鹽酸普萘洛爾片 - 西藥

盐酸普萘洛尔片，西药名。为β-肾上腺受体阻滞剂。用于二级预防，降低心肌梗死死亡率；高血压(单独或与其它抗高血压药合用）；劳力型心绞痛；控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常等。

成分

本品主要成分為普萘洛爾。

性狀

本品為白色片。

適應症

1、本品用於作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。2、高血壓（單獨或與其它抗高血壓藥合用）。3、勞力型心絞痛。4、控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收縮，改善患者的症狀。5、減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。6、配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7、用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。

規格

10mg。

用法用量

1、高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3-4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加，日最大劑量200mg。2、心絞痛：開始時5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可漸增至每日200mg，分次服。3、心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。飯前、睡前服用。4、心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。5、肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度調整劑量。6、嗜鉻細胞瘤：10-20mg，每日3-4次。術前用三天，一般應先用?受體阻滯劑，待藥效穩定後加用普萘洛爾。

不良反應

應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(50次/分鐘)。較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小)；不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏徵樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或面板乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。

禁忌

1、支氣管哮喘。2、心源性休克。3、心臟傳導阻滯（II-III度房室傳導阻滯）。4、重度或急性心力衰竭。5、竇性心動過緩。

注意事項

1、本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。2、β受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。3、注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。4、冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。5、甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢症狀加重。6、長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。7、長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。8、本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。9、服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。10、對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。11、下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。12、運動員慎用。13、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤進入胎兒體內，有報道妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，儘管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。14、兒童用藥：尚未確定，一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根據體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療範圍高於成人。有報道認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。15、老年用藥：因老年患者對藥物代謝與排洩能力低，使用本品時應適當調節劑量。16、藥物過量：一般情況下，如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析無法排出本藥。

藥物相互作用

1、與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使後者療效減弱。2、與洋地黃合用，可發生房室傳導阻滯而使心率減慢，需嚴密觀察。3、與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。4、與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現房室傳導阻滯。5、與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。6、與氟哌啶醇合用，可導致低血壓及心臟停博。7、與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。8、酒精可減緩本品吸收速率。9、與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。10、與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。11、與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。12、與甲狀腺素合用導致Ｔ3濃度的降低。13、與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。14、可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調整後者的劑量。

藥理作用

1、普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑，阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於治療心絞痛。2、抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可透過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。3、競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖的恢復。4、有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca2+轉運有關。

毒理作用

致癌、致突變和生殖毒性在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

藥代動力學

本品口服後胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥後1小時-1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2小時-3小時，血漿蛋白結合率90%-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分佈容積(3.9±6.0)L/kg。經腎臟排洩，主要為代謝產物，小部分（<1%）為母藥。不能經透析排出。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月