乙胺吡嗪利福異煙片 - 西藥

乙胺吡嗪利福异烟片，西药名。用于成人各类结核病。供初治涂阳、复治涂阳患者或重症涂阴患者强化治疗期用。

成分

本品為複方製劑，主要成份有利福平、異煙肼、吡嗪醯胺、鹽酸乙胺丁醇。

性狀

乙胺吡嗪利福異煙片：薄膜包衣片，除去包衣後顯橙紅色或暗紅色。乙胺吡嗪利福異煙片（Ⅱ）：薄膜包衣片，除去包衣後顯橙紅色或暗紅色。

適應症

乙胺吡嗪利福異煙片：1、本品適用於成人各類結核病。供初治塗陽、復治塗陽患者或重症塗陰患者強化治療期用。2、化療方案：（1）初治塗陽患者：強化治療期2H₃R₃Z₃E₃/繼續期4H₃R₃。（2）復治塗陽患者：強化治療期2H₃R₃Z₃E₃S₃/繼續期6H₃R₃E₃。（3）重症塗陰患者：強化治療期2H₃R₃Z₃E₃/繼續期4H₃R₃。乙胺吡嗪利福異煙片（Ⅱ）：用於肺結核短程療法的最初2個月的強化治療，在此階段必須每日服用。

規格

乙胺吡嗪利福異煙片：每片含利福平0.12g，異煙肼0.12g，吡嗪醯胺0.4g，鹽酸乙胺丁醇0.25g。乙胺吡嗪利福異煙片（Ⅱ）：每片含利福平0.15g、異煙肼0.075g、吡嗪醯胺0.4g、鹽酸乙胺丁醇0.275g。

用法用量

乙胺吡嗪利福異煙片：口服。1、本品應用於初治塗陽、復治塗陽患者（鏈黴素另加）或重症塗陰患者強化治療期，每二日用藥一次，共2個月，用藥30次。成人，體重50kg以上的患者每次空腹頓服本品5片，體重不足50kg的患者根據醫囑酌減。飯前1小時或飯後2小時頓服。請按說明書或遵醫囑使用本品，治療全過程不能中斷用藥或擅自改變治療方案。如發生不良反應，須聽從醫囑處理。2、本品應用於供初治塗陽、復治塗陽患者或重症塗陰患者強化治療期用，即療程的起初2個月。據WHO建議和中國結核病防治規劃實施工作指南，該階段之後需要進行維持期治療。乙胺吡嗪利福異煙片（Ⅱ）：1、口服。體重30-37kg的患者每日2片，體重38-54kg的患者每日3片，體重55-70kg的患者每日4片，體重71kg以上的患者每日5片，飯前1小時頓服。本品不適用於體重30kg以下的患者。2、本品應用於抗結核短程療法的強化治療階段，即療程的起初2個月。根據WHO建議，該階段之後用利福平和異煙肼繼續治療至少4個月。3、如果使用本品初期強化治療被中斷，原因包括患者不願服藥或出現禁忌，繼續治療，利福平、異煙肼、吡嗪醯胺、鹽酸乙胺丁醇必須單獨服用，因為利福平需要以較低的劑量再次服用。或遵醫囑。

不良反應

據文獻報道如下：1、出現頻率：常見不良反應：＞1/100，不常見不良反應：≥1/1000和≤1/100，罕見不良反應：≥1/10000和≤1/1,000，極罕見不良反應：＜1/10000。2、利福平連續和間歇治療過程中的不良反應：（1）血液和淋巴系統失調：罕見：暫時性白細胞減少，嗜酸性粒細胞增多。在少數情況下，間歇治療比連續治療更容易出現血小板減少，血小板減少性紫癜的症狀。有報道表明，如果在出現紫癜以後繼續服用利福平，會出現腦出血併發生死亡。溶血和溶血性貧血。（2）內分泌失調：罕見：月經紊亂（極少數情況出現閉經）；引發艾迪生症患者出現危象。精神失常精神錯亂。（3）神經系統失調：常見：疲勞、睏倦、頭痛、輕度頭痛、眩暈。罕見：共濟失調，肌無力。（4）眼部異常：常見：眼紅，並可造成隱形眼鏡永久變色。罕見：視力障礙。嚴重症狀，例如滲出性的結膜炎。（5）胃腸道異常：常見：厭食、噁心、腹痛和胃脹。罕見：嘔吐、腹瀉、糜爛性胃炎及假膜性結腸炎。（6）面板及皮下組織異常：常見：臉紅、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。罕見：嚴重的全身過敏反應，如：剝脫性皮炎、Lyell’s綜合症、類天皰瘡。（7）肝膽異常：常見：無症狀的肝藥酶增高。罕見：肝炎、黃疸、誘導性卟啉病。（8）腎臟和泌尿系統異常：罕見：血尿素氮、尿酸含量增高，急性腎衰引起血紅蛋白尿、血尿及慢性間質性腎炎、腎小球腎炎、腎小管壞死。（9）一般不良狀況：常見：體液及分泌物如尿液、唾液、淚液、糞便、痰液及汗液可呈橘紅色。罕見：虛脫，休克，水腫。3、利福平間歇療法或停藥後恢復治療的不良反應：當患者使用利福平時，不是按每天的常規用藥或暫時中斷給藥後的恢復治療，常見“流感樣綜合症”發生，可能由於免疫病理反應引起的。表現為發熱、震顫、頭痛、頭暈和肌肉疼痛等。偶可發生血小板減少、紫癜、呼吸困難、哮喘、溶血性貧血、休克和急性腎衰。當利福平暫時停藥恢復治療或利福平給予每週一次劑量（≥25mg/kg）時，這種嚴重的綜合症可能突然發生，而不出現在進行性的“流感樣綜合症”中。4、異煙肼的不良反應：（1）血液和淋巴系統異常：罕見：嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、貧血（血溶性貧血，缺鐵性貧血）。非常罕見：粒細胞缺乏。（2）內分泌異常：罕見：干擾個別激素的肝臟代謝、導致月經紊亂、男性乳房發育、庫興氏綜合症、難以控制的糖尿病、高血糖症、代謝性酸中毒。（3）精神異常：罕見：精神失常、過度興奮、欣快、失眠。（4）神經系統異常：常見：周圍神經炎（常見於劑量大、營養不良、酗酒、慢乙醯化和糖尿病患者）表現為手腳麻木、針刺感。罕見：視覺神經損害、抽搐、頭暈、頭痛、病毒性腦炎、大劑量可提高癲癇病患者癲癇發作的頻率。（5）胃腸道異常：常見：噁心、嘔吐、上腹部疼痛。（6）肝膽異常：常見：肝功能障礙（通常血清轉氨酶水平輕度或一過性增高），常見的前驅症狀是食慾不佳、噁心、嘔吐、疲勞、抑鬱和虛弱。罕見：肝炎、重度肝炎。（7）一般不良狀況常見：過敏、藥疹、發熱。罕見：過敏、口乾、燒心、尿頻、風溼、全身性紅斑狼瘡症、糙皮病、血管炎、淋巴結病變、痤瘡。5、吡嗪醯胺的不良反應：（1）血液和淋巴系統異常：罕見：血小板減少、缺鐵性貧血、凝血障礙、脾腫大。（2）胃腸道異常：常見：噁心、嘔吐、厭食、腹痛。（3）肝膽異常：常見：早期治療過程中血清轉氨酶中度或一過性增高，卟啉病。罕見：與劑量有關的嚴重肝中毒、肝腫大、黃疸。（4）腎臟和泌尿系統異常：常見：高尿酸血癥（通常無症狀），痛風。罕見：慢性間質性腎炎，尿瀦留。（5）一般不良狀況：常見：過敏、輕度關節痛、肌肉痛。罕見：過敏、皮疹、光過敏、蕁麻疹、瘙癢、發熱、痤瘡。6、乙胺丁醇的不良反應：（1）血液和淋巴系統異常：罕見：血小板減少、白細胞減少。（2）精神異常：不常見：幻覺。（3）神經系統異常：不常見：頭暈、定向障礙、意識錯亂、頭痛、不適。罕見：外周神經炎（手腳麻木、刺痛、灼痛、虛弱）。（4）眼部異常：罕見：劑量依賴性眼球后視神經炎（視物模糊、眼痛、紅綠色盲、失明）。（5）胃腸道異常：不常見：腹痛、食慾不振、噁心嘔吐、厭食。（6）面板及皮下組織異常：不常見：瘙癢、蕁麻疹、皮疹。（7）腎臟和泌尿系統異常：不常見：血尿酸增高，引起痛風急性發作（寒戰、關節疼痛、腫脹，尤其是大拇指，踝關節和膝蓋）。（8）一般不良狀況：罕見：超敏反應（皮疹、發熱、關節疼痛）、過敏反應。

禁忌

1、對利福平、吡嗪醯胺、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇或任何輔料過敏者禁用。2、肝功能不正常者、膽道梗阻者、3個月以內孕婦、痛風患者、精神病、癲癇病患者、糖尿病有眼底病變者、卟啉症禁用。3、嚴重腎功能不全患者禁用。4、禁忌與伏立康唑和蛋白酶抑制劑聯合使用（詳見【藥物相互作用】）。

注意事項

1、警告：（1）由於在人群中存在乙醯化亞型，所以對具有極快或極慢乙醯化能力的患者應該分別服用四種藥物，從而使異煙肼的劑量易於調整。（2）在使用本品時如果發生嚴重的急性過敏反應要立即停用，如：血小板減少，紫癜，溶血性貧血，呼吸困難和類似哮喘的症狀，休克或腎衰等，在使用利福平治療極個別的病例中也可能出現這些不良反應，當患者出現上述不良反應時則不應該再服用利福平。（3）在其它過敏症狀出現時也應停用，如：發熱或面板反應。為安全起見，在治療過程中不應繼續使用或恢復使用利福平。（4）在使用本品治療有視力方面缺陷的患者時，應多加註意。建議在開始使用和使用過程中（尤其是使用較高劑量時）應該定期做眼部檢查，包括分辨力，顏色辨別和視野的檢查。應該記錄每位患者在治療期間所作的視力檢查，在臨床治療期間若出現視力疾病應建議患者停止繼續使用。2、注意事項：（1）本品用藥注意事項和利福平，異煙肼，乙胺丁醇和吡嗪醯胺各藥品使用中的注意事項相同。（2）建議患者應不間斷治療。（3）損害肝功能，營養不良，酗酒。（4）利福平，異煙肼，乙胺丁醇，吡嗪醯胺主要在肝臟代謝，故在服用過程中通常會發生轉氨酶升高，高於正常範圍的上限。在剛開始治療的前幾周可能會出現肝功能紊亂，但無需中斷治療，在治療的第三個月會自然恢復到正常範圍。（5）使用利福平時，雖然常出現輕度轉氨酶升高，但黃疸或肝炎卻極少見。在同時服用異煙肼和利福平的患者中，鹼性磷酸酶升高主要是利福平引起，而轉氨酶升高則可能由異煙肼，利福平，吡嗪醯胺分別引起的，或者是三者聯合作用而引起的。（6）肝功能損害的患者在治療時應當慎用，並嚴格進行藥物監護。在這些患者中應當進行仔細的肝功能監測，尤其是出現血清谷丙轉氨酶（SGPT/ALAT）和血清穀草轉氨酶(SGOT/ASAT)時，治療前和治療中每一週或每兩週進行肝功能監測。如果出現肝細胞損害的症狀應立即停藥。（7）膽紅素和/或轉氨酶中度升高不必停止治療；但在對肝功能反覆測試之後，應當對膽紅素和/或轉氨酶的變化趨勢並與患者的臨床身體狀況聯絡起來做出判斷。（8）當患者出現黃疸或轉氨酶超過其正常範圍上限（ULN）的3倍時，建議停止使用異煙肼。為了便於這種臨床情況的治療，應更換複合型藥物的本品，而使用單一成份的利福平，異煙肼，吡嗪醯胺或乙胺丁醇。（9）如果肝功能未能恢復正常或轉氨酶超過正常範圍上限的5倍，應當停用利福平、吡嗪醯胺和乙胺丁醇。為了有利於治療，應將固定劑量複合製劑的本品更換為單一成份藥物製劑。（10）在使用異煙肼時，對有慢性肝疾病的患者應進行嚴密的監測。異煙肼可以導致嚴重的、甚至是致命的肝炎，這一情況可能在使用其治療後的數月內發生。雖然由於使用異煙肼所導致的肝細胞毒性反應在20歲左右的患者中罕見，但其發生頻率隨著年齡的增長而增加，在50歲以上的患者中發生機率達到3％。嚴密的肝功能監測會使肝細胞毒性反應的發病率降低。（11）應該監測患者和肝炎發生有關的前兆症狀，如：疲勞、虛弱、不適、厭食、噁心、嘔吐。一旦這些症狀出現，或發現肝損害，應立即停止藥物治療。若繼續應用本品治療則可能加重肝損害程度。（12）慢性肝疾病患者同慢性酒精中毒和營養不良的患者一樣，在使用本品治療結核時應儘可能的減少本品對肝臟的損害。如果抗結核治療是必需的，那麼利福平、異煙肼、吡嗪醯胺、乙胺丁醇的劑量應該調整，而本品不適用於此類患者。（13）由於服用高劑量的異煙肼能使營養不良或老年患者維生素B6生成不足，故補充維生素B6可能是必要的。3、損害腎功能：嚴重腎功能不全的患者，異煙肼、吡嗪醯胺、乙胺丁醇消除緩慢，使體內藥物濃度升高，不良反應增加，中度腎功能損害的患者（肌酸酐清除率30-60ml/min）應慎用本品。4、痛風：有痛風病史的患者在應用吡嗪醯胺、乙胺丁醇時應慎用。服用期間定期檢查血尿酸。當患者有痛風性關節炎時應停藥。5、血液病：當延長治療時程，以及治療有肝功能紊亂的患者時，應該做全血細胞檢查。一旦出現紫癜或血小板減少時應立即停用利福平。吡嗪醯胺可能會影響凝血時間或血管完整性，應告知有咳血癥狀的患者。6、糖尿病：已有報道，糖尿病患者服用異煙肼，將增加控制糖尿病病情的難度。7、癲癇：由於異煙肼和乙胺丁醇有神經毒性作用，故在治療有驚厥病史患者時，應嚴密觀察。8、神經病：有外周或視神經炎的患者應慎用。當患者有酗酒史時，應定期做神經系統方面的檢查。補充維生素B6能延緩或降低異煙肼對患者神經系統的損害，尤其是年老和營養不良的患者。維生素B6的劑量應在執業醫生的指導下用藥。9、避孕：在應用利福平治療的過程中，應採用另外的非激素法避孕。10、酒精：在應用本品治療期間，患者應戒酒。11、實驗室檢查：在治療前和治療過程中應定期做全血細胞計數檢查、肝功能檢查（SGPT/ALAT，SGOT/ASAT）、腎功能檢查和尿酸監測等。在應用乙胺丁醇治療時，建議做視力檢查。12、合併用藥：利福平是細胞色素P450系統的有效誘導劑，可促進合併用藥的藥物代謝，使血藥濃度降低，藥效減弱。如果有能力監測藥物在肝臟代謝並進行劑量調整，該藥仍可以與利福平合用。13、本品不適合與下列藥物合用：奈韋拉平、辛伐他汀、口服避孕藥和利托那韋（當低劑量用藥時，血藥濃度會明顯降低）。14、本品會輕度影響服藥者的駕駛能力和使用機器的能力。乙胺丁醇引起的精神錯亂、定向力障礙、幻覺、眩暈、不適和視覺障礙等不良反應可能影響服藥者駕駛和使用機器的能力。15、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用於妊娠前3個月的孕婦。如果藥品可能對患者有益，應考慮該治療方案。只有當對母親的潛在益處大於對胎兒的潛在風險時，才能使用本品。（1）利福平：在公佈的有限的關於妊娠期使用的臨床資料表明，不會增加胎兒致畸的可能性。利福平能透過胎盤。在妊娠期的最後幾周使用利福平能導致母體和新生兒的產後出血。動物研究表明劑量≥150mg/kg時，會出現生殖毒性。（2）異煙肼：據有限資料顯示，本品未出現預期的先天性致畸。能透過胎盤，對幼兒產生神經毒性作用，動物研究表明有生殖毒性。（3）吡嗪醯胺：未見關於吡嗪醯胺的動物生殖毒性研究，妊娠婦女服用吡嗪醯胺是否對胎兒有損害，尚未證實。（4）乙胺丁醇：能透過胎盤，並可能導致胎兒的血藥濃度為母體的30%。有限的臨床資料表明不會增加人體內胎兒致畸的可能性，動物研究表明有潛在致畸危險。推薦在妊娠期的最後一個月，母體及分娩後新生兒口服維生素K，因利福平可導致母體及新生兒出血。由於異煙肼對幼兒可能產生神經毒性作用，妊娠期間需要補充維生素B6。（5）利福平，異煙肼，吡嗪醯胺和乙胺丁醇能進入乳汁，但尚未觀察到對哺乳嬰兒的不良反應。但鑑於異煙肼和乙胺丁醇在理論上會有神經毒性作用，服藥期間建議不要進行哺乳。16、兒童用藥：本品不宜用於兒童。17、老年用藥：老年人往往伴有生理性腎功能減退，故應按腎功能調整用量。或遵醫囑。18、藥物過量：（1）利福平：①中毒：嬰幼兒（1-4歲）口服100mg/kg利福平出現典型性的面板症狀；成年人服用15g重度中毒，服用12g中度中毒，服用60g可產生極其嚴重的中毒。②症狀：胃腸道不適、嘔吐、盜汗、呼吸困難、癲癇、腎衰、肝功不全、意識錯亂、全身瘙癢、面板和尿液呈橘紅色、面部水腫、肺腫脹。③處理：洗胃，洗胃後給予活性炭，以吸收胃腸道內殘餘的利福平；對症治療；腎衰時需要透析。（2）異煙肼：①中毒：酒精可誘發毒性反應。嬰幼兒的致死劑量是80-150mg/kg；15歲少年服用5g致命性中毒；8歲兒童服用900mg中度中毒；3歲兒童服用2-3g嚴重中毒；15歲少年服用3g，成年人服用5-7.5g可產生極其嚴重的中毒。②症狀：典型症狀是癲癇和代謝性酸中毒、尿酮、高血糖；眼眶肌陣攣、頭暈、耳鳴、震顫、反射亢進、意識錯亂、幻覺；呼吸抑制、窒息；心動過速、心率失常、高血壓；噁心嘔吐、發熱、橫紋肌溶解、彌散性血管內凝血、高血糖、高血鉀、肝臟受損。異煙肼的劑量超過10mg/kg可影響外周神經系統，損害病人的駕駛或操作機械的能力。③處理：無癲癇發作史的患者洗胃，洗胃後給予活性炭吸附殘餘的異煙肼。收集到的血樣應立即做血氣，離子，血尿素氮，血糖的含量測定。出現癲癇發作和代謝性酸中毒時，每克的異煙肼給予維生素B61克；癲癇發作和異煙肼給藥劑量不確定時，用5克的維生素B6靜脈注射；無癲癇症狀，預防給予維生素B62-3克，靜脈注射。為減輕血管刺激，維生素B6用前稀釋，並且藥物用輸液泵或注射泵在30min內注入體內，必要時重複給予維生素B6。安定可增強維生素B6的作用，可單獨使用高劑量的安定治療癲癇發作。嚴重病例有呼吸抑制，及時搶救；糾正代謝性酸中毒和離子紊亂；利尿，嚴重中毒時進行血液透析；對症治療。（3）吡嗪醯胺：肝功能異常、高尿酸血癥。（4）乙胺丁醇：食慾不振、胃腸道紊亂、發熱、頭痛、頭暈、意識錯亂、幻覺。

藥物相互作用

1、其它藥物對本品的影響：抗酸藥能降低利福平、異煙肼、乙胺丁醇的生物利用度。為避免此種情況的發生，本品應當在服用抗酸藥前至少1小時服用。皮質激素能夠透過促進異煙肼的代謝和/或增加腎清除率降低其血藥濃度。2、本品對其它藥物的影響：（1）利福平有很強的細胞色素P450系統（CYP450）的誘導作用，細胞色素P450系統主要由CYP3A和CYP2C兩個亞族構成，佔細胞色素P450系統同工酶的80％。聯合用藥時，利福平能加速聯合應用藥物的代謝，這些同時服用的藥物部分或全部透過這兩種同工酶代謝。而且利福平還能誘導尿苷-5'-二磷酸－葡萄糖醛酸苷轉移酶（它是藥物代謝的另一種酶），這將導致同時應用的其它藥物的血藥濃度低於治療劑量的血藥濃度，使不良反應增加或療效降低。異煙肼能抑制這些藥物的代謝導致其血藥濃度增高。（2）而且，利福平和異煙肼可以影響一些藥物產生拮抗作用，如：苯妥英、華法林和茶鹼。其淨效應不可預測並且可能隨時間變化。（3）主要透過肝臟代謝消除的藥物，如果能夠監測其血藥濃度或不良反應，並且能夠適當調整其給藥劑量，仍可以和本品合用。服用本品期間及在停止治療2～3周後應該定期檢查。（4）利福平的作用在酶誘導下，十天內達到峰值，並於停藥的兩週以後逐漸降低，在使用本品的過程中如果增加了其他藥物使用劑量，停用時需要考慮這些因素。3、利福平的相互作用：（1）嚴禁本品與下列藥品同時使用：伏立康唑和蛋白酶抑制劑，但利托那韋在劑量充足或600mg每日兩次劑量時除外。（2）本品不宜與下列藥品同時使用：奈韋拉平，辛伐他汀，口服避孕藥和利托那韋（當低劑量用藥時，血藥濃度會明顯降低）。（3）本品與下列藥品同時使用時，需要對一些特定引數進行監測或者進行臨床監測，如：鈣離子拮抗劑，Ia型抗心律失常藥（奎尼丁、達舒平），口服抗凝血藥，吡咯抗真菌藥（伏立康唑除外），丁螺環酮，卡維地洛（由於其在心肌能不全和對該症狀時的低治療窗），免疫抑制劑（如環孢素，他克莫司，西羅莫司），氯氮平，皮質類固醇，孕三烯酮，雌激素和結合孕激素替代治療，氟哌啶醇，甲狀腺激素，美沙酮，嗎啡，依法韋侖，普羅帕酮，特比萘芬，硫加賓，齊多夫定，唑吡坦，扎來普隆，卡馬西平，苯妥英，茶鹼，地西泮，洋地黃，氨苯碸，阿託伐醌，瑞格列奈和磺醯脲類口服糖尿病藥，β受體拮抗劑（如經肝代謝的美託洛爾，普萘洛爾），氯黴素，克拉黴素，泰利黴素，三環抗抑鬱藥，對氨基水楊酸，西米替丁，美西律，奈韋拉平，氟伐地汀，羅非考昔，咪達普利，託普西龍。4、異煙肼的相互作用：本品與下列藥品同時使用時，需要對一些特定引數進行監測或者進行臨床監測，如：麻醉劑，糖皮質激素，酮康唑，苯妥英，吡嗪醯胺，司他夫定，卡馬西平，地西泮，乙琥胺，茶鹼。5、吡嗪醯胺的相互作用：（1）本品與下列藥品同時使用時，需要對一些特定引數進行監測或者進行臨床監測，如：丙磺舒，苯磺唑酮。（2）利福平能夠降低口服避孕藥的作用，使用本品治療的病人應使用非激素途徑避孕。同時使用抗生素可能使口服傷寒疫苗失活。（3）應避免食用富含酪氨酸和組氨酸的食物。異煙肼可能會抑制單胺氧化酶和雙胺氧化酶。食用含酪氨酸（如乳酪，紅酒）或者含組氨酸（如金槍魚）的食物可能會引起頭疼，心悸，潮紅等症狀。（4）在膽囊放射檢查中，利福平可能會延遲膽汁的分泌。（5）在使用利福平期間，不能使用微生物方法來測定葉酸和氰鈷酸（維生素B12）的血藥濃度，因為利福平會和膽紅素和BSP競爭。為了避免假陽性反應，在服用利福平前的早晨應該進行BSP測試。

藥理作用

本品為利福平、異煙肼、吡嗪醯胺、鹽酸乙胺丁醇組成的複方製劑。其中：1、利福平：具有廣譜抗菌作用，對革蘭陽性、陰性菌有良好的抗菌作用；對結核分枝桿菌、部分非結核分枝桿菌、麻風分枝桿菌有明顯的殺菌作用。2、異煙肼：對各種生長狀態的結核桿菌均具有強大的殺菌作用，是全效殺菌藥，在各種非結核分枝桿菌中對堪薩斯分枝桿菌亦有抑菌作用。3、吡嗪醯胺：本品為煙醯胺衍生物，透過取代煙醯胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，對人型結核桿菌有較好的抗菌作用。本品pH5-5.5時，殺菌作用最強。4、鹽酸乙胺丁醇：對各種生長繁殖狀態的結核菌均有作用，對耐異煙肼和耐鏈黴素的菌株亦有效，聯合應用異煙肼、利福平、吡嗪醯胺可延緩和降低結核桿菌對其產生的耐藥性作用，與其它抗結核藥物無交叉耐藥。

藥代動力學

1、利福平：（1）空腹吸收好，進食後服藥可使藥物吸收速度和程度降低。2h血漿藥物濃度達到峰值，吸收後廣泛分佈於全身；除腦膜炎時，腦脊液中藥物濃度較低。表觀分佈容積大約是55L，蛋白結合率高達80％。去乙醯化反應後，成為活性代謝物去乙醯利福平。利福平及其代謝物主要經膽汁排洩，且有腸肝迴圈。大約有10％的原型藥物經尿排出。（2）利福平的血漿消除半衰期為3-5h，多次給藥後半衰期縮短，為2-3h。由於自身的肝藥酶誘導作用，利福平服藥6-10天后消除率有所增加。大劑量服用，由於膽道的排洩達到飽和，排洩可能延緩。2、異煙肼：（1）口服吸收快，進食後服用的吸收速度和程度均有所降低。1-2h後血藥濃度達到峰值。吸收後異煙肼廣泛分佈於全身體液和組織中，表觀分佈容積約是43L；蛋白結合率低，僅0-10％。經N-乙醯轉移酶乙醯化為乙醯異煙肼，然後再生物轉化為異煙酸和單乙醯肼，單乙醯肼有肝毒性。異煙肼乙醯化的速度受遺傳因素的影響，慢乙醯化者常有肝臟中N-乙醯轉移酶缺乏，大約50％的白種人和非洲印第安人屬於慢代謝型；絕大多數的愛斯基摩人和日本、中國、越南等亞洲人屬於快代謝型。（2）通常異煙肼的半衰期是1-4h，但由於乙醯化速度的不同，其變化範圍可在0.5-6h。將近75％-95％的異煙肼在24h內經腎臟排出，大部分為無活性的代謝物N-乙醯異煙肼和異煙酸。3、吡嗪醯胺：口服後在胃腸道吸收迅速而完全，進食對吸收無影響。成人1-2h後血藥濃度達到峰值，兒童達峰時間為3h。吡嗪醯胺經微粒體脫氨基酶水解為一種活性代謝物--吡嗪酸，接著由黃嘌呤氧化酶羥基化為5-羥化吡嗪酸。吡嗪醯胺主要以代謝物的形式經腎臟排出，僅有3％經尿以原型藥的形式排出。血漿半衰期大約是10h。4、乙胺丁醇：口服吸收良好，生物利用度接近80％，進食不影響其吸收。2-4h血藥濃度達到高峰，廣泛分佈於全身組織和體液中（腦脊液除外），但結核性腦膜炎的患者腦脊液中的藥物濃度可達治療值。紅細胞的藥物濃度可為血漿藥物濃度的2-3倍，蛋白結合率低，僅為20％-30％，表觀分佈容積約是20L。乙胺丁醇主要經肝臟代謝，約15％代謝為無活性代謝物。半衰期3-4h，但腎功能不全的患者半衰期可達8h。24h內約有80％（至少50％的原型藥和將近15％無活性代謝物）經腎臟排洩，在糞便中以原型排出約有20％。5、特殊人群用藥：（1）利福平：腎功能不全的患者，每日600mg（10mg/kg）可使藥物的消除半衰期延長，導致藥物蓄積。利福平不能經血液透析而消除。肝功能不全的患者，血漿藥物濃度增高，消除半衰期延長。（2）異煙肼：慢乙醯化代謝伴有腎功能不全的患者，可能會發生異煙肼的藥物累積。應該監測異煙肼的血藥濃度，必要時，減少劑量。肝功能障礙的患者，異煙肼的消除半衰期延長。吡嗪醯胺肝硬化患者的清除率顯著降低，半衰期延長，吡嗪酸（主要的代謝物）的AUC提高三倍。腎功能不全患者的藥物代謝未見報道，可透過血液透析清除。（3）乙胺丁醇：在腎功能不全患者體內消除半衰期延長，需要調整劑量。不能透過血液透析清除。

貯藏方法

密封，在涼暗乾燥處儲存（避光並不超過20℃）。

有效期

24個月