盧帕他定 - 西藥

卢帕他定,西药名。常用剂型为片剂。为抗过敏药。适用于成人和年龄≥12岁儿童的季节性和常年性过敏性鼻炎。

成分

本品主要成分為盧帕他定。

性狀

富馬酸盧帕他定片:白色或類白色片。

適應症

本品適用於成人和年齡≥12歲兒童的季節性和常年性過敏性鼻炎。

規格

富馬酸盧帕他定片:10mg(富馬酸氫鹽)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。富馬酸盧帕他定片:口服,每次10mg,一日一次。

臨床應用及指南

1、張玉豔,林日華,吳小純等透過複方甘草酸苷片聯合富馬酸盧帕他定片治療慢性蕁麻疹的療效觀察,得出結論複方甘草酸苷片聯合富馬酸盧帕他定片治療慢性蕁麻疹較單用富馬酸盧帕他定片療效好,且不良反應少。(海峽藥學,2018,30(03):37-39)2、邢春華,蔡育兵,丁菲,徐信透過富馬酸盧帕他定片治療慢性特發性蕁麻疹的有效性及安全性,得出結論富馬酸盧帕他定片能夠安全、有效控制慢性特發性蕁麻疹患者的症狀。(中國醫院藥學雜誌,2017,37(13):1271-1274+1287)3、孫傳雷透過富馬酸盧帕他定片治療慢性蕁麻疹療效和安全性臨床研究,得出結論富馬酸盧帕他定片可以有效緩解慢性蕁麻疹患者的臨床症狀,安全性較好,值得臨床推廣應用。(全科口腔醫學電子雜誌,2017,4(09):56-58)

不良反應

1、已進行的臨床研究表明,10mg富馬酸盧帕他定對患者產生的不良反應的發生率為8%,高於使用安慰劑治療的患者。2、常見症狀(>1/100,≤1/10):睏倦、虛軟無力、疲乏。3、不常見症狀(>1/1000,<1/100):口乾、咽炎、消化不良、食慾增加、鼻炎。

禁忌

對盧帕他定或其他賦形劑成分過敏者禁用。

注意事項

1、建議不要與酮康唑、紅黴素或其他任何細胞色素P450同工酶CYP3A4中潛在的抑制成分等同時服用本藥片,這些活性成分會增加富馬酸盧帕他定的血漿藥物濃度。2、對腎功能或肝功能不全的病例尚無臨床經驗,目前針對這一類患者不建議使用10mg劑量的富馬酸盧帕他定。

藥物相互作用

1、富馬酸盧帕他定與酮康唑、紅黴素同用,分別對富馬酸盧帕他定產生10倍或2-3倍的血藥濃度升高,因此不建議與這些成分合並服用。另外,該包括其他同工酶CYP3A4抑制劑。2、上述作用並不伴有QT間隔改變,同其他藥物分別比較,並沒有增加不良反應。3、尚未在體內進行過其它不同於酮康唑或紅黴素的基礎研究。4、與酒精作用:在測試心理功能的某些試驗中,酒精與10mg劑量的富馬酸盧帕他定同時服用,產生了邊緣效果,與單一酒精食品產生的效果有顯著不同。20mg劑量的富馬酸盧帕他定顯然會增強酒精產生的作用。5、與其他中樞神經系統抑制因素的作用:與其他抗組胺藥的相互作用一樣,不能忽視其與中樞神經系統抑制藥物的作用。

藥物過量

尚未遇到過量服用的病例。倘若偶然吞服大劑量藥物,應對症治療並採取必要措施。

藥理作用

1、本品具有抗組胺和拮抗血小板活化因子( platelet activating factor,PAF)的雙重作用。研究表明,過敏和炎症性疾病是由多種不同介質的生成和釋放產生的多因素複雜過程。組胺即是在變態反應早期和這類疾病症狀出現時含有的最多炎性介質,它是由被抗原啟用的肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放而產生的。這類疾病的症狀如打噴嚏、鼻癢、流涕,大多數都是由組胺H1-受體所導致的。而PAF則是氣道炎症中又一重要炎性介質。2、像組胺一樣,PAF也可以引起支氣管的收縮和血管通透性的增強,從而導致流涕和鼻充血。同時,它還能引起支氣管敏感性的上升,從而誘發哮喘的發生。新的有關PAF的作用機制認為,PAF間接作用於氣道,使之阻塞以及高敏亢進,繼而引發白三烯釋放。PAF和組胺的作用是互補的,組胺是從肥大細胞貯庫中釋放出的早期應答介質,而PAF則是重新合成的。本品為既具有抗組胺作用,又為拮抗PAF活性的抗過敏藥。

毒理作用

1、急性毒性試驗,不同性別的大鼠和小鼠口服給藥的LD50值大約為1g/kg。2、在大鼠和狗進行重複劑量給藥毒性試驗,為期4周和為期13周,大鼠還進行生殖毒性和出生前後發育毒性研究,顯示臨床用治療量具有充分的安全範圍。在高劑量組,如大鼠生殖和胚胎髮育研究中,口服給藥劑量120mg/kg/天以及兔發育毒性研究口服給藥劑量100g/kg/天條件下,無明顯胚胎髮育異常。致突變實驗中,Ames試驗、人淋巴細胞中期分析和小鼠微核試驗顯示該成分無潛在致突變和促分裂作用。

藥代動力學

1、富馬酸盧帕他定口服後,可被快速吸收,Tmax約為服藥後0.75小時。口服劑量10mg時,其Cmax為2.2ng/ml,口服劑量2mg時為4.6ng/ml。10-40mg劑量的動力藥理特徵呈線性關係。每日劑量20mg,為期7天,Cmax為2.0ng/ml。血漿濃度半衰期為5.9小時,富馬酸盧帕他定與血漿蛋白結合率大約為98.5%-99%。由於未在人體進行過靜脈注射治療,目前尚無富馬酸盧帕他定靜脈注射的相關藥代資料。2、進食影響:與食物一起服用,富馬酸盧帕他定血漿藥物濃度時間曲線下面積(AUC)大約增加23%,而其中之一的活性代謝產物及主要非活性代謝產物的濃度實際是類似的。富馬酸盧帕他定達血漿Tmax延遲1小時。血漿Cmax並未受食物的影響。

貯藏方法

遮光貯存。

有效期

24個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦