氧氟沙星注射液 - 西藥

氧氟沙星注射液，西药名。为抗菌药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。

成分

本品主要成份為氧氟沙星。

性狀

本品為淡黃或淡黃綠色的澄明液體。

適應症

本品用於敏感菌引起的：1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4、傷寒。5、骨和關節感染。6、面板軟組織感染。7、敗血症等全身感染。

規格

2ml：0.1g。

用法用量

靜脈滴注。成人常用量：1、支氣管感染、肺部感染：一次0.3g（3支），一日2次，療程為7-14日。2、急性單純性下尿路感染：一次0.2g（2支），一日2次，療程為5-7日。複雜性尿路感染：一次0.2g（2支），一日2次，療程為10-14日。3、前列腺炎：一次0.3g（3支），一日2次，療程為6周。衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g（3支），一日2次，療程為7-14日。4、單純性淋病：一次0.4g（4支），單劑量。5、傷寒：一次0.3g（3支），一日2次，療程為10-14日。銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g（4支），一日2次。

不良反應

1、胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多行性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛。5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，注射部位刺激症狀，多屬輕度，並呈—過性。

禁忌

對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、本品每0.2g靜脈滴注時間不得少於30分鐘。2、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。4、腎功能減退時，需根據腎功能調整給藥劑量。5、應用本品時應避免暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。6、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。7、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。8、動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女需暫停哺乳。9、本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。10、老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。3、本品與環孢素合用時，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細菌色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。6、本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

藥理作用

1、本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。2、氧氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

1、本品給藥後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可透過胎盤屏障。蛋白結合率為20%-25%。2、本品主要以原形自腎排洩，少量（3%）在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%-3.9%。本品也可透過乳汁分泌。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品10ml，置水浴上蒸於，取殘渣適量，加丙二酸約30ml與醋酐約10滴，在水浴中加熱5-10分鐘，溶液顯紅棕色。2、取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中約含5μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在293nm的波長處有最大吸收。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。4、取鑑別（1）項下殘渣顯有機氟化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

檢查

1、pH值：應為3.5-5.5（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH）。2、顏色：取本品適量，加水製成每1ml中含氧氟沙星2mg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在450nm的波長處測定吸收度，不得過0.03。3、有關物質：取本品適量，加0.1mo/L鹽酸溶液製成每1ml中含氧氟沙星1ml的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含0.01mg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的方法，取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%-25%；再取上述兩種溶液各10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍，供試品溶液如顯雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積。4、熱原：取本品，用氯化鈉注射液稀釋製成每1ml含氧氟沙星2mg的溶液，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅪD），劑量按家兔體重每1kg注射10ml，應符合規定。5、無菌：取本品，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅪH），應符合規定。6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L枸櫞酸溶液（用三乙胺調節pH至4.0）-乙腈（79:21）為流動相；檢測波長為293nm；理論板數按氧氟沙星峰計算，應不低於2000。2、測定法：精密量取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為供試品溶液；另精密稱取氧氟沙星對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。取供試品溶液與對照品溶液各10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）應為標示量的90.0%-110.0%。