美沙拉秦灌腸液 - 西藥

美沙拉秦灌肠液，西药名。为肠道抗炎药。用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。

成分

本品主要成份為美沙拉秦。

性狀

本品為乳白色至淡棕色的均勻混懸狀液體。

適應症

本品適用於直腸乙狀結腸型潰瘍性結腸炎急性發作期的治療。

規格

60g：4g。

用法用量

1、給藥方式：直腸給藥。2、成人推薦用量：（1）急性發作期治療：睡前將本品從肛門擠入腸內，一次1支（60g混懸液），一日1次。（2）常規給藥方法：為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地使用本品。由醫生確定使用流程。國外推薦潰瘍性結腸炎急性發作的治療一般使用8-12周。3、準備：振搖瓶子30秒。開啟給藥器的保護帽。握住瓶子的側面。4、正確的給藥姿勢：左側臥位，左腿伸直，右膝蓋彎曲，這樣使用灌腸液時更加方便容易。5、灌腸液的給藥方法：灌藥器的頂部應深插入直腸中。瓶子應該稍向下傾斜，然後緩慢擠壓。瓶子擠空後，緩慢將給藥器撤出。患者應保持躺姿至少30分鐘，使藥物分佈整個直腸。如果有可能，最好使本品整晚保留體內發揮療效。

不良反應

1、血液和淋巴系統疾病：十分罕見血細胞計數改變（再生障礙性貧血、粒細胞缺乏症、全血細胞減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少）。2、神經系統疾病：罕見頭痛、頭暈。十分罕見外周神經病變。3、免疫系統疾病：十分罕見過敏反應，如過敏性皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡綜合徵、全結腸炎。4、心臟疾病：罕見心肌炎、心包炎。5、呼吸道、胸腔以及縱隔疾病：十分罕見過敏反應和肺纖維化反應（包括呼吸困難、咳嗽、支氣管痙攣、肺泡炎、肺嗜酸性粒細胞增多、肺浸潤、肺炎）。6、胃腸疾病：罕見腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、噁心、嘔吐。十分罕見急性胰腺炎。7、腎臟和泌尿疾病：十分罕見腎功能障礙，包括急慢性間質性腎炎和腎功能不全。8、面板和皮下組織疾病：十分罕見脫髮。9、肌肉骨骼和結締組織疾病：十分罕見肌痛、關節痛。10、肝膽疾病：十分罕見肝功能檢測指標的改變（轉氨酶和膽汁淤積引數升高）、肝炎、膽汁淤積性肝炎。11、生殖系統疾病：十分罕見可逆性的精子減少症。

禁忌

下列患者禁用本品：1、對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物、焦亞硫酸鉀或本品中任何成份過敏。2、嚴重肝功能或者腎功能障礙。

注意事項

1、根據醫生的判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細胞分類計數，肝功能引數如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙）。建議開始治療後14天檢查這些專案，此後每隔4周進一步複查2-3次。如檢查結果正常，每3個月例行檢查一次。如發現其他症狀，必須立即進行相關檢查。2、肝功能障礙者應慎用本品。3、腎功能障礙者勿使用本品。如果治療期間腎功能出現惡化則應考慮美沙拉秦誘導的腎毒性。4、患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。5、對含柳氮磺吡啶的藥品過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（腹部痙攣、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等症狀），須立即停止治療。6、本品含有焦亞硫酸鉀，可能激發敏感患者（特別是哮喘患者或有過敏症病史的患者）的過敏反應，使患者出現過敏以及支氣管痙攣症狀。7、由於本品含有苯甲酸鈉，可能激發患者產生面板、眼睛和粘膜刺激性的過敏反應。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠：美沙拉秦可以透過胎盤屏障。目前關於孕婦使用本品的臨床資料有限，尚無相關的流行病學資料。只有在預期的臨床受益大於對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。經口美沙拉秦的動物研究顯示，美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。（2）哺乳：少量美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸可以透過乳汁分泌。哺乳期婦女使用美沙拉秦的經驗有限。不排除會導致嬰兒出現如腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大於對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才應使用本品。9、兒童用藥：由於缺乏本年齡段兒童的使用經驗。建議兒童不使用本品。10、老年用藥：高齡患者使用本品應酌減。11、藥物過量：關於藥物過量的資料罕見（如意圖透過口服高劑量美沙拉秦自殺），這些資料未表現出腎毒性或肝毒性。無特異性解毒劑，應採取對症和支援性治療。

藥物相互作用

未進行專門的相互作用研究。對於同時接受硫唑嘌呤、6-巰嘌呤或硫鳥嘌呤治療的患者，應考慮硫唑嘌呤、6-巰嘌呤和硫鳥嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。有微弱證據表明美沙拉秦可能降低華法林的抗凝作用。

藥理作用

1、美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。2、直腸給予本品後，美沙拉秦主要區域性作用於腸黏膜下層組織。

毒理作用

毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重複口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管或整個腎單位上皮細胞損傷）。這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變、致畸、致癌作用。

藥代動力學

1、美沙拉秦的一般藥代動力學特徵：（1）吸收：美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。（2）生物轉化：進入體迴圈前，美沙拉秦在腸粘膜和肝臟代謝為非藥理性活物質N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸（N-Ac-5-ASA）。乙醯化與患者的乙醯化表型無關。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙醯化。43%的美沙拉秦和78%的N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸與蛋白結合。（3）消除或排洩：美沙拉秦及其代謝物N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸經糞便（大部分）、腎（20%-50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關）和膽汁（少部分）排洩。尿中排洩以N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸形式為主。口服劑量中大約1%的美沙拉秦以N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸為主形式泌入乳汁。2、本品的藥代動力學特徵：（1）分佈：輕度到中度急性潰瘍性結腸炎的影像學分析表明，灌腸液在治療開始時和12周後緩解期主要分佈於直腸和乙狀結腸中，另外有少量分佈於結腸中。（2）吸收和消除：在一項緩解期急性潰瘍性結腸炎患者進行的試驗中，在給藥11-12小時後美沙拉秦和N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸達到穩態血漿濃度，分別為0.92μg/ml和1.62μg/ml。排洩率約為13%（45小時的測定值），多數（約85%）以代謝物N-乙醯-5-氨基酸水楊酸的形式消除。患有慢性腸炎疾病的兒童使用本品進行治療時，美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基酸水楊酸的穩態血漿濃度分別為：0.5-2.8μg/ml和0.9-4.1μg/ml。

貯藏方法

遮光，密封，在25℃以下儲存。

有效期

24個月