地爾硫䓬 - 西藥

地尔硫䓬，即盐酸地尔硫䓬，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射剂。为钙通道阻滞药。用于心绞痛；轻、中度高血压等。本品医保类型为：盐酸地尔硫䓬片为医保甲类；盐酸地尔硫䓬缓释片、盐酸地尔硫䓬缓释胶囊、盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（Ⅱ）、注射用盐酸地尔硫䓬为医保乙类。

成分

本品主要成分為鹽酸地爾硫卓。

性狀

（1）鹽酸地爾硫䓬片：白色片。（2）鹽酸地爾硫䓬緩釋片：微黃色薄膜衣片，內含適量阻滯劑。（3）鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊：硬膠囊，內容物為白色小顆粒。（4）鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊（Ⅱ）：硬膠囊，內容物為白色小顆粒。（5）注射用鹽酸地爾硫䓬：白色塊狀物或多孔性固體，無味。本品在水中易溶。

適應症

鹽酸地爾硫䓬片/鹽酸地爾硫䓬緩釋片/鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊（Ⅱ）：用於心絞痛；輕、中度高血壓。鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊：用於冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛、高血壓。注射用鹽酸地爾硫䓬： 1、本品適用於陣發性室上性心動過速、心房顫動或心房撲動。用於將陣發性室上性心動過速快速轉化為竇性節律；用於暫時性控制心房顫動或心房撲動過程中過快的心室率。 2、手術時異常高血壓和急救處置。 3、高血壓急症。 4、不穩定性心絞痛。

規格

（1）鹽酸地爾硫䓬片：30mg；45mg；60mg；90mg；120mg。（2）鹽酸地爾硫䓬緩釋片：90mg。（3）鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊：90mg。（4）鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊（Ⅱ）：90mg。（5）注射用鹽酸地爾硫䓬：10mg；50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸地爾硫䓬片：口服，每次30-60mg，每日3-4次，餐前或睡前服藥，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg，但需在醫生指導下服用。鹽酸地爾硫䓬緩釋片：口服，一次90-180mg（1-2片），每日1次，或遵醫囑。鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊：口服，起始劑量60-120mg/次，每日2次，平均劑量範圍為240-360mg/天。鹽酸地爾硫䓬緩釋膠囊（Ⅱ）：口服，每次1粒，每日1-2次，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg，分次服用，但需在醫生指導下服用。注射用鹽酸地爾硫䓬：將注射用鹽酸地爾硫䓬用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥： 1、室上性心動過速：單次靜注，通常成人劑量為鹽酸地爾硫䓬10mg約3分鐘緩慢靜注，並可據年齡和症狀適當增減。 2、手術時異常高血壓的急救處置：單次靜注，通常對成人1次約1分鐘內緩慢靜注鹽酸地爾硫䓬10mg，並可根據患者的年齡和症狀適當增減。靜注點滴，通常對成人以5-15μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫䓬。當血壓降至目標值以後，邊監測血壓邊調節點滴速度。 3、高血壓急症：通常成人以5-15μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫䓬。當血壓降至目標值以後，邊監測血壓邊調節點滴速度。 4、不穩定性心絞痛：通常成人以1-5μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫䓬，應先從小劑量開始，然後可根據病情適當增減，最大用量為5μg/kg/分。

不良反應

1、常見不良反應：浮腫、頭痛、噁心、眩暈、皮疹、無力。 2、少見的不良反應（<1%）：（1）心血管系統：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。（2）神經系統：多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。（3）消化系統：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。（4）面板：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。（5）其他：弱視、CPK升高、口乾、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫髮、多形性紅斑、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。

禁忌

1、病態竇房結綜合徵未安裝起搏器者。 2、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯末安裝起搏器者。 3、收縮壓低於12kPa（90mmHg）、心率低於50次/分者。 4、對本品過敏者。 5、充血性心力衰竭患者。

注意事項

1、本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合徵外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合徵患者）或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。 2、本品有負性肌力作用，心室功能受損的患者應用本品須謹慎。 3、本品偶可致症狀性低血壓。 4、本品罕見急性肝損害，表現為血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害徵象。停藥可恢復。 5、本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排洩，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。 6、面板反應多為暫時的，部分患者繼續應用本品可消失。如果面板反應為持續性應停藥，或遵醫囑。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，需停止哺乳。 8、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 9、老年用藥：建議老年患者從低劑量開始用藥。 10、藥物過量：藥物過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在透過胃腸道清除本品的同時根據本品的藥理作用和臨床經驗，可給予以下治療：（1）心動過緩：給予阿托品0.6-1mg，如無效可謹慎使用異丙腎上腺素。（2）高度房室傳導阻滯：治療同前，如出現持續的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。（3）心力衰竭：應用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿劑。（4）低血壓；應用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素）。

藥物相互作用

1、β受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。 2、西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。 3、地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。 4、麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。 5、本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。 6、本品與卡馬西平合用後，一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導致毒性。 7、在心、腎移植患者中發現，本品與環孢菌素合用時，環孢菌素的劑量應降低15-48%以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應監測環孢菌素血漿藥物濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。 8、本品與利福平合用後可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。

藥理作用

本品為鈣離子通道阻滯劑。透過作用於心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流，減少細胞內鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌、血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管、改善心肌肥大及延長房室結傳導時間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。 1、對心絞痛的改善作用：（1）本品可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管，增加冠脈及側支血管的血流量，從而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。（2）抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的各型心絞痛具有明顯的臨床療效。（3）擴張末梢血管，減輕心臟後負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。 2、對高血壓的改善作用：（1）本品使末梢血管平滑肌鬆弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅表現輕度影響。（2）本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。（3）本品減輕心臟後負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。 3、對傳導系統的影響：本品對竇房結和房室結的傳導具有抑制作用，臨床表現為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導時間等。

藥代動力學

本品口服後透過胃腸道吸收較完全（達80%），有較強的首過效應，生物利用度為40%。在體內代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排出、血漿蛋白結合率70-80%。單次口服本品30-120mg，30-60分鐘內可在血漿中測出，2-3小時血藥濃度達峰值，單次或多次給藥血漿消除半衰期3.5小時。有效血藥濃度50-200ng/ml。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月