對氨基水楊酸鈉 - 西藥

对氨基水杨酸钠，西药名。常用剂型有片剂、肠溶片、注射剂等。为抗结核病药 。适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。

成分

本品主要成分為對氨基水楊酸鈉。

性狀

對氨基水楊酸鈉片：為糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色。對氨基水楊酸鈉腸溶片：為腸溶衣片，除去腸溶衣後顯白色或類白色。注射用對氨基水楊酸鈉：為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。

適應症

本品用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病。本品僅對分枝桿菌有效。單獨應用時結核桿菌能迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥物。

規格

對氨基水楊酸鈉片：0.5g。對氨基水楊酸鈉腸溶片：0.5g。注射用對氨基水楊酸鈉：2g；4g；6g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、片劑、腸溶片：口服，成人一次4-6片，一日16-24片，一日4次；小兒按體重每日0.2-0.3g/kg，分3-4次，兒童每日劑量不超過12g。2、注射劑：靜脈滴注一日4-12g，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解後再用5%葡萄糖注射液500ml稀釋，2-3小時滴完。小兒每日0.2-0.3g/kg。

不良反應

1、發生率較多者：胃腸道反應有食慾不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉；過敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。2、發生率較少者：引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細胞減少。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、交叉過敏反應，對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯（冬青油）或其他含對氨基苯基團（如某些磺胺藥和染料）過敏的患者對本品亦可呈過敏。2、對診斷的干擾：使硫酸銅法測定尿糖出現假陽性；使尿液中尿膽原測定呈假陽性反應（氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發生反應，產生橘紅色混濁或黃色，某些根據上述原理做成的市售試驗紙條的結果也可受影響）；使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉移酶（AST）的正常值增高。3、下列情況應慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏症、嚴重肝功能損害、嚴重腎功能損害。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦未證實有特殊不良反應，同時聯合療法對於胎兒的影響目前尚不清楚，但必須充分權衡利弊後選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排洩，哺乳期婦女須權衡利弊後選用。5、兒童用藥：嚴格按兒童用法用量服用。6、老年用藥：尚不明確。7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。2、與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應。3、本品可增強抗凝藥（香豆素或茚滿二酮衍生物）的作用，因此在用對氨基水楊酸類時或用後，口服抗凝藥的劑量應適當調整。4、丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量，導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時或合用後，前者的劑量應予適當調整，並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。5、氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導致利福平的血藥濃度降低。必須告知患者在服用上述兩藥時，至少間隔6小時。6、氨基水楊酸鹽和維生素B12同時服用時可影響後者從胃腸道吸收，因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。

藥理作用

只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸（PABA）的同類物，透過對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。

藥代動力學

自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收後迅速分佈至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在乾酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低（15%）。口服後1-2小時血藥濃度達峰值，持續時間約4小時，T_1／2為45-60分鐘，腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝，50%以上經乙醯化成為無活性代謝物。給藥後85%在7-10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出；14-33%以原形經腎排出，50%為代謝物。本品亦可經乳汁排洩。血液透析能否清除本品不明。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月