均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦,而以肝、腎濃度較高,且可透過血腦屏障,腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高,血漿t1/25小時,24小時後尿排出原型23%,55%以CO2形式從肺經呼吸排出。 替加氟栓: 給藥後,均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦,可以肝、腎深度最高。本品經肝臟代謝,主要由尿及呼吸道排出,由於本品有較高的脂溶性,可透過血腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

18個月

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