枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊 - 西藥

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊,西药名。为胃黏膜保护药。用于胃、十二指肠溃疡;与抗生素合用,根除幽门螺杆菌。

成分

本品主要成份為枸櫞酸鉍雷尼替丁複合物。

性狀

本品內容物為微黃色至淡黃棕色顆粒或粉末。

適應症

本品用於胃、十二指腸潰瘍;與抗生素合用,根除幽門螺桿菌。

規格

(1)0.2g;(2)0.35g。

用法用量

口服,一次350mg,一日2次,飯前服,療程不宜超過6周;與抗生素合用的劑量和療程遵醫囑。

不良反應

1、過敏反應罕見,包括面板瘙癢、皮疹等;可能出現肝功能異常。2、偶見頭痛、關節痛及胃腸道功能紊亂,如噁心、腹瀉、腹部不適、胃痛、便秘等;罕見粒細胞減少。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品不宜長期大劑量使用,連續使用不宜超過6周。2、服用本品後可見糞便變黑、舌發黑,屬正常現象,停藥後即會消失。3、有急性卟啉症病史或肌酐清除率<25ml/min者,不能採用本品與克拉黴素聯合治療幽門螺桿菌的方案。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:不建議用於孕婦及哺乳期婦女。5、兒童用藥:不建議用於兒童。6、老年用藥:與年輕受試者(18-31歲)相比,年長者(65-76歲)對雷尼替丁的吸收率增加,而血漿鉍濃度則相似,隨著年長病人清除率的減少,雷尼替丁和鉍積累量有所增加,由於枸櫞酸鉍雷尼替丁有廣泛的治療指數,這一點臨床意義不大,只要肌酐清除率沒有降至10ml/min,就不用調節劑量。7、藥物過量:動物試驗表明:給狗口服枸櫞酸鉍雷尼替丁相當於人用劑量的30倍、連續給藥3個月後動物腎有輕度炎性細胞浸潤,停藥恢復2周後恢復正常。在人服用過劑量本品的情況下,有必要進行胃灌洗及適當的輔助性治療,透過血液透析可除去雷尼替丁和鉍組份。

藥物相互作用

枸櫞酸鉍雷尼替丁在體內不會與藥物代謝酶相互作用,當枸櫞酸鉍雷尼替丁與抗生素、抗酸劑、阿斯匹林聯合使用時,由於枸櫞酸鉍雷尼替丁有廣泛的治療指數,未發現臨床上明顯的藥物代謝動力學相互作用發生。

藥理作用

本品是由枸櫞酸鉍和雷尼替丁經化學合成的一種新化合物,既具有雷尼替丁的抑制胃酸、胃蛋白酶分泌的作用,又具有枸櫞酸鉍的抗幽門螺桿菌和保護胃粘膜的作用。

藥代動力學

人體試驗結果顯示:口服本品0.35g後,雷尼替丁2.6小時左右達到血藥峰值,其後快速下降,雷尼替丁70%由腎臟消除,半衰期為2.3小時。鉍0.5小時達到血藥峰值,達峰濃度在8µg/L左右,遠遠低於可能引起鉍的不良反應症狀的濃度(100µg/L),其後快速下降,鉍吸收量只佔含鉍量的1%,且與胃內pH值有關,鉍主要透過腎臟消除,半衰期為5-10天。

貯藏方法

密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品內容物適量(約相當於枸櫞酸鉍雷尼替丁0.5g),置試管中,用小火緩緩加熱,產生的氣體能使溼潤的醋酸鉛試紙顯黑色。2、在雷尼替丁含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品內容物適量,加水振搖,濾過,濾液顯鉍鹽(2)與枸櫞酸鹽(2)的鑑別反應(通則0301)。

檢查

1、有關物質:取本品內容物適量(約相當於雷尼替丁100mg),置100ml量瓶中,加水使雷尼替丁溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下雷尼替丁的色譜條件,精密量取對照溶液與供試品溶液各l10μl,分別注人液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,扣除相對保留時間0.15之前的色譜峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(2.0%)。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰忽略不計。2、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、鉍:取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於枸櫞酸鉍雷尼替丁0.6g),加水50ml,充分振搖使枸櫞酸鉍溶解,再加硝酸溶液(1→3)3ml與二甲酚橙指示液2滴,用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)相當於10.45mg的Bi。2、雷尼替丁:照高效液相色譜法(通則0512)測定。(1)色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑(KromasilC18,4.6mmX150mm,5μm或效能相當的色譜柱);流動相A為磷酸鹽緩衝液(取磷酸6.8ml,置1900ml水中,加50%氫氧化鈉溶液8.6ml,加水至2000ml,用磷酸或50%氫氧化鈉溶液調節pH值至7.1±0.05)-乙腈(98:2),流動相B為磷酸鹽緩衝液-乙腈(78:22);進行梯度洗脫;檢測波長為230nm。流速為每分鐘1.5ml;柱溫為35℃。取鹽酸雷尼替丁約0.1g,置100ml量瓶中,加50%氫氧化鈉溶液1ml,加水約60ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,放置1小時後,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖。調節流速或流動相比例,使主成分色譜峰的保留時間約為12分鐘,鹽酸雷尼替丁雜質I峰相對雷尼替丁峰的保留時間約為0.85,雷尼替丁峰與鹽酸雷尼替丁雜質I峰的分離度應大於4.0。(2)測定法:取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於雷尼替丁20mg),置200ml量瓶中,加水適量,充分振搖使雷尼替丁溶解並用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取鹽酸雷尼替丁對照品約22mg,精密稱定,加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.11mg的對照品溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,並將結果乘以0.8961,即得。

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