舒馬曲坦 - 西藥

舒马曲坦，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射液、贴剂等。为5-HT受体激动药。用于治疗偏头痛和丛集性头痛。

成分

本品主要成分為琥珀酸舒馬曲坦。

性狀

（1）琥珀酸舒馬曲坦片：片劑。（2）琥珀酸舒馬曲坦膠囊：膠囊劑。（3）琥珀酸舒馬曲坦注射液：注射劑。（4）琥珀酸舒馬曲坦鼻噴劑：鼻噴劑。（5）琥珀酸舒馬曲坦注射筆：注射筆。（6）琥珀酸舒馬曲坦離子滲透經皮給藥貼劑：貼劑。

適應症

本品用於治療偏頭痛和從集性頭痛。

規格

（1）琥珀酸舒馬曲坦片：25mg；50mg；100mg。（2）琥珀酸舒馬曲坦膠囊：50mg。（3）琥珀酸舒馬曲坦注射液：6mg/0.5ml。（4）琥珀酸舒馬曲坦鼻噴劑：5mg；20mg。（5）琥珀酸舒馬曲坦注射筆：一次注射提供4mg，6mg劑量。（6）琥珀酸舒馬曲坦離子滲透經皮給藥貼劑：每小時釋放6.5mg本品，可持續4h。

用法用量

1、口服：起始口服50mg，個別患者需用100mg。肝功能不全患者給子50mg是合適的，一般在給藥後30min見效。用藥有效，但偏頭痛復發時，可進一步給藥，24h的用量可達到300mg，在美國，用量較低，起始只給予25mg，如難獲療效，第2次的用量可達到100mg2、鼻腔給藥：可望在用藥後15min左右見效。英國建議一個鼻孔給藥20mg，美國用藥則分3個層次—5mg，10mg，20mg入一個鼻孔，如症狀復發，在首次給藥後至少2h再使用下一個24h的用量，24h內不應超過40mg3、皮下注射：可令患者自我皮下注射6mg，股在10-16min見效。如症狀重現，至少在首次注射後1h再注射6mg，24h內不超過12mg。本品注射劑僅供皮下注射使用。4、治療叢集性頭痛，可採用皮下注射，劑量與偏頭痛治療相似。5、離子滲透經皮給藥貼劑：將離子滲透經皮給藥劑貼於上臂或大腿，按下開始按鈕，紅色LED燈被點亮，表示治療開始，必須在貼敷後15min內開始，治療結束後，開始燈會熄滅，可去除貼劑。使用完的貼劑不能再用。如頭痛未完全級解，可在其他部位再用一次。24h內不能超過2次，每月使用超過4次的安全性和有效性兩未確定。

不良反應

1、5-HT受體激動藥如本品，最常見的不良反應有頭暈、面紅、無力、嗜睡、疲勞。2、可能發生噁心、嘔吐。3、終痛或刺痛感，沉重，發熱，壓抑、緊縮感也有報道。可能影響身體任一部位如喉部和胸部，而且可能是劇想的，這些症狀都可能是由於血管疼率引起的，在偶然情況下，可導致嚴重的心血管事件，如心律失常，心肌缺血，甚至心肌梗死。4、個別患者出現腦血管症狀。5、給藥後很快出現血壓短暫性上升。6、低血壓，心動過緩或心動過速、心悸也有報道。7、視力障礙也有發生。8、偶見肝功能受損，引起病發作（主要是有病史者）。9、過敏反應輕者皮棒，重者出現全身過敏反應。10、皮下注射區域性疼痛常見。11、透皮貼劑可發生用藥部位疼痛、刺痛、瘙癢、灼熱而不適。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、本品及其他同類藥物不宜用於基底部或偏的偏頭痛。3、5-HT受體繳動藥禁用於未經控制的高血壓，缺血性心臟病，有心肌梗死，冠狀動脈血管痙攣（變異型心絞痛）、周圍血管族病，既往曾有腦血管調發事件或短暫性缺血發作史的患者。4、肝，腎功能不全患者應慎用，嚴重者禁用。5、有編病史者慎用。6、本品可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、對急性發作的偏頭痛，應儘可能快地使用本品，透過任何給藥途徑，如1次用藥無效，就不再給第2次藥。2、5-HT激動藥不用於預防偏頭痛發作。3、使用本品及類似藥物之前，必須明確診斷，應注意排除其他潛在面嚴重的神經性疾病。4、絕經後婦女，40歲以上的男性及具有缺血性心臟病因素的人，在使用本品或其他5-HT激動藥之前應排除潛在的心血管疾病。5、用藥期間，如發生胸痛，胸緊，應進行缺血性改變的充分檢查。6、5-HT激動藥會引起嗜睡，用藥者不可駕車或操縱機械。7、對胺類藥物過敏者，也可能對本品過敏。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理作用

本品對血管5-HT1受體亞型具有選擇性激動作用，而對5-HT₁，5-HT₁受體量型或a1、a2或腎上服素能、D₁、D₂、毒蕈鹼，苯二氮卓受體無親和力或藥理活性，本品可使頭部動脈產生收縮作用。

貯藏方法

離子滲透經皮給藥貼劑貯於20-25℃，短程攜帶允許15-30℃，不能置於冰箱中冷藏或冷凍。其他劑型，避熱、避光，貯於2-30℃。

有效期

24個月

附註

藥代動力學：本品口服後吸收迅速但不完全，進行首關代謝，其絕對生物利用度很低（14%）。口服後約2h可達血藥峰值。皮下注射後25min可達血藥峰值，生物利用度高達96%，蛋白結合率為14%-21%，消除t_1/2約為2h，在肝內主要被A型單胺氧化酶廣泛代謝，主要以失活的吲哚醋酸衍生物及其葡糖醛酸結合物形式隨尿液排出。本品及其代謝物也出現在糞便中。還有少量進入乳汁中。