注射用甲磺酸培氟沙星 - 西藥

注射用甲磺酸培氟沙星，西药名。为抗菌药。用于沙星敏感菌所致的各种感染，如尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

成分

本品主要成分為甲磺酸培氟沙星。

性狀

本品為白色凍幹塊狀物。

適應症

本品適用於沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；面板感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。

規格

（1）0.2g；（2）0.4g(以培氟沙星計)。

用法用量

靜脈滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5％葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時一次。患有黃疸的病人，每天用藥一次；患有腹水的病人每36小時用藥一次；患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次。或遵醫囑。

不良反應

1、胃腸道反應：噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等。 2、中樞神經系統反應：頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。 3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性、多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）結晶尿，多見於高劑量應用時。（4）關節疼痛。（5）注射部位區域性刺激症狀。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏患者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光或紫外光照射，如發生光敏反應需停藥。 5、嚴重肝功能減退時，可減少藥物消除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 7、稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液。 8、本品每次靜滴時間不少於60分鐘。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P₄₅₀結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血漿清除半衰期（t_1/2_β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。 3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌藥50％，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2_β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。

藥理作用

1、甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，對下列細菌具有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。 2、甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

據資料介紹，本品0.4g靜脈滴注後，原血藥濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20-30％，半衰期（t_1/2）較長，約10-13小時，體內分佈廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達到有效濃度。此外尚可透過炎症腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60％左右。主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排洩，約佔給藥劑量的58.9％。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品約30mg，照甲磺酸培氟沙星項下的鑑別1項試驗，顯相同的反應。 2、取本品，加無水乙醇製成每1ml含5mg培氟沙星的溶液，靜置，取上清液，作為供試品溶液，照甲磺酸培氟沙星項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的結果。 3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。以上2、3兩項可選做一項。

檢查

1、酸度：取本品，加水製成每1ml中含培氟沙星10mg的溶液，依法測定（附錄ⅥH），pH值應為3.5-4.5。 2、溶液的澄清度與顏色：取本品5瓶，按標示量分別加水製成每1ml含40mg的溶液，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色,與黃綠色5號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。 3、有關物質：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每lml中約含培氟沙星0.2mg的溶液，作為供試品溶液；照甲磺酸培氟沙星項下的方法測定，應符合規定。 4、乾燥失重：取本品，在105℃乾燥6小時，減失重量不得過3.0%（附錄ⅧL）。 5、細菌內毒素：取本品，依法檢查（附錄ⅪE），每1mg培氟沙星中含內毒素的量應小於0.75EU。 6、無菌：取本品，加滅菌水適量溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄ⅪH），應符合規定。 7、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄IB）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含培氟沙星20g的溶液，照甲磺酸培氟沙星項下的方法測定，即得。 2、本品為甲磺酸培氟沙星的無菌凍幹品,含甲磺酸培氟沙星按培氟沙星（C₁₇H₂₀FN₃O₃）計算,應為標示量的90.0%-110.0%。