多索茶鹼膠囊 - 西藥

多索茶碱胶囊，西药名。为支气管扩张药。用于支气管哮喘，喘息型慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。

成分

本品主要成份為多索茶鹼。

性狀

本品內容物為白色或類白色粉末。

適應症

本品用於支氣管哮喘，喘息型慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。

規格

0.2g。

用法用量

口服，通常成人一日二次，一次0.3-0.4g，每日2次，重症哮喘患者應遵醫囑用藥。

不良反應

服用黃嘌呤衍生物可能引起噁心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期外收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量服用還會出現嚴重心律不齊，陣發性痙攣危象。以上這些症狀的出現均屬初期中毒症狀，為緩解這些症狀可暫停用藥，必要時請醫生診斷，但在上述中毒跡象和症狀完全消失後仍可繼續服用。

禁忌

凡對多索茶鹼或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者，急性心肌梗塞患者、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、注意事項：心臟病、高血壓患者，老年人、嚴重血氧供應不足的病人須慎用。胃潰瘍、肝腎功能不全患者、妊娠期婦女須慎用。不得與其它黃嘌呤類藥物同時服用，與麻黃素或其它腺素類藥同服時須慎重。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無孕婦及哺乳期婦女用藥安全性資料。3、兒童用藥：尚無兒童用藥資料。4、老年用藥：尚無老年人用藥資料。5、藥物過量：尚無藥物過量資料。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

多索茶鹼是甲基黃嘌呤的衍生物，它是一種支氣管擴張劑，可直接作用於支氣管，鬆弛氣管平滑肌。多索茶鹼透過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶，鬆弛平滑肌，從而達到抑制哮喘的作用。

藥代動力學

本品吸收迅速，健康成人單次口服0.4g，血藥濃度達峰時間(Tmax)為1.22小時，血藥濃度峰值(Cmax)為1.9μg/ml。本品廣泛分佈各大臟器，其中以肺的含量最高。本品以原形和代謝物形式從尿中排洩，主要代謝物為β-羥乙基茶鹼，本品消除半衰期(t_1/2)為7.42小時。8名健康男性受試者口服本品每次0.4g，每日兩次，連續7天，達穩態時Cmax為3.22±1.99μg/ml，穩態平均血藥濃度為7.11±1.72μg/ml。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品內容物適量（約相當於多索茶鹼20mg），加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，殘渣遇氨氣即變為紫色，再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。2、取本品內容物適量，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼10mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取多索茶鹼對照品適量，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1m中約含1mg的溶液，作為對照品溶液，照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以二氯甲烷-環已烷丙酮（1：1：1）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。3、取有關物質項下的供試品溶液適量，用乙腈-水（15：85）稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼0，05mg的溶液，作為供試品溶液；另取多索茶鹼對照品適量，加乙腈-水（15：85）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.05mg的溶液，作為對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件，取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。4、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在273nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收。以上2、3兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：取本品內容物適量（約相當於多索茶鹼100mg），精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈-水（15：85）適量，振搖使多索茶鹼溶解，並用乙腈-水（15：85）稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取茶鹼對照品10mg精密稱定，置50ml量瓶中，加乙睛-水（15：85）溶解並稀釋至刻度搖勻，分別精密量取2ml與供試品溶液1ml，置同一200ml量瓶中，用乙腈-水（15：85）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（通則0512）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-磷酸鹽緩衝液（pH5.8）（15：85）為流動相；檢測波長為273nm，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，理論板數按多索茶鹼峰計算不低於2000，茶鹼峰與多索茶鹼峰間的分離度應大於10。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照溶液中茶鹼峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算不得過標示量的0.2%；其他雜質蜂面積的和不得大於對照溶液中多索茶鹼峰的面積（0.5%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼15μg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在273nm的波長處測定吸光度；另取多索茶鹼對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解井定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定，計算每粒的溶出量限度為標示量的80%應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於多索茶鹼0.15g），置200ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，充分振搖，使多索茶鹼溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在273nm的波長處測定吸光度；另取多索茶鹼對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定，計算即得。