舒馬曲坦 - 西藥

舒马曲坦,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射液、贴剂等。为5-HT受体激动药。用于治疗偏头痛和丛集性头痛。

成分

本品主要成分為琥珀酸舒馬曲坦。

性狀

(1)琥珀酸舒馬曲坦片:片劑。(2)琥珀酸舒馬曲坦膠囊:膠囊劑。(3)琥珀酸舒馬曲坦注射液:注射劑。(4)琥珀酸舒馬曲坦鼻噴劑:鼻噴劑。(5)琥珀酸舒馬曲坦注射筆:注射筆。(6)琥珀酸舒馬曲坦離子滲透經皮給藥貼劑:貼劑。

適應症

本品用於治療偏頭痛和從集性頭痛。

規格

(1)琥珀酸舒馬曲坦片:25mg;50mg;100mg。(2)琥珀酸舒馬曲坦膠囊:50mg。(3)琥珀酸舒馬曲坦注射液:6mg/0.5ml。(4)琥珀酸舒馬曲坦鼻噴劑:5mg;20mg。(5)琥珀酸舒馬曲坦注射筆:一次注射提供4mg,6mg劑量。(6)琥珀酸舒馬曲坦離子滲透經皮給藥貼劑:每小時釋放6.5mg本品,可持續4h。

用法用量

1、口服:起始口服50mg,個別患者需用100mg。肝功能不全患者給子50mg是合適的,一般在給藥後30min見效。用藥有效,但偏頭痛復發時,可進一步給藥,24h的用量可達到300mg,在美國,用量較低,起始只給予25mg,如難獲療效,第2次的用量可達到100mg2、鼻腔給藥:可望在用藥後15min左右見效。英國建議一個鼻孔給藥20mg,美國用藥則分3個層次—5mg,10mg,20mg入一個鼻孔,如症狀復發,在首次給藥後至少2h再使用下一個24h的用量,24h內不應超過40mg3、皮下注射:可令患者自我皮下注射6mg,股在10-16min見效。如症狀重現,至少在首次注射後1h再注射6mg,24h內不超過12mg。本品注射劑僅供皮下注射使用。4、治療叢集性頭痛,可採用皮下注射,劑量與偏頭痛治療相似。5、離子滲透經皮給藥貼劑:將離子滲透經皮給藥劑貼於上臂或大腿,按下開始按鈕,紅色LED燈被點亮,表示治療開始,必須在貼敷後15min內開始,治療結束後,開始燈會熄滅,可去除貼劑。使用完的貼劑不能再用。如頭痛未完全級解,可在其他部位再用一次。24h內不能超過2次,每月使用超過4次的安全性和有效性兩未確定。

不良反應

1、5-HT受體激動藥如本品,最常見的不良反應有頭暈、面紅、無力、嗜睡、疲勞。2、可能發生噁心、嘔吐。3、終痛或刺痛感,沉重,發熱,壓抑、緊縮感也有報道。可能影響身體任一部位如喉部和胸部,而且可能是劇想的,這些症狀都可能是由於血管疼率引起的,在偶然情況下,可導致嚴重的心血管事件,如心律失常,心肌缺血,甚至心肌梗死。4、個別患者出現腦血管症狀。5、給藥後很快出現血壓短暫性上升。6、低血壓,心動過緩或心動過速、心悸也有報道。7、視力障礙也有發生。8、偶見肝功能受損,引起病發作(主要是有病史者)。9、過敏反應輕者皮棒,重者出現全身過敏反應。10、皮下注射區域性疼痛常見。11、透皮貼劑可發生用藥部位疼痛、刺痛、瘙癢、灼熱而不適。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、本品及其他同類藥物不宜用於基底部或偏的偏頭痛。3、5-HT受體繳動藥禁用於未經控制的高血壓,缺血性心臟病,有心肌梗死,冠狀動脈血管痙攣(變異型心絞痛)、周圍血管族病,既往曾有腦血管調發事件或短暫性缺血發作史的患者。4、肝,腎功能不全患者應慎用,嚴重者禁用。5、有編病史者慎用。6、本品可經乳汁分泌,哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、對急性發作的偏頭痛,應儘可能快地使用本品,透過任何給藥途徑,如1次用藥無效,就不再給第2次藥。2、5-HT激動藥不用於預防偏頭痛發作。3、使用本品及類似藥物之前,必須明確診斷,應注意排除其他潛在面嚴重的神經性疾病。4、絕經後婦女,40歲以上的男性及具有缺血性心臟病因素的人,在使用本品或其他5-HT激動藥之前應排除潛在的心血管疾病。5、用藥期間,如發生胸痛,胸緊,應進行缺血性改變的充分檢查。6、5-HT激動藥會引起嗜睡,用藥者不可駕車或操縱機械。7、對胺類藥物過敏者,也可能對本品過敏。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理作用

本品對血管5-HT1受體亞型具有選擇性激動作用,而對5-HT1,5-HT1受體量型或a1、a2或腎上服素能、D1、D2、毒蕈鹼,苯二氮卓受體無親和力或藥理活性,本品可使頭部動脈產生收縮作用。

貯藏方法

離子滲透經皮給藥貼劑貯於20-25℃,短程攜帶允許15-30℃,不能置於冰箱中冷藏或冷凍。其他劑型,避熱、避光,貯於2-30℃。

有效期

24個月

附註

藥代動力學:本品口服後吸收迅速但不完全,進行首關代謝,其絕對生物利用度很低(14%)。口服後約2h可達血藥峰值。皮下注射後25min可達血藥峰值,生物利用度高達96%,蛋白結合率為14%-21%,消除t1/2約為2h,在肝內主要被A型單胺氧化酶廣泛代謝,主要以失活的吲哚醋酸衍生物及其葡糖醛酸結合物形式隨尿液排出。本品及其代謝物也出現在糞便中。還有少量進入乳汁中。

免責聲明:

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